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TEMA 10. Antibióticos II
Aminoglucósidos
Naturales o semisintéticos, con actividad bactericida de amplio espectro. Activos contra bacilos aerobios gramnegativos y estafilococo. Se unen con las proteínas en los ribosomas 30S de las bacterias inhibiendo la síntesis proteínica de las bacterias. Su empleo es limitado por dos factores:
- Son muy tóxicos.
- Los microorganismos presentan resistencia con facilidad. Fármacos: amikacina, tobramicina, gentamicina, kanamicina, neomicina, estreptomicina y netilmicina. Se absorben mal por vía oral y deben usarse por vía parenteral para la infección sistémica. Se excretan sin cambios en la orina mediante filtración glomerular. Vida media: 2 a 3 horas. Todos los aminoglucósidos son nefrotóxicos y ototóxicos.
Amikacina
Generalidades Semisintético.
Espectro
Actúa por lo regular contra los bacilos aerobios gramnegativos. Debido a que necesita oxígeno para penetrar a las bacterias, carece de actividad contra los microorganismos anaerobios.
Vía de
administración
Vía parenteral.
Concentración Se concentra en el líquido sinovial y las vías urinarias.
Vida media 2 horas.
Metabolismo No se metaboliza.
Eliminación Orina.
Indicación
En infecciones nosocomiales producidas por bacilos gramnegativos, principalmente por E. coli, Proteus, Pseudomonas. En infecciones de vías urinarias resistentes a otros medicamentos.
Dosis
15 mg/kg de peso al día divididos en dos dosis durante 7 a 10 días. Ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal crónica.
Presentación Ampolletas de 100, 250 y 500 mg.
Reacciones
adversas
Cefalea, depresión respiratoria, náuseas, vómito, temblor, vértigo, diarrea, ototoxicidad y nefrotoxicidad.
Contraindicaciones Insuficiencia renal aguda y en lactancia.
Estreptomicina
Indicación
Es utilizada para la brucelosis y la peste, en combinación con isoniazida y rifampicina para tratar la tuberculosis. También se utiliza para algunas infecciones por micobacterias no tuberculosas.
Vía de
administración
Vía intramuscular.
Indicación
En infecciones nosocomiales producidas por bacilos gramnegativos, principalmente por E. coli, Proteus, Pseudomonas. En infecciones de vías urinarias resistentes a otros medicamentos.
Dosis
Adultos: 0.5 a 1 g cada 12 horas. Niños: 10 a 20 mg/kg cada 12 horas.
Neomicina y Kanamicina
Generalidades
Se deben limitar al uso oral o tópico debido a su toxicidad; se les usa por vía oral para la preparación intestinal antes de la cirugía o en el tratamiento de la encefalopatía hepática para reducir la población bacteriana gastrointestinal y, por tanto, la producción de amoniaco. El uso temporal de neomicina inactiva la flora intestinal. La neomicina está disponible para aplicación tópica, oral, rectal y también en forma de irrigación vesical.
Gentamicina, tobramicina y netilmicina
Generalidades
En infecciones graves por bacilos gramnegativos. Gentamicina y Tobramicina→ IM
- Adultos: 1 a 1.7 mg/kg cada 8 horas.
- Niños: 1 a 2.5 mg/kg cada 8 horas. Netilmicina→ IM o IV
- Adultos: 3 a 6.5 mg/kg/día en 2 o 3 dosis fraccionarias iguales.
- Niños: 3 a 7.5 mg/ kg/día en 3 dosis fraccionadas iguales. Cefalosporinas Antibióticos semisintéticos derivados de la cefalosporina C, un antibiótico natural producido del hongo Cephalosporium acremonium. Son bactericidas que inhiben la síntesis de la pared bacteriana, al igual que las penicilinas.
- Administración: por vía oral y parenteral.
- Distribución: en casi todos los tejidos del organismo y van unidas a las proteínas plasmáticas en forma reversible.
- Metabolismo: hígado.
- Eliminación: bilis y orina.
- Indicación: usadas para profilaxis en cirugía ortopédica, abdominal y pelviana, y se emplean muchas veces en infecciones causadas por bacilos gramnegativos y cocos grampositivos.
