Anti-inflamatórios: Tipos, Indicações, Efeitos e Interações, Exercícios de Farmacologia

Baixe Anti-inflamatórios: Tipos, Indicações, Efeitos e Interações e outras Exercícios em PDF para Farmacologia, somente na Docsity! 30/03/2020 1 FÁRMACOS ANTI-INFLAMATÓRIOS, ANALGÉSICOS E ANTIPIRÉTICOS Profa. Leilane Bentes de Sousa Farmacêutica e Mestre em Ciências Farmacêuticas MANAUS, 2020 3 Anti-inflamatórios • O que são? Fármacos empregados para reduzir ou prevenir um ou mais componentes da reação inflamatória. Processo benéfico – Proteção A lesão nos tecidos do corpo desencadeia uma resposta defensiva denominada INFLAMAÇÃO http s:/ / im a g e s.a p p .g o o .g l/ kg jn4 Q TD tw fjx sJR 9 4 Inflamação 5 SINAIS CARDINAIS DA INFLAMAÇÃO Depende do local e extensão da lesão Inflamação 30/03/2020 2 6 Estágios da inflamação •1 O tecido lesado libera sinais químicos (histamina, cininas, prostaglandinas e leucotrienos). •2 Vasodilatação, aumento da permeabilidade e diapedese. •3 Os neutrófilos fagocitam os microrganismos e os restos de células mortas, promovendo o reparo do tecido 7 Estágios da inflamação •Diapedese 8 Cascata da Inflamação 9 Inflamação na garganta 30/03/2020 5 20 Anti-inflamatórios Não- Esteroidais (AINEs) • Derivados do Ácido Salicílico  Ácido acetilsalicílico (AAS)  Mecanismo de ação: Atua inibindo irreversivelmente as COXs (acetilando as enzimas)  Efeitos adversos:  Efeitos gastrointestinais (mal estar gástrico, náuseas, vômitos, sangramento, gastrite)  Altera a coagulação -> Diminui a agregação plaquetária pela inibição da síntese de tromboxano A2 21 Anti-inflamatórios Não- Esteroidais (AINEs) • O AAS é rapidamente desacetilado no organismo pela ação de esterases (biotransformação), produzindo SALICILATO, que possui efeitos anti-inflamatório, antipirético e analgésico. Esterases Ácido Acetilsalicílico Salicilato Substância ativa 22 Anti-inflamatórios Não- Esteroidais (AINEs) • AAS – Interações medicamentosas • Anticoagulantes orais -> Hemorragias • Antidiabéticos orais -> Hipoglicemia • Corticoides -> Efeitos ulcerogênicos • Valproato -> Toxicidade pelo valproato 23 Anti-inflamatórios Não- Esteroidais (AINEs) • AAS – Toxicidade Trato gastrintestinal Dispepsia moderada, hemorragia, erupção da mucosa gástrica, ulcerações e morte de pacientes portadores de patologias inflamatórias. Aumento de leucotrienos gastrotóxicos 30/03/2020 6 24 Anti-inflamatórios Não- Esteroidais (AINEs) • AAS – Toxicidade Sistema cardiovascular Diminuição da síntese de PGI2 Produção normal de TXA2 nas plaquetas Desequilíbrio • Infarto do miocárdio • Acidente vascular cerebral Sistema hematológico • COX-1 -> Catalisam a formação de agentes pró-trombóticos • COX-2 -> Catalisam a formação de agentes anti-trombóticos • Discrasias sanguíneas – Agranulocitose e anemia aplásica 25 Anti-inflamatórios Não- Esteroidais (AINEs) • AAS – Toxicidade Sistema renal • Nefrotoxicidade em função da inibição da COX e sua ação nos rins • Alteração na mediação da liberação de renina, regulação da excreção do sódio e manutenção do fluxo sanguíneo renal • Edema e aumento da pressão sanguínea nos pacientes Efeitos no sistema hidreletrolítico • Podem afetar o equilíbrio do sódio, cloreto, potássio e água. • Não mais que 5% dos pacientes têm edema clínico 26 Anti-inflamatórios Não- Esteroidais (AINEs) • AAS – Toxicidade Sistema hepático • Hepatotoxicidade por AINES e ANALGÉSICOS por uso indiscriminado • Elevação de uma ou mais funções hepáticas reversíveis com a suspensão da medicação • Mulheres acima de 50 anos tem maior risco Efeitos psiquiátricos • Alterações da cognição, do humor e precipitação ou exacerbação de problemas pré-existentes • Modulação da neurotransmição central pelas PG e COX-2 27 Anti-inflamatórios Não- Esteroidais (AINEs) • AAS – Toxicidade Sindrome de Reye • Descrita em 1963 • Doença rara e frequentemente fatal em crianças • Caracterizada por falência hepática e encefalopatia, ocorrendo sempre após alguma virose, principalmente o vírus da influenza • Efeito sobre as mitocôndrias 30/03/2020 7 28 Anti-inflamatórios Não- Esteroidais (AINEs) • AAS – Toxicidade Sindrome de Reye Quadro clínico: • Vômito • Desorientação • Perda da consciência • Respiração anormal • Convulções • Hepatomegalia progressiva sem icterícia • Hipoglicemia 29 Anti-inflamatórios Não- Esteroidais (AINEs) http s:/ / w w w .a cta fisia trica .o rg .b r/ d e ta lhe _ a rtig o.a sp ?id = 9 2 30 Anti-inflamatórios Não- Esteroidais (AINEs) https://www.actafisiatrica.org.br/detalhe_artigo.asp?id=92 31 https://images.app.goo.gl/sSTWj8JtT6Y6atnf6 30/03/2020 10 40 ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS 41 ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS • Usos terapêuticos • Terapia inflamatória imunossupressora em várias patologias, como: • Doenças auto-imunes, inflamatórias, asma, alergias; • Também são utilizados no tratamento do choque, doenças neurológicas, síndrome nefr[ótica, neoplasias, redução de edema cerebral, tratamento de rejeição de órgão transplantado. 42 ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS • Efeitos adversos 43 30/03/2020 11 44 Analgésicos 45 Analgésicos 46 Analgésicos • Escala Analgésica OMS 47 Analgésicos não opiodes • Mecanismo de ação • Atuam inibindo a síntese de prostaglandinas ao nível do Sistema Nervoso Central, inibem a COX-3 uma variante processada da COX-1 • Em menor grau bloqueando a geração do impulso doloroso ao nível periférico - nociceptores 30/03/2020 12 48 Analgésicos não opiodes 49 Analgésicos não opiodes • Toxicidade Paracetamol N-acetil ρ-benzoquinonaimina (Intermediário TÓXICO) Ácido mercaptúrico MORTE CELULAR Conjugação com glutaitona Ligação com macromoléculas celulares nucleofílicas Oxidação Acúmulo 50 Analgésicos não opiodes • Toxicidade - Paracetamol • Toxicidade – Ingestão de uma única dose de 10 – 15g de paracetamol • Doses acima de 20-25g são fatais • Manifestações de lesão hepática surge de 2 a 4 dias após a ingestão de doses tóxicas Aumento das transaminases no plasma (acima de 1000μL/L) Bilirrubina plasmática aumentada Tempo de protrombina prolongado 51 Analgésicos não opiodes • Toxicidade - Paracetamol • Tratamento da intoxicação  Lavagem gástrica no máximo 4 horas após a ingestão  Administração de carvão ativado  ANTÍDOTOS: N-acetilcisteína, cisteamina ou metionina Adm VO ou EV estimula a síntese de glutationa hepática Deve ser iniciado no máximo 8 a 10 horas após a ingestão