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Resumen de cuadro antineoplásicos de la materia de antibioticoterapia de 5to semestre.
Tipo: Apuntes
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Metotrexat o Pemetrexe d Pralatrexa to Actúa como antagonista de la vitamina ácido fólico al inhibir la dihidrofolato reductasa (DHFR), que convierte la vitamina a su forma activa, ácido tetrahidrofólico Pemetrexed además inhibe el timidilato sintasa. 6-mercaptopurina Antineoplásico antimetabolito no nucleosídico de las bases púricas. Actúa como falso sustrato en el proceso de síntesis (fase S del ciclo celular) de los constituyentes esenciales de los ácidos nucleicos, provocando la síntesis de un ADN anómalo o incluso la detención del proceso de síntesis de los ácidos nucleicos. Fludarabina El mecanismo de acción exacto de la fludarabina no ha sido dilucidado, pero parece implicar la inhibición de la síntesis de ADN o de su reparación mediante la inhibición de la ADN-polimerasa alfa, y la ribonucleótido reductasa del ADN. 5-fluorouracilo Análogo^ de^ pirimidina,^ con^ un^ átomo^ de^ flúor^ que^ interfiere^ la^ conversión^ del^ ácido^ desoxiuridílico^ a^ ácido timidílico con lo que priva a la célula de timidina, disminuye la síntesis del ADN, lo que conduce un crecimiento desequilibrado y muerte hipotimidínica. Capecitabina Actúa^ como^ un^ precursor^ del^ citotóxico^ 5-fluorouracilo.^ La^ incorporación^ del^ 5-FU^ conduce^ a^ la^ inhibición^ del^ ARN y síntesis proteica. Citarabina Actúa como antagonista de la pirimidina. Es un inhibidor efectivo de la polimerasa de ADN y puede inhibir el alargamiento de la cadena del ADN. Azacitidina Se^ incorpora^ en^ el^ ARN^ para^ inhibir^ el^ procesamiento^ y^ la^ función^ del^ ADN.^ Específico^ de^ la^ fase^ S. Gemcitabina Se metaboliza intracelularmente a 2 nucleósidos, ambos con actividad citotóxica por inhibición de la síntesis de ADN, lo que parece inducir el proceso de muerte celular (apoptosis).
Inhibe la formación del huso mitótico en la división celular, bloqueando el proceso de mitosis. HORMONAS ESTEROIDES Y SUS ANTAGONISTAS Tamoxifeno Compite con el estrógeno por la unión a los receptores en el tejido mamario e inhibe el crecimiento inducido por estrógeno, resultando en agotamiento de los receptores de estrógeno. Fluvestrant y raloxifeno Fluvestrant: Antagonista del receptor estrogénico, se une de forma competitiva con una afinidad comparable a la de estradiol, bloquea las acciones tróficas de los estrógenos sin que él mismo posea actividad agonista parcial (de tipo estrógeno) Raloxifeno: Actúa como agonista en el hueso y parcialmente sobre el metabolismo del colesterol (descenso en colesterol total y LDL) pero no en el hipotálamo o sobre los tejidos uterino o mamario. Inhibidores de la aromatasa Los inhibidores de la aromatasa son compuestos que suprimen la biosíntesis de estrógenos a través del bloqueo reversible del complejo enzimático de la aromatasa. Paso que limita la síntesis de estrógenos favoreciendo su uso como tratamiento efectivo en el cáncer de mama. Leuprolida, goserelina y triptorelina Análogos sintéticos de GnRH, ocupan su receptor en la hipófisis, lo que conduce a desensibilización y en consecuencia la inhibición de la liberación de FSH y LH, así se reduce la producción de estrógeno y andrógