Baixe Resumo Farmacologia - Anti-inflamatórios e outras Notas de aula em PDF para Farmacologia, somente na Docsity! Esteroides são coisas derivadas do colesterol Glândula suprarrenal Medula → libera adrenalina Córtex→ libera cortisol e aldosterona O processo inflamatório envolve as ciclooxigenase, que modifica os ácidos graxos e transformam eles em sinalizadores. Então alguns fármacos vão atuar inibindo a cox para não transformar os lipídios em sinalizadores. AINES → anti-inflamatórios não esteroidais A ciclooxigenase tem 3 isoformas (variação de uma enzima), são elas: ▪ É constitutiva (faz parte do funcionamento normal do organismo). ▪ Encontrada em plaquetas para favorecer a coagulação. ▪ No estômago ajuda a proteger contra o pH ácido gástrico. ▪ Rins ajuda a manter o fluxo sanguíneo. ▪ No útero é um potente constritor. ▪ É indutível (pode ser rapidamente sintetizada pela célula) ▪ Pega a dor e a inflamação na periferia. ▪ Encontrada no endotélio para evitar a coagulação e agregação plaquetária. ▪ Envolvida na dor e na inflamação, presentes em células imunes e terminações nervosas. ▪ Atua no sistema nervoso ▪ No tálamo produz aumento da temperatura corporal e aumenta a sensibilidade à dor. ▪ Diclofenaco (Cataflan) ▪ AAS (Aspirina) ▪ A diferença entre o cardioprotetor e anti- inflamatório é a dose. A do cardioprotetor e menor. ▪ Cetoprofeno ▪ Ibuprofeno (Buscofen, Alivium) ▪ Flurbiprofeno (Estreplsis). É uma pastilha, portanto terá uma ação local ▪ Indometacina ▪ Nimesulida ▪ Ácido mefenâmico (Mefonan) ▪ Naproxeno (Flanax) ▪ Meloxicam ▪ Piroxicam (Feldene) Diclofenaco e Meloxicam estão um pouquinho para o lado da COX 2. Esses fármacos atuam pouco na cox 3. Efeitos colaterais Gastrite/ Úlcera: inibe a COX 1, inibindo assim o mecanismo de proteção gástrica. Rins: diminui filtração glomerular e lesão renal aguda. Plaquetas: inibe a coagulação ▪ Mais usados em doenças crônicas ▪ AINES seletivos COX 2 são absolutamente contraindicados com contraceptivos hormonais que possuem estrógeno. ▪ Celecoxibe ▪ Lumiracoxibe - Trombose, por aumentar o risco de eventos cardiovasculares. ▪ Dipirona (metamizol) e paracetamol (acetaminofeno) ▪ Possuem muito mais afinidade pela COX 3 do pela 2. ▪ Pouca atividade anti-inflamatória ▪ Pouca atividade anticoagulante O parâmetro para descobrir qual fármaco é melhor para cada inflamação ou dor é a distribuição. Praticamente todos os AINES são metabolizados no fígado, mas geralmente não atrapalham. Na verdade, eles tendem a ser modificados pelo metabolismo de outros fármacos. - É majoritariamente metabolizado por fase 2, e uma pequena parte vai para fase 1 causando um efeito hepatotóxico. (pessoas etilistas crônicas) - O álcool aumenta o número de enzimas de fase 1, atraindo assim o paracetamol. ▪ Os dois funcionam ▪ O paracetamol sabemos exatamente o que acontece. E a dipirona pode dar muito bom ou muito ruim, mas não sabemos em quem. - É sinônimo de corticosteroides, que também é sinônimo de anti-inflamatórios esteroidais. - O cortisol vai se ligar a um receptor nuclear que está localizado no citoplasma. - Quando ele se liga no receptor o esteroide e o receptor migram para o núcleo e alteram o padrão de transcrição das células. - Quando o padrão de transcrição é alterado cada tipo celular vai responder de uma maneira diferente. - Tem ação importante de diminuir a atividade de sistema imune. - São muito bons para doenças autoimunes. - Diminui edema da inflamação Ao diminuir a atividade do sistema imune, o paciente fica aberto a novas infecções. ▪ Hidrocortisona é absolutamente equivalente ao cortisol. ▪ A diferença entre Prednisolona e metil- predsonola é que a segunda pode ser injetável ▪ Dexmetasona é a mais forte (Decadron) ▪ São fármacos de ação prolongada ▪ Queremos diminuir a atividade do sistema imune ▪ Não se pode zerar o sistema imune do paciente, ele terá que tomar continuamente. ▪ Prednisona ▪ Na hora que for deglutido, a molhada que dá na garganta já ajuda.
