Josefa Albornoz Villalobos / Estudiante Medicina Tercer año
Josefa Albornoz Villalobos / Estudiante tercer año Medicina
Familias Subtipos Mecanismo de acción Mecanismo de resistencia Farmacocinética Dosis Espectro de acción
A
L
T
E
R
A
N
M
E
M
B
R
A
N
A
P
L
A
S
M
Á
T
I
C
A
Lipopéptidos Daptomicina 1.Se forma complejo Ca+2-Dapto
2.Inserta en la membrana: Con su
extremo hidrofóbico a la
m.bacteriana
3.Oligomerización
4.Translocación: Forman canales
iónicos
5.Fuga de K+: Alterando potencial
de membrana, ya no forma ATP =
detención de procesos vitales de las
bacterias = Muerte celular sin lisis
Act.bactericida rápida in vitro
dependiente de la concentración.
- Cambios en la carga de
superficie celular = X unión
- Cambios composición de
ác.grasos de membrana
- Durante el tratamiento
- ↑ frecuencia en tratamiento de
infecciones de ↑ inóculo
(endocarditis) y en infecciones
graves por enterococcus
Absorción: EV
Distribución:
- Principal% espacio extrac y en
tejidos muy vascularizados
- <10% en LCR
- Buena penetración pulmonar
pero el SP lo inhibe
- >90% se une a proteínas
Metabolismo: Escaso
Excreción:
- Renal 80% (⅔ sin modificar)
- V ½ : 8-9 hrs
Adultos (normal):
- 4-6 mg/kg/día VE
Infecciones graves y
difícil acceso:
- 8-10 mg/kg/día
Clearance:
<30 ml/min c/48 h post-
diálisis
Staphylococcus
Streptococcus
Enterococcus
Bonus: SAMR / ERV
(enterococcus faecium
resistente a vancomicina)
Polimixinas
Dato:
Fármaco muy
viejo que se
dejó de usar
pero actual%
se volvió a
usar
Polimixina E
(Colistin)
Dato: ↑
[orina]
Actúa en región lípido A de LPS
de membrana externa, este está
asociado a cationes divalentes
Mg+2 y Ca+2 → Entonces aquí
vienen las polimixinas cargados
(+) interaccionan con los P (-)
desestabilizando la m. externa = lisis
celular
- Modificación post-
transcripcional de los LPS de
m.exterior que ↓ la carga (-)
de los P impidiendo la
interacción “colistina-LPS”
- Sobreexpresión de bombas de
eflujo
- Modificación de las porinas de
la m.externa
CMS → Uso parenteral e
inhalatoria
Bonus: Se puede optimizar con
administración de las 2 formas)
CrCl / CBA / CMS
≥ 80 300
9.000.000
GRAM - resistentes
-Enterobacterias
resistentes a
carbapenémicos:
●
●
●
- P. aeruginosa
- A. baumannii
Absorción: EV
Distribución:
- <5% LCR → 25-67% en
meningitis
- Baja por tracto biliar. líquido
pleural, articular y esputo.
Metabolismo:
Hidrólisis a colistin
Polimixina B
Dato: ↓
[orina]
CrCl
Normal o >80%
Dosis
2,5 mg/kg/día
