Studirajte zahvaljujući brojnim resursima koji su dostupni na Docsity-u
Zaradite bodove pomažući drugim studentima ili ih kupite uz Premium plan
Pripremite ispite
Studirajte zahvaljujući brojnim resursima koji su dostupni na Docsity-u
Nabavite poene za preuzimanje
Zaradite bodove pomažući drugim studentima ili ih kupite uz Premium plan
Predavanje na temu adrenergickih lekova, delovanje adrenalina i noradrenalina, kompletan sadrzaj vaznih lekova koji su agonisti i/ili antagonisti alfa i beta receptora, kardiovaskularni sistem, lekovi koji deluju na alfa i beta receptore, slektivni agonisti i beta blokatori, najnovije formule lekova i istrazivanja, veza strukture i dejstva lekova, materijal za ispit iz farmaceutske hemije 3.
Tipologija: Ispiti
1 / 75
Ova stranica nije vidljiva u pregledu
Ne propustite važne delove!
Utiču na aktivnost simpatičkog nervnog sistema Adrenergički lekovi deluju na aktivnost simpatičkog - adrenergičkog nervnog sistema preko adrenoreceptora koji se u fiziološkim uslovima aktiviraju neurotransmiterom noradrenalinom (norepinefrin)noradrenalinom (norepinefrin) a mogu delovati i preko neurona koji oslobađaju neurotransmiter.
Lekovi koji proizvode farmakološke efekte na efektornim organima, slične efektima koje izazivaju neurotransmiteri oslobodjeni iz postganglijskih simpatičkih neurona kao posledica stimulacije.
Agonisti – mimetici i antagonisti - litici (^) mimetici - lekovi koji proizvode farmakološke efekte na efektornim organima slične efektima koje izazivaju neurotransmiter – noradrenalin oslobodjen iz postganglijskih simpatičkih neurona kao posledica nervne stimulacije i adrenalin – neurohormon, sintetisan u srži nadbubrežne žlezde. (^) litici - blokiraju receptor na dejstvo adrenalina i noradrenalina ili.....
adrenergički receptori- membranski - GPCR
sa podtipovima: alfa1a, alfa1b, alfa1d, alfa2a alfa2b i alfa2c
1
2
3
4
O H O H Ser Ser TM Phe CO 2 TM Asp TM O .. ..
.. .. Asn C (^) NH 2 .. (^) .. Adrenergic binding site Adrenergic binding site
O H O H N CH 3 O H H H Asn - asparagin Asp - aspartat
Aktivacija i efekti Signal transduction Signal transduction a1-adrenoceptor a1-adrenoceptor Generates inositol triphosphate and Generates inositol triphosphate and diacylglycerol – (protein kinase C)diacylglycerol – (protein kinase C) a2-adrenoceptor a2-adrenoceptor Inhibits generation of cyclic AMP Inhibits generation of cyclic AMP b1, b2 and b3-adrenoceptors b1, b2 and b3-adrenoceptors Generate cyclic AMP Generate cyclic AMP Fosfolipaza C – hidrolizuje fosfatidilinozitol-4,5- difosfat
adrenergički receptori – distribucija i funkcija Struktura beta 1 receptora dominira u srcu i ćelijama bubrega i smatra se da utiču na povećanje sekrecije renina. Struktura beta 2 receptora dominira u glatkim mišićima i utiče na relaksaciju glatkih mišića bronhija, arteriola i vena. Struktura beta 3 receptora dominira u adipoznom tkivu i utiče na lipolizu.
adrenergički receptori-distribucija i funkcija ubrzanje i pojačanje srčanog rada - β (^) dilatacija vaskularnog sistema (vazodilatacija) - β (^) dilatacija uterusa – β (^) bronhodilatacija - β (^) dilatacija mišića digestivnog trakta i dr.- β Efekti koji nastaju posle stimulacije β (INHIBITORNI)- adrenergičkih receptora su:
adrenergički lekovi – distribucija i funkcija (^) alfa 1 i alfa 2 - uloga u regulaciji metaboličkih procesa - sekrecija insulina i glikogenolizi (^) alfa 2 - regulišu oslobadjanje acetilholina, serotonina i dr. (^) alfa 2c - uloga u analgeziji ( tretmanu bola)
Hemija -katehol, kateholetilamin katehol katehol (o-difenol) kateholetilamin kateholetilamin
Biosinteza endogenih kateholamina [O] tirozin oksidaza dopa dekarboksilaza -CO 2 [O] dopamin-β oksidaza metilovanje N-metil transferaza tetrahidropteridin B K-askorbat, folna kis. Cu stereoselektivna oksidacija
Metabolizam (^) aktivni transport vraća deo NA u presinaptički neuron (neuralni metabolizam - MAO) a deo se koristi kao neurotransmiter (^) ekstra neuralni metabolizam u jetri i krvnim pločicama Enzimi: (^) COMT – katehol-O-metiltransferaza MAO – monoaminooksidaza - R C NH 2 MAO R C (^) NH H 2 O R C O H
hemija i stabilnost adrenalina i noradrenalina 4-[(1-hidroksi-2-(metilamino)etil]-1,2- benzendiol (bitartarat) 4-[(2-amino-1-hidroksietil)]-1,2-benzendiol (hlorid, bitartarat) Adrenalin Noradrenalin
Adranalin (A) i Noradrenalin(Na) (^) Sintetski lekovi – totalna sinteza - racemati (^) Koriste se soli , STABILNIJE i rastvorne u vodi (^) KATEHOL – nestabilnost, vodeni rastvori soli nestabilne (^) pH of 3 -4, stabilni rastvori (^) Fotosenzitivni, lako oksidišu (katehol), u baznoj sredini, u prisustvu (Cu, Zn, Fe), u prisusvu kiseonika iz vazduha. (^) U rastvore adrenalina i noradrenalina se dodaju antioksidansi kao natrijum bisufit , vit. C i dr, (^) Oba su polarna jedinjenja , pKa za A katjon je 8.7 i 9. (fenol i protonovan amin). Na pH 7.4, 95% je prisutan kao katjon, 3% kao cviterjon ; samo 2% egzistira u nejonskoj formi.
