FARMACIA ANTIRETROVIRAIS, Notas de estudo de Farmacologia
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FARMACIA ANTIRETROVIRAIS, Notas de estudo de Farmacologia

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Resumo breve sobre antiretrovirais
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Explicação sobre inibidores da Transcriptase Reversa: EFAVIRENZ Estes medicamentos convertem-se em metabólitos ativos só após a endocitose, pois precisam primeiramente sofrer fosforilação intracelular que os converte em sua forma 5’-trifosfato. Os derivados trifosfatos atuam como um inibidor competitivo ou um substrato alternativo da TR (falsos blocos de construção) competindo com os nucleosídeos fisiológicos, diferindo deles numa simples alteração numa molécula de açúcar. Pelo fato da transcriptase reversa não conseguir distinguir os ITRNs fosforilados dos nucleotídeos naturais, ela tenta utilizá-los na síntese de DNA viral. Quando um ITRN é incorporado na cadeia de DNA em construção, a incorporação de nucleotídeos posteriores não ocorre, de modo que a fita de DNA não é produzida. Deste modo, a incorporação de análogos nucleosídeos aborta a síntese de DNA, dado que as pontes de fosfodiesterases não podem ser formadas para estabilizar a dupla cadeia, tornando-se impossível a continuidade do crescimento desta. ​Assim, os ITRNs atuam como terminadores de cadeia. Explicação sobre os inibidores da protease: RITONAVIR A protease dos retrovírus é uma enzima essencial para a produção de partículas virais infecciosas e maduras. Cortando as novas proteínas virais em proteínas internas estruturais individuais, a ação da protease é um passo na estruturação dessas proteínas para o vírus se tornar infeccioso. Os inibidores de protease ligam-se às proteases impedindo a sua função, tornando-as inativas. Sendo assim, os vírus imaturos não serão estruturados corretamente, o RNA viral não ficará devidamente estabilizado e os novos vírions não se tornarão infecciosos.

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