Uma análise detalhada da inflamação, seus estimuladores e características, além de abordar a função das prostaglandinas e ações dos anti-inflamatórios não-esteroidais, como salicilatos, derivados do ácido acético, oxicams, fenamatos, paraminofenol, pirazolonas e sulfonanilidas. O texto também discute os efeitos adversos e interações medicamentosas desses agentes.
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N
UN
Universidade Federal
de São João del-Rei
FARMACOLOGIA DOS AINES
Profº. Dra. Priscila Totarelli Monteforte
INFLAMAÇÃO EICOSANOIDES Fosfolipídeos de membrana (fosfatidilcolina e fosfatidilsenina) Tromboxano sintase PG sintases TXA2 PGE2, PGF2, PGI2 Fosfolipase A2 (PLA2) Ácido Araquidônico (AA) COX-1/COX-2 lipoxigenase Endoperóxidos (PGG2 / PGH2) Leucotrienos PGI2 Prostaciclina sintase ➢ COX-1: constitutiva ➢ COX-2: induzida ???? (constitutiva nos rins, neurônios e endotélio) ➢ COX-3:??? (SNC) CICLO-OXIGENASES ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS CLASSIFICAÇÃO ➢ SALICILATOS ➢ DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO ➢ DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO ➢ DERIVADOS DO OXICAM ➢ DERIVADOS DO FENAMATO ➢ DERIVADOS DO PARAMINOFENOL ➢ DERIVADOS DA PIRAZOLONA ➢ DERIVADOS DA SULFONANILIDAS ➢ AINES SELETIVOS PARA COX-2 MECANISMO DE AÇÃO Fosfolipídeos de membrana (fosfatidilcolina e fosfatidilsenina) Tromboxano sintase PG sintases TXA2 PGE2, PGF2, PGI2 Fosfolipase A2 (PLA2) Ácido Araquidônico (AA) COX-1/COX-2 lipoxigenase Endoperóxidos (PGG2 / PGH2) Leucotrienos PGI2 Prostaciclina sintase EFEITOS ADVERSOS ➢ Irritação e lesões na mucosa do estômago e intestino ➢ Prolonga o trabalho de parto ➢ Alterações da função renal AINES Sulfonilureias Anticoagulantes Tempo de sangramento Efeito hipoglicêmico Interações Medicamentosas CLASSIFICAÇÃO ➢ SALICILATOS ➢ DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO ➢ DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO ➢ DERIVADOS DO OXICAM ➢ DERIVADOS DO FENAMATO ➢ DERIVADOS DO PARAMINOFENOL ➢ DERIVADOS DA PIRAZOLONA ➢ DERIVADOS DA SULFONANILIDAS ➢ AINES SELETIVOS PARA COX-2 Naproxeno é 20 vezes mais potente que o AAS Indicações: artrite reumatoide dismenorreia Ibuprofeno Naproxeno Cetoprofeno DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO Diclofenaco é um anti-inflamatório mais potente do que a indometacina e o naproxeno DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO Ácido indolacético: Indometacina Ácido fenilacético: Diclofenaco DERIVADOS DO OXICANS
Piroxicam o! O O)
Nº
Meloxicam y q
PiroNicam
MEIA-VIDA: longa
ADMINISTRAÇÃO: diária
DERIVADOS DA PIRAZOLONA
Fenilbutazona He :
Dipirona NH aim TE o
Ba ' 4 Na”
A
Diprona sódica
EFEITO ADVERSO
Agranulocitose
DERIVADOS DA SULFONANILIDAS
Nimesulida ssi
Inibe preferencialmente a COX-2
AINES SELETIVOS PARA COX-2 1ªgeração: Celecoxibe Rofecoxibe 2ªgeração: Etoricoxibe Valdecoxibe Lumiracoxibe Parecoxibe
