Kvaternerni amini - farmakologija, Slajdovi od Farmakologija

Preuzmite Kvaternerni amini - farmakologija i više Slajdovi u PDF od Farmakologija samo na Docsity! Osnovne karakteristike Spadaju u grupu reverzibilnih antiholinesteraza Koriste se u terapiji mijastenije gravis Dobijaju se sintetskim putem Resorpcija preko sluzokoža je slaba Kovalentno se vezuju za holinesterazu, pa je nastali kompleks stabilniji i održava se 30’-6h Poluvreme hidrolize karbamilovanog oblika holinesteraze iznosi 15-30 minuta Neostigmin i piridostigmin Reverzibilne antiholinesteraze srednje dugog dejstva, karbamati, parasimpatomimetici Svojom baznom grupom se vezuju za enzim Transport karbamil grupe na hidroksilnu grupu serina na esteraznom mestu odvija se na isti način kao i u slučaju acetilholina U većoj meri utiču na neuromuskularnu transmisiju nego na autonomni nervni sistem Reversible anticholinesterase Active enzyme o če Neostigmine or HO—P—OPr Serine Glutamate Carbamyil transferreci to serine -OH E / Reactivation | Carbamyl-serine i g ' Enzyme hydrolysed +: (slow) , reactivated (O Elsevier Ltd. Rang et al: Pharmacology 5E www.studentconsult.cam Irreversibla anticholinesterase OPr 1 HO—P—OPr F Dyflos Phosphorylated enzyme No spontanecus hydrolysis | Phosphate transferred to -NOH OPr I 1 PrO-P—O-Naa, 1 M OH I Neostigmin Primenjuje se intravenski u anesteziologiji za reverziju postoperativne nedepolarizujuće neuromuskularne blokade, urinarne retencije i atonije creva Normal Action potential Tenšion Bi Myasthenia Control After neostigmine EI 10 mv 10 kg 10 mv 10 kg 10 mv 10 kg (O Elsevier Ltd. Rang et al: Pharmacology 5E www.studentconsult.com Piridostigmin Koristi se u terapiji mijastenije gravis i ortostatske hipotenzije Bolje se resorbuje i dužeg je dejstva od neostigmina Piridostigmin Propratni efekti piridostigmina su znojenje, dijarea, nauzea, povraćanje, abdominalni grčevi, mioza, hipersalivacija i bronhijalna hipersekrecija Dužina dejstva piridostigmina iznosi 3-6 časova Poluživot piridostigmina iznosi 1.78 +/- 0.24 časa U komercijalnoj upotrebi se može koristiti kao piridostigmin-bromid pod nazivima Mestinon® ili Regonol®