- Reacciones adversas: suelen producir colitis seudomembranosa, leucopenia, trombocitopenia y positividad de la prueba de Coombs. Ocurre dolor en el sitio de la inyección intramuscular y tromboflebitis tras la administración intravenosa con efectos adversos muy comunes.
- Contraindicaciones: en pacientes alérgicos a la penicilina y en quienes se saben hipersensibles a ésta.
Tercera Generación
Espectro de acción muy amplio y son más estables a la hidrólisis por las betalactamasas. Poseen una excelente actividad contra los organismos gramnegativos, incluyendo las enterobacterias más importantes, son muy activos contra los estreptococos. Fármacos: cefotaxima, ceftriaxona, ceftizoxima, ceftazidima y otros.
Cefotaxima
Utilizado en el tratamiento de la meningitis producida por H. infl uenzae, meningococos y enterobacterias; así como en infecciones de la piel y de tejidos blandos al igual que en la osteomielitis. Por vía parenteral:
- Adultos: 1 a 2 g cada 4 a 8 horas.
- Niños: 100 a 200 mg/kg/día en dosis fraccionadas cada 6 a 8 horas.
Ceftriaxona
Se administra por vía parenteral:
- Adultos: 1 a 2 g 1 o 2 veces al día.
- Niños: 50 a 75 mg/kg/día en 1 a 2 aplicaciones fraccionadas iguales.
- Niños con meningitis: 100 mg/kg/día en dosis fraccionadas cada 12 horas.
- Gonorrea no complicada: IM 125 mg. Para erradicar el estado de portador meningocócico el paciente recibe una sola dosis IM:
- Adultos: 250 mg.
- Niños: 125 mg.
Ceftizoxima
En infecciones combinadas leves a moderadas por microorganismos anaerobios. Se administra por vía parenteral:
- Adultos: 1 a 2 g cada 6 a 12 horas.
- Niños: 150 a 200 mg/kg/día en dosis fraccionadas.
Ceftazidima
En infecciones nosocomiales por bacilos gramnegativos, incluyendo meningitis y en el tratamiento de pacientes neutropénicos febriles. También se utiliza en pacientes con peritonitis asociada con diálisis. Aplicación por vía parenteral:
- Adultos: 1 a 2 g cada 8 a 12 horas.
- Niños: 30 a 50 mg/kg/día cada 8 horas.
Cuarta Generación
La estructura química de base les confiere una buena penetración a través de la membrana celular más externa de las bacterias y poca afinidad por las betalactamasas, lo que reduce su degradación enzimática en comparación con otras cefalosporinas. Utilizadas en neumonías por estreptococo, en neumonías penicilinorresistentes, en infecciones nosocomiales del tracto respiratorio inferior, urinarias, así como de la piel, tejidos blandos y en estados febriles de enfermos neutropénicos y pacientes críticos. Fármacos: cefepima y cefpiroma. Cefepima → IV 1 a 2 g cada 12 horas en los adultos. Quinolonas Antibióticos sintéticos que actúan inhibiendo la síntesis bacteriana del DNA. El sitio primario es la DNA girasa que previene la relajación del DNA superenrollado de manera positiva que se requiere para la transcripción normal y para la replicación.
Acción específica contra E. coli, Salmonella, Shigella y enterobacterias.
Primera Generación
Actividad frente a bacterias gramnegativas, sólo son utilizados en el tratamiento de las infecciones de vías urinarias. Fármacos: ácido nalidíxico, cinoxacina, ácidos oxolínico, pipemídico y piromídico.
Ácido
Nalidíxico
Interrumpe la duplicación del DNA bacteriano. Administración: por vía oral. Absorción: en el tubo digestivo. Metabolización: hígado. Eliminación: orina y heces. Indicación: en infecciones de vías urinarias agudas y crónicas. Dosis: 1 g cada 6 horas durante dos semanas. Presentación: tabletas de 250 y 500 mg. Reacciones adversas: alteraciones gastrointestinales, alteraciones hematológicas, cefalea, visión borrosa y erupción cutánea. Contraindicaciones: durante la lactancia y en sujetos con aumento en la PIC.
