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TRATAMENTO DA TUBERCULOSE reduzir rapidamente a população bacilar e a eliminação dos bacilos com resistência natural a algum medicamento. diminuição da contagiosidade. medicamentos com alto poder bactericida. * eliminar os bacilos latentes ou persistentes e a redução da possibilidade de recidiva da doença. * dois medicamentos com maior poder bactericida e esterilizante (boa atuação em todas as populações bacilares) TUBERCULOSE ESQUEMA DE TRATAMENTO CRIANÇAS (< 10 anos de idade) * Rifampicina (150 mg) H * Isoniazida (75 mg) * Pirazinamina (400 ADULTOS E ADOLESCENTES (210 anos de idade) mg) É + Etambutol(275mg) [2 CORO Co imensa TB meningooncefálica e osteoarticular *, Enfermagem Continuada Ba. Da ENFrente Gabriella Comerlatto - T3 fármaco * A rifampicina, a isoniazida e o etambutol requerem meio ácido para sua absorção, podendo ser reduzida com o uso concomitante de fármacos que aumentam o PH gástrico * A rifampicina é um exemplo de indutor enzimático, produzindo interações com muitos medicamentos * Falha na pílula oral combinada * Menopausa em TRH aumentar a dose Pirazinamida * Atua na membrana celular, altera a permeabilidade = losaniza atuam sobre a parede celular, porém em alvos diferentes a H diminui a síntese do ac folico e Etambutol diminui o glicado. Alvo geral é parede, mas não tem competição pelas enzimas pois são diferentes Rifampicina - inibe a síntese proteica, não deixa se transformar DNA em RNA Quinolonas - inibem as isotopomerase 2 e 4 que fazem espiral negativo (fita de DNA se abrir e romper) - ação bactericida MA: isoniazida inibe a sintese de ácidos micólicos, os quais são componentes essenciais das paredes celulares das mycobacterianas * É um pró-fármaco ativado no citosol da mycobacteria, é bioativado pelas catalaseperoxidase micobacteriana, cujo metabólito forma um complexo covalente com uma acil-proteina transportadora (AcpM) e com a KasA, uma sintetase da proteína transportadora betacetoadil, que bloqueia a síntese de ácido micólico e mata a célula Farmacocinética: absorção oral prejudicada por antiácidos; pico plasmático 1-2h, Ampla distribuição no organismo * Pode ser dado junto com as refeições não pesadas (café da manhã) - necessita de ambiente ácido * Biotransformado no figado (fase 2 por acetilação) e eliminação urinária Risco de mutação: 1. Mutação nas perioxidases da bactéria -> fármaco não irá bioativar 2. Mutação: ACpM ou Kasa Por isso nunca pode ser dado sozinho, muito risco de mutação EA: erupções cutâneas, febre, neuropatia periférica (administrar piridoxina (B6 ), reações hematológicas, hepatite, artrite. Rifampicina MA: A rifampicina liga-se à subunidade da RNA-polimerase dependente do DNA bacteriano e, assim, inibe a síntese de RNA, Outro alvo: bactéria tem diminuição de síntese proteíca porque se liga a RNA polimerase bacteriana inibindo a transcrição da fita de DNA para a mycobactéria Depende de pH ácidos Farmacocinética: é bem absorvida, distribui- se amplamente nos tecidos e líquidos orgânicos, excretada principalmente via biliar e sofre importante recirculação entero- hepática até conseguir excretar, sendo a maior parte excretada como um metabólito deacilado nas fezes e uma pequena quantidade na urina E.A: urina, suor e lágrimas “alaranjada”, febre, náusca, vômito, calafrios, mialgias, erupções cutâneas, potente indutor P4s0 * Indicações terapêuticas: em associação com isoniazida para tuberculose e isoladamente na profilaxia da meningite meningacóccica ou por H. influenziae Etumbutol * Foi acrescentado ao esquema, muito hepatotoxico * Alvo: atua sobre a parede celular mas não interfere na ação da isoniazida porque ele age no arabinloglicano (alvo diferente) MA: inibe a atividade da enzima arabinosil transferase das microbactérias, as quais estão envolvidas na reação de polimerização do arabinoglicano, um componente essencial na estrutura da parede celular micobacteriana, Farmacocinética: absorção oral com pico de concentração de zh. Cerca de 20% do fármaco é excretado nas fezes, e 50%, na urina é excretado na forma inalterada - ajuste de dose IR E.A: diminuição da acuidade visual (neurite), reações cutâneas, distúrbios GI. + Fármaco pouco tolerado MA: Alvo membrana celular e interfere nas ações de transportes, pirazinamida é convertida em ácido pirazinoico — a forma ativa do fármaco pela pirazinamidase micobacteriana + O alvo específico do fármaco é desconhecido, porém o ácido pirazínoico rompe o metabolismo e as funções de transporte da membrana celular mycobacteriana. Bacteriostático 
