Miriam Quintero López
Vásquez-Awad D, Ospino AM. Anticonceptivos orales combinados. Ginecol Obstet Mex. 2020;88(Supl 1):S13-S31. https://doi.org/10.24245/gom.v88iSupl1.3843
-Estructuralmente relacionados con la progesterona:
Derivados de la alfa-hidroxiprogesterona (pregnanos):
tienen gran potencial gestagénico y antiandrogénico,
y carecen de actividad androgénica y estrogénica.
Derivados de la 19-norprogesterona (norpregnanos):
este grupo incluye a los nuevos progestágenos
sintéticos, que poseen una gran potencia
progestacional.
-Estructuralmente relacionados con la testosterona.
Son derivados de la testosterona o 19-
nortestosterona.
Etinilados:
Estranos: Andrógeno efectivo por vía oral, porque
suprime el radical metilo del carbono 10, para reducir
la actividad androgénica de la testosterona.
Gonanos: se caracterizan por actividad gestagénica
potente y androgénica mínima.
No etilinados:
Dienogest: comparte las propiedades de los gonanos
y estranos.
Estrógenos:
-Se derivan de las hormonas esteroides naturales o
de sus metabolitos.
-Sus precursores son los andrógenos, que se
sintetizan en los ovarios y en algunos tejidos
periféricos (piel y adipocitos).
-Compuestos lipofílicos, se enlazan a los receptores
del núcleo de distintas células del cuerpo, sobre todo
en el útero, ovarios, mamas, huesos e hígado.
-Estimulan, en la célula, la síntesis de receptores de
progesterona en todos sus tejidos diana.
-Función específica es estabilizar el endometrio y, con
ello, lograr la regulación del ciclo menstrual.
Anticonceptivos orales
combinados
Contienen un
estrógeno y una
progestina.
Estradiol (17-β-estradiol o E2): es el
estrógeno natural más potente
producido en el ovario, poco eficaz
por vía oral, debido a su rápida
metabolización y baja
biodisponibilidad (50%).
Etinilestradiol: es un estrógeno
artificial potente, con vida media
más larga que el resto de los
estrógenos (entre 13 y 27 horas),
por
vía oral se metaboliza con mayor
lentitud, lo que mejora su
biodisponibilidad.
Progestinas:
-Pueden ser naturales progesterona natural) o
sintéticos (progestinas).
- Ejercen su función en los receptores de
progesterona y otros receptores esteroideos, con
subsiguiente efecto mineralocorticoide,
glucocorticoides y androgénico.
- Elemento primordial de los anticonceptivos orales
combinados, pues su efecto principal es anovulatorio,
es decir, son responsables de la anticoncepción.
Clasificació
n
-Estructuralmente relacionados con aldosterona
(drospirenona): análogo de la espironolactona, un
agonista de la aldosterona, con efectos
progestagénicos potentes, antimineralocorticoides y
antiandrogénicos.