Segunda Generación
Pueden utilizarse en el tratamiento de cualquier tipo de infección siempre que la bacteria sea sensible, presentan una actividad frente a las bacterias gramnegativas y de forma más moderada frente a bacterias grampositivas. Fármacos: ciprofloxacino, norfloxacina, ofloxacina, profloxacina y otros.
Ciprofloxacino
Inhibición de la enzima DNA girasa, enzima responsable de la síntesis del DNA bacteriano, lo que evita la trascripción y la replicación bacteriana. Administración: por vía oral, tópica e intravenosa. Absorción: en el tubo digestivo (VO). Metabolización: hígado. Vida media: 5 horas. Eliminación: orina y heces. Indicación:
- Infecciones de vías urinarias: 250 a 500 mg cada 12 horas por dos semanas.
- Infecciones gastrointestinales: Fiebre tifoidea, diarrea infecciosa y peritonitis.
- Infecciones de vías respiratorias: bronquitis aguda, fibrosis quística; infecciones de huesos y articulaciones.
- Infecciones de piel y de tejidos blandos como las úlceras, las quemaduras y las heridas infectadas, los abscesos. Dosis:
- 500 mg cada 12 horas, si son graves se emplea 750 mg cada 12 horas o por vía IV 400 mg cada 12 horas durante dos semanas. Por vía tópica se utiliza en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana. Presentación: tabletas de 250, 500 750 mg y 1 g, y ampolletas de 200 y 400 mg. Otras presentaciones: solución oftálmica y ungüento oftálmico. Reacciones adversas: náuseas, diarrea, vómito, dispepsia, dolor abdominal, colitis seudomembranosa; vértigo, convulsión, erupciones cutáneas y alteraciones hematológicas. Se ha documentado toxicidad de cartílagos. Contraindicaciones: alérgicos a las quinolonas, durante el embarazo, la lactancia y en niños.
Reacciones
adversas
Erupción cutánea, náuseas, vómito, diarrea, anorexia, hepatitis y alteraciones hematológicas (anemia y granulocitopenia).
Contraindicaciones Pacientes con glomerulonefritis, hepatitis y durante la lactancia.
Cloranfenicol
Generalidades
Pertenece a la familia de los fenicoles. Fármaco bacteriostático. Inhibe la síntesis de las proteínas microbianas y actúa a nivel de la subunidad 50S de los ribosomas.
Espectro
Es de amplio espectro de aparición natural debido a sus efectos sobre las bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobias.
Vía de
administración
Vía oral, tópica y parenteral.
Distribución Distribuido en todos los tejidos, incluso LCR.
Vida media 1 a 4 horas.
Metabolismo Hígado.
Eliminación Orina, bilis y leche materna.
Indicación
Fármaco tóxico. Se reserva en aquellos con infecciones graves, como meningitis bacteriana, fiebre tifoidea, enfermedades por rickettsia e infecciones por bacteroides. Por vía tópica el cloranfenicol es seguro y eficaz en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana.
Dosis
Vía oral: 50 a 100 mg/kg/día dividida en cuatro tomas. En infecciones graves es necesario aplicarla IV: 100 mg/kg/día repartida cada 6 horas.
Presentación
Cápsulas de 250 y 500 mg, ampolletas de 1 g y solución oftálmica. Otras presentaciones: ungüento oftálmico y suspensión.
Reacciones
adversas
Náuseas, vómito, diarrea, prurito anal, infecciones oportunistas, supresión de la médula ósea, confusión y depresión. Puede causar anemia aplásica la cual, en general, es letal. En los lactantes produce un síndrome del niño gris. Los menores de cuatro semanas de vida tienen una función hepática inmadura y no son capaces de inactivar el fármaco. Además, tienen riñones inmaduros y no pueden excretar el medicamento con la misma velocidad que los niños más grandes o los adultos. En estas circunstancias el cloranfenicol puede acumularse y los lactantes mueren con un color gris cianótico.
Contraindicaciones
En lactantes, en caso de insuficiencia hepática, depresión de médula ósea y durante la lactancia. Bibliografías:
1. Pierre M., Manual de Farmacología Básica y Clínica, 6° edición, 2013
2. Mandell, Douglas, Bennett. Enfermedades Infecciosas Principios y Práctica, 8va Edición,
Volumen 1, 2015
