Resumo farmacologia , aines ,IANes, Exercícios de Farmacologia

Baixe Resumo farmacologia , aines ,IANes e outras Exercícios em PDF para Farmacologia, somente na Docsity! Inflamação Reação de defesa do organismo a uma infecção ou lesão dos tecidos. EFE ITO INIC IAL (MINUTOS) 1. Lesão 2. Liberação de cálcio e citocinas 3. Liberação de ácido araquidônico 4. Estimula liberação de COX-1 5. Libera PGI e PGE (pequenas quantidades) EFE ITO TARDIO (>4H) 1. As citocinas liberadas pela lesão estimulam a síntese de COX-2 (por macrófagos); 2. Liberam PGI e PGE (grandes quantidades). Prostaglandinas SÍNTESE FUNÇÕES  PGI: PGI2 (prostaciclina): vasodilatação, inibe agregação plaquetária;  TXA: TXA2: agregação plaquetária;  PGD: PGD2: contração muscular, inibe agregação plaquetária;  PGE: PGE2: ventilação, hiperalgesia, febre, imunomodulação;  PGF: PGF2: contração muscular, broncoconstrição, risco de aborto. Ciclooxigenase (COX) COX-1 o Forma constitutiva (quantidades normais no organismo); o Mucosa gástrica, rins, plaquetas, endotélio; o Gera pouca prostaglandina (produz a mucosa); o Homeostase. COX-2 o Forma indutiva (só quando há inflamação); o Neutrófilos, monócitos, macrófagos, células endoteliais; o Gera muita prostaglandina; o Resposta inflamatória (dor, febre). Leucotrienos FUNÇÕES  Estimula a contração muscular lisa;  Induz resposta alérgica e inflamatória. Tromboxano Produzido pelas plaquetas. FUNÇÕES  Mobiliza o cálcio intracelular;  Promove agregação plaquetária;  Contrai músculo liso;  Vasoconstrição. AINES CARACTERÍSTICAS GERAIS o Estrutura química variada; o Não atua na modificação dos sinais da inflamação; o Efeito farmacológico: AAA (antiinflamtório, anti pirético, analgésico). EFEITOS INDESEJÁVEIS o Distúrbios gastrintestinais (úlceras); o Agregação plaquetária; o Hipersensibilidade; o Insuficiência hepática e renal; o Nefropatia. Mecanismo de ação da lesão 1. Inibição completa da atividade da enzima COX; 2. Diminuição da produção de PGs e TXs (mediadores da inflamção). 3. Ao receber um estímulo lesivo, a fosfolipase A2 libera ácido araquidônico; 4. Este, produz a COX, que libera os mediadores inflamatórios. O AINE age bloqueando a COX. Mecanismo da ação anti inflamatória 1. Bloqueia a formação de prostaglandinas; 2. Inibe a liberação de histamina; POTENCIAL DE AÇÃO ↓ vasodilatação, edema, dor  Piroxican: alto;  Ibuprofeno: médio;  Paracetamol: baixo. Efeito analgésico o Muito eficazes (artrite, dor de dente, muscular, vascular); o Com a diminuição de prostaglandinas, diminuem os nociceptores, diminuindo a dor. Efeito antipirético o Regulação térmica via hipotalâmica (regulam o termostato); o Inibem as prostaglandinas hipotalâmicas (PGE2). Mecanismo de regulação da temperatura 1. A infecção libera interleucinas (1, 6 e TNF); 2. Com isso, haverá liberação de ácido araquidônico; 3. Este, produz COX, que produz PGE2; 4. PGE2 age no termostato, aumentando a produção de calor; 5. Com isso, aumenta a temperatura corporal, havendo a febre. Os AINES agirão no bloqueio da COX. Assim, não haverá produção de PGE2, não havendo febre. Farmacocinética ADMINISTRAÇÃO  Oral;  Endovenosa;  Retal;  Transdérmica. ABSORÇÃO  Estômago;  Intestino. BIODISPONIBILIDADE  Não alterada na presença de alimentos;  Liga-se a proteínas plasmáticas.  Maior concentração em áreas ácidas (estômago, inflamação, medula óssea);  Atravessam a barreira hematoencefálica e a placenta. METABOLIZAÇÃO  Fígado. EXCREÇÃO  Rins. PRECAUÇÕES  Idosos Sangramento intestinal.  Pacientes com alto risco de ter lesão renal  Idosos;  Diabéticos;  Quem usa diuréticos;  Hipertensos. AINES NÃO SELETIVOS