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ANTAGONISTAS COLINERGICOS
Clasificación Fármaco Efecto farmacológico Indicaciones terapéuticas Reacciones adversas
Antimuscarinicos Atropina Gran afinidad por los receptores muscarínicos se une competitivamente, impidiendo la fijación de la acetilcolina a ellos. Presenta acciones centrales y periféricas. Generalmente duran cerca de 4h, en el caso de aplicación tópica en el ojo, se prolonga a días. La atropina se absorbe fácilmente, se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina principalmente por la orina Oftálmico : atropina tópica ejerce efectos midriáticos y ciclopléjicos y permite medir los errores de refracción sin interferencia de la capacidad de acomodación del ojo. Antiespasmódico: relaja el tracto GI y la vejiga. Antídoto de los agonistas colinérgicos: tratamiento de las sobredosis de insecticidas inhibidores de la colinesterasa y en algunos tipos de intoxicación por setas Antisecretor: se emplea a veces antes de la cirugía como agente antisecretor, para bloquear las secreciones en las vías respiratorias superiores e inferiores La atropina puede producir sequedad de boca, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño ocular, taquicardia y estreñimiento En el SNC hay agitación, confusión, alucinaciones, ideas delirantes progresivas a depresión, colapso de sistemas circulatorio y respiratorio, e inclusive muerte. Ipratropio y tiotropio (derivados cuaternarios de la atropina) Broncodilatadores para el tratamiento de sostén del broncoespasmo asociado a enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), tanto bronquitis crónica como enfisema. El tiotropio se administra una vez al día, lo cual constituye una ventaja importante sobre el ipratropio, que debe administrarse hasta cuatro veces al día. Ambos se usan por inhalación
Tropicamida y ciclopentolato acción más breve que la atropina; la tropicamida produce midriasis durante 6 h, y el ciclopentolato, durante 24 h. Estos fármacos se utilizan en soluciones oftálmicas y sus indicaciones son similares a las de la atropina (midriasis y cicloplejía). Darifenacina, fesoterodina, oxibutinina, solifenacina, tolterodina y cloruro de trospio bloquean receptores muscarínicos en la vejiga urinaria, reducen la presión intravesical, incrementan la capacidad de la vejiga y reducen la frecuencia de contracciones de este órgano. Estos fármacos atropináceos sintéticos se usan para tratar la enfermedad por hiperactividad vesical. xerostomía, estreñimiento y visión borrosa, lo cual limita su tolerabilidad si se usan de modo continuo. Benztropina y trihexifenidilo Estos fármacos son antimuscarínicos de acción central se han usado por muchos años en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. boca seca, dificultad o dolor al orinar, estreñimiento, vómitos, náuseas, pérdida de apetito. En casos más graves, sarpullido, ritmo cardiaco rápido, irregular o, fuerte, fiebre, confusión, depresión, ideas delirantes o alucinaciones, cambios en la vista Escopolamina La escopolamina es uno de los fármacos más eficaces contra la cinetosis. Aunque similar a la atropina, el uso terapéutico de la escopolamina se limita a la prevención de la cinetosis y al bloqueo de la memoria a corto plazo. Tiene un efecto peculiar: bloquea la memoria de los hechos recientes. La escopolamina puede provocar euforia y es posible el consumo abusivo de esta sustancia.
Bloqueadores despolarizantes La succinilcolina, un bloqueador neuromuscular despolarizante que se une al receptor nicotínico y actúa como la acetilcolina, despolarizando la unión neuromuscular. El fármaco despolarizante persiste a altas concentraciones en la hendidura sináptica y permanece fijado al receptor durante un período relativamente prolongado, con estimulación constante de éste. La succinilcolina se inyecta por vía i.v. La brevedad de su acción (varios minutos) se debe a su rápida redistribución e hidrólisis por la colinesterasa plasmática. Suele administrarse en infusión continua. a veces se administra para mantener el efecto por más tiempo. Los efectos farmacológicos desaparecen pronto tras la suspensión. Hipertermia: Cuando se emplea halotano como anestésico, la administración de succinilcolina produce en ocasiones una hipertermia maligna (con rigidez muscular e hiperpirexia) en las personas genéticamente predispuestas. Apnea: La administración de succinilcolina a un paciente con deficiencia genética de colinesterasa plasmática o con una forma atípica de la enzima puede ocasionar una apnea prolongada por parálisis diafragmática.
