very good helpdsf sdfsdf, Slajdovi od Farmakologija i toksikologija

Preuzmite very good helpdsf sdfsdf i više Slajdovi u PDF od Farmakologija i toksikologija samo na Docsity!

1

Farmakološke

osobine nesteroidnih

antiinflamatornih

lijekova

Farmakološke osobine

nesteroidnih antiinflamatornih

lijekova (NSAIL)

NSAIL- grupa lijekova sa kojim

najčešće započinje ali i završava

liječenje reumatskih oboljenja

70 miliona ljudi/dan dobije Rp NSAIL

230 miliona ljudi/dan uzme neki od OTC

NSAIL

USA: 80 milijardi tableta aspirina se potroši

godišnje, što čini 4% svih preskripcija

NSAIL su među najpropisivanijim

lijekovima širom svijeta

Hemijska klasifikacija NSAIL

Derivati enolnih kiselina

• pirazoloni (fenilbutazon)

• oksikami (piroksikam, tenoksikam)

Mehanizam dejstva NSAIL

• Inflamacija je reakcija tkiva na agens

koji uzrokuje njegovo oštećenje

• To je kompleksan proces u kome

prostaglndini (PG) i leukotrijeni, imaju

poseban značaj kao proinflamatorni

posrednici koji nastaju na kraju

metaboličkog puta arahidonske

kiseline

Otkriće COX-2 (1991 by Daniel L.

Simmons)

Normal Tissue Inflammation Site Physiolgical Prostaglandin Production Pathological Prostaglandin Production

COX-

Constitutive

COX-

Inducible Arachidonic Acid Normal Functions Inflammation, pain, fever NSAIDs

COX-

Inhibitors Cytokines Growth factors

Arachidonic Acid

COX-

COX-

NSAIL

COXIBS

“Constitutional”

• Homeostatic role
  • Platelet aggregation
  • (^) GI protection
  • (^) Renal function “Inducible”
    • Inflammation
    • pain,fever,blood vessel permeability
    • promotion angiogenesis,inhibit

“Constitutional”

• (^) renal i CNS function
• (^) inhibition of platelet aggregation

Prostaglandins

Thromboxane

Prostacyclin

NEŽELJENA DEJSTVA NSAIL

• (^) neželjena dejstva izazvana sa NSAIL su postala javno- zdravstveni problem jer se javljaju češće nego kod bilo kod drugog liječenja (uglavnom GIT i renalna)
• (^) njihova učestalost je 0.1-0.6 slučajeva na 100 bolesnika na godinu, svaki deseti slučaj se završava fatalno
• (^) Svake godine u SAD se zbog gastrointestinalnih neželjenih dejstava NSAIL hospitalizuje 103.000 osoba, a umre 16. bolesnika, (National Consumer League, 30. Jan.2003)

Profilaksa neželjenih efekata

NSAIL na gastrointestinalni trakt

• identifikovati osobe sa visokim rizikom

• propisati najnižu moguću dozu NSAIL

• ako su NSAIL neophodni istovremeno

propisati misoprostol (sintetski analog

prostaglandina)

• u slučaju pojave neželjenih efekata

misoprostola zamjeniti ga sa inhibitorima

protonske pumpe

Neželjena dejstva NSAIL

Oštećenja bubrega:

• (^) Retencija soli i tečnosti
• (^) Hipertenzija
• (^) Akutna renalna insuficijencija, “analgetska nefropatija”, 12 do 20 mil ljudi u SAD uzima antihipertenzive i NSAIL istovremeno ACE inhibitori, tiazidi, NSAIL opasna kombinacija!!! (Australian Adverse Drug Reactions Bulletin August 2003; 22(3) fenacetin (papilarna nekroza) paracetamol samo nakon dugotrajne upotrebe u visokim dozama