Nesteridni antireumatici, Slajdovi od Farmakologija

Preuzmite Nesteridni antireumatici i više Slajdovi u PDF od Farmakologija samo na Docsity! FARMAKOTERAPIJA U PRAKSI NESTEROIDNI ANTIREUMATICI (NSAR) Akademik.prof.dr.Rudika Gmajnić Student: Vehid Mahmutović NSAR  Nesteroidni antireumatici ili nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAR) su pouzdano djelotvorni lijekovi koji čine najbrojniju grupu lijekova, oko pedesetak preparata. Primjenjuju se za liječenje bolova, povišene tjelesne temperature, svih muskuloskeletnih bolesti i kao tromboprofilaksa.  Pojam nesteroidni se koristi u svrhu razlikovanja ovih lijekova od glukokortikoida (steroida), koji također imaju slična antiupalna djelovanja, ali i utiču na psihičko stanje pacijenta. Kao i analgetici, NSAR lijekovi nemaju narkotičke osobine. Najpoznatiji lijekovi iz ove porodice su aspirin, ibuprofen i naproksen, naročito iz razloga što se ovi lijekovi mogu nabaviti u slobodnoj prodaji (bez liječničkog recepta). S druge strane, paracetamol (acetaminofen) ima veoma blago antiupalno djelovanje i ne smatra se nesteroidnim antiupalnim lijekom. NAČIN DJELOVANJA  Većina nesteroidnih antiupalnih lijekova djeluje kao neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze.  Oni inhibiraju obje forme ciklooksigenaze: ciklooksigenazu-1 (COX-1) i cikloksigenazu-2 (COX- 2).  Ciklooksigenaza djeluje kao katalizator formiranja prostaglandina i tromboksana iz arahid onske kiseline. Sama ciklooksigenaza se stvara iz ćelijskog fosfolipidnog sloja djelovanjem fosfolipaze A2.  Prostagladin djeluje, između ostalog, kao supstanca koja izaziva upalnu reakciju u organizmu.  Ovisno o tome koji oblik je više inhibiran razvijaju se i različite nuspojave, a zbog značajne uloge prostaglandina u fiziološkim funkcijama one su mnogobrojne. Noviji specifični COX2-inhibitori - koksibi imaju podjednak učinak uz manje GI- nuspojava. Način djelovanja NSAR [ pou Jeonosracnim—| PGH, SIHTAZA PGE: ARAHIDONSKA KISELINA 5-HPETE __ TROMBOKSAN—e| TKA, LTA, LIPOKSINI SINTAZA LTC, TXB, : LTE, PGF: LTD, PROSTAGLANDINI LEUKOTRIENI * omjer inhibicije COX-1/COX-2 određuje vjerojatnost nuspojava * inhibicija COX-2 odgovorna za protuupalno djelovanje * inhibicija COX-1 odgovorna za GI i bubrežne nuspojave (produkcija ž. sluzi i održavanje protoka krvi) = STEPEN RIZIKA UZIMANJA NSAR LIJEKOVA = E TI NISKI i vreo | VISOKI NISKI CV CV RIZIK CV RIZIK [2] PIE vao (ASK CV RIZIK | RIZIK | I T Izbjegavati Izbjegavati NSAR NSAR ukoliko je ukoliko je = naproksen moguće Niske ili Bilo koji ili no +/- IP Za celekoksiba | || niske doze ns-NSAR Niske doze ili celekoksiba celekoksiba Niske doze +1PP celekoksiba + IPP HISTORIJAT NSAR  Kada su se počeli primjenjivati nesteroidni antireumatici?  Nesteroidni antireumatici zapravo su se počeli uzimati još 1500 godina prije Hrista, kad su primijećeni ljekoviti učinci kore vrbe. Godine 1898. proizvedena je acetilsalicilna kiselina, 1960. indometacin, a 1971. godine je otkrićem enzima ciklooksigenaze postepeno započelo rasvjetljavanje načina kako NSAR-evi djeluju. PO DNO ŠLJIVO ST NESTEROID NIH ANTI REUMATIKA  Da bi učinak za korisnika bio najbolji, mora se voditi računa o individualnoj podnošljivosti lijeka i njegovoj djelotvornosti.  Važno je sve: od fizičko-hemijskih osobina pripravaka i oblika primjenjenog lijeka (tableta, kapsula, suspenzija, kapi, injekcija, krema, gel) preko metabolizma lijeka u organizmu i vremena izlučivanja, o stadiju bolesti i varijabilnosti patofiziološkog procesa, preko doze i vremena uzimanja lijeka do mogućnosti pojave raznolikih nuspojava, pa i alergije.  NSAR treba kombinovati s analgeticima. Potrebno je pažljivo praćenje krvnog pritiska, eventualnih edema, bubrežne funkcije, te direktnih i indirektnih pokazatelja GI krvarenja.  Kod dugotrajne primjene ne smijemo naglo prekinuti uzimanje lijeka, već postupno kako bi smanjili rizik od kardiovaskularnih nuspojava nakon prestanka uzimanja lijeka !