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clase de antipsicoticos farmacolofia
Tipo: Apuntes
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La enfermedad psicótica más común es la esquizofrenia, que por lo general empieza en adultos jóvenes (15-25 años). En la esquizofrenia hay una alteración de la percepción de la realidad. En la esquizofrenia se describen: Síntomas positivos ● Alucinaciones ● Delirios ● Comportamiento extravagante Síntomas negativos ● Apatía emocional y social ● Alogia ● Aislamiento ● Disforia La esquizofrenia comenzó con una teoría dopaminérgica, pensado que la enfermedad era causada por un aumento de las neuronas de dopamina, ya que fármacos que aumentan la dopamina producen síntomas esquizoides. En los estudios postmortem se observaba que había un aumento en el número de receptores dopaminérgicos. Cuando aparecen los primeros antipsicóticos (típicos), eran fármacos que tienen una alta afinidad como antagonistas de los receptores D2, por lo que se suponía una alteración en los niveles dopaminérgicos. En los estudios de PET (Tomografía por emisión de positrones) se ha visto una alta actividad de las neuronas dopaminérgicas en los pacientes esquizofrénicos comparado con los pacientes normales. La esquizofrenia fue considerada una enfermedad dopaminérgica hasta que aparece un fármaco que se llama Clozapina (Primer antipsicótico atípico), que tiene una alta afinidad como antagonista de los receptores 5HT 2 y una menor afinidad como antagonista de los receptores D 2 , además mostraba que había una mejoría en los síntomas negativos con su uso, por lo que se pasó de una teoría dopaminérgica a tener una teoría mixta, donde
sabemos que la serotonina y la dopamina están involucradas en la fisiopatología de la esquizofrenia y de los trastornos psicóticos.
Antipsicóticos típicos Características farmacológicas ● Mayor afinidad como antagonista de los receptores D 2 ● Menor afinidad como antagonistas de los receptores 5HT 2 ● Antagonista de los receptores 5HT 1 ● Antagonista de los receptores muscarínicos ● Antagonistas de los receptores α 1 Ejemplares ● Haloperidol ● Clorpromazina ● Levomepromazina Antipsicóticos atípicos Características farmacológicas ● Mayor afinidad como antagonista de los receptores 5HT 2 ● Menor afinidad como antagonistas de los receptores D 2 ● Antagonista de los receptores 5HT 1 ● Antagonista de los receptores muscarínicos ● Antagonistas de los receptores α 1 Ejemplares
● El antagonismo de los receptores muscarínicos genera un aumento del sistema nervioso parasimpático: estreñimiento, taquicardia, retención urinaria. ● El antagonismo de los receptores α 1 se va a ver reflejado principalmente por hipotensión ortostática. ● Los tratamiento con antipsicóticos son crónicos, por años o por el resto de la vida. Además de los problemas extrapiramidales por el uso crónico, se empieza a ver problemas endocrinos: Disminución en la saciedad (Hambre aumentada por lo que provoca aumento de peso), resistencia a la insulina (Diabetes). Los pacientes tienen difícil adherencia al tratamiento. El tratamiento no es únicamente farmacológico, sino que además es multidisciplinario. En casos severos la enfermedad puede alterar el diario vivir, es una persona que pasará el resto de su vida con incapacidad, por falta de función normal en la sociedad, aunque hay pacientes que bajo la medicación funcionan normalmente. Los efectos de los antipsicóticos están asociados a los cambios celulares que se producen por la disminución de la actividad de los receptores. Cuando se retira el antipsicótico, los receptores se vuelven a activar y retoma la sintomatología. Psicóticos Típicos vs Atípicos Los atípicos tiene más ventajas que los típicos:
Típicos Atípicos Control síntomas positivos ++++ ++++ Síntomas negativos --- + Efectos extrapiramidales +++ + Alogia - + (Leve mejoría) La parte emocional - + (Mejoría) Déficit cognitivo - + (Mejoría) Nota: El Biperideno se utiliza para ayudar a controlar los efectos extrapiramidales, ya que es una antagonista de los receptores M 3. Por lo que se utiliza junto con los antipsicóticos. Los fármacos antipsicóticos también se utilizan para: ● Haloperidol y pimozida: Síndrome de Tourette ● Problema de comportamiento severo en niños. ● Corea de Huntington ● Trastornos obsesivos compulsivos combinado con antidepresivos. ● Paciente que está en una crisis psicótica (El paciente puede estar calmado o agresivo). Al paciente agresivo se debe sedar con midazolam. ● Tratamiento para la dependencia de alcohol. ● La proclorperazina, prometazina, droperidol, metoclopramida: Antieméticos a bloquear los receptores dopaminérgicos en el tallo cerebral. ● Proclorperazina y droperidol: Vértigo ● Prometazina e Hidroxicina: Antihistamínicos para alergias ● Proclorperazina, droperidol, haloperidol: Profilaxis en migraña (No son muy utilizados).