Farmacocinética - Apostilas - Enfermagem, Notas de estudo de . Universidade Federal da Bahia (UFBA)
Pamela87
Pamela8727 de Fevereiro de 2013

Farmacocinética - Apostilas - Enfermagem, Notas de estudo de . Universidade Federal da Bahia (UFBA)

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Apostilas sobre a farmacocinética, definição de ADME, janela terapêutica, fatores que enfluenciam a ação de um fármaco.
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1) O que é FARMACOCINÉTICA?

Farmacocinética é a disciplina que usa modelos matemáticos para descrever e prever a quantidade dos medicamentos e suas concentrações em vários fluidos do organismo e as mudanças nestas quantidades com o tempo. Para fins didáticos e conceituais, o comportamento das substâncias ativas, após administração, dentro do corpo humano é usualmente dividido, de uma maneira arbitrária, em processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção, ou seja, o que o organismo faz sobre a droga. Devemos ter clara a ocorrência simultânea destes processos no organismo vivo, apesar de que, muitas vezes, assumimos a independência de cada um destes processos em relação aos outros; as variações nas concentrações dos fármacos em alguns fluidos corporais são sempre o resultado da simultaneidade da ocorrência destes processos, o que ocasiona taxas que estão continuamente sendo alteradas. A farmacocinética é definida como o estudo quantitativo do desenvolvimento temporal dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos. Nestes estudos, os teores dos fármacos e seus metabólitos (produtos da biotransformação) no organismo são determinados, permitindo a obtenção de importantes dados sobre estas substâncias, tais como:

* Condições para seu uso adequado, pela determinação da via de administração, posologia (doses e intervalo entre as doses) e variações correlatas em função de patologias como insuficiência renal, alterações hepáticas e outras. * Previsão de outros efeitos em potencial, como os colaterais, por exemplo, no caso de acúmulo do fármaco em determinado compartimento; ou ainda os oriundos de interações medicamentosas a nível dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. * Determinação dos principais sítios de biotransformação. * Determinação das vias de excreção.

Assim sendo, podemos afirmar que a compreensão e a aplicação cuidadosa dos princípios farmacocinéticos podem freqüentemente auxiliar no estabelecimento e manutenção de quantidades terapêuticas e não tóxicas dos medicamentos no organismo; isto por permitir uma escolha racional da dose, freqüência e via de administração. Além disso, como supra referido, em muitos casos as características dos pacientes são reconhecidamente responsáveis por alterações do movimento do fármaco naquele organismo, ou seja, das propriedades farmacocinéticas desta substância em particular. Ajustes apropriados na dose ou freqüência de administração podem ser realizados, para compensar estas mudanças, evitando, assim, os problemas potenciais da ineficácia terapêutica ou toxicidade. Em uma ampla visão, a compreensão da farmacocinética pode favorecer as chances de segurança e eficácia da terapêutica medicamentosa.

2) Defina o que é ADME. Explique:

A=ABSORÇÃO Onde ocorre a primeira etapa, passagem da droga do seu local de aplicação até a corrente sangüínea.

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D=DISTRIBUIÇÃO Etapa em que a droga é distribuída no corpo através da circulação. Ela chega primeiro nos órgãos mais vascularizados (como sistema nervoso central, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos menos irrigados (tecido adiposo por exemplo). É nessa etapa que a droga vai chegar ao local onde vai atuar.

M=BIOTRANSFORMAÇÃO Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior excreção. Ela se dá em duas fases:

Fase 1: etapas de oxidação, redução e hidrólise e Fase 2: conjugação com o ácido glicurônico

A fase 1 não é um processo obrigatório, variando de droga para droga e diferente da fase 2, obrigatória a todas as drogas. O fígado é o órgão que prepara a droga para a excreção.

E=EXCREÇÃO Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade em atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa. Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, além do rim, incluem: Pulmões, fezes, secreção biliar, suor, lágrimas, saliva, leite materno... Afora os pulmões para os fármacos gasosos ou voláteis, os demais sítios são quantitativamente menos importantes.

3) O que é janela terapêutica?

A faixa de níveis de plasma (plasma+eritrócitos+leucócitos+plaquetas=sangue) de um medicamento dentro da qual ocorrem os efeitos terapêuticos ótimos; os níveis fora dessa faixa, sejam eles mais altos ou mais baixos, estão associados a respostas mínimas, ausência de resposta ou, de um modo geral, a respostas insatisfatórias. Pode existir uma janela terapêutica para muitos medicamentos psicotrópicos. É importante enfatizar que a expressão refere-se a níveis de plasma e não a níveis de dosagem, pois o mesmo nível de dosagem pode produzir grande variação nos níveis de plasma em diferentes pacientes, dependendo de múltiplos fatores, tais como idade, sexo, raça e constituição genética do receptor, distúrbio subjacente e medicações concorrentes.

4) O que influencia a ação de um fármaco?

Fisiológicas: Idade, Polimorfismo, Nutrição, Espécie e Sexo Farmacológicos: Inibição enzimática e Indução enzimática. Estados patológicos: Hepatopatias Hábitos do paciente: Uso de álcool, fumo.

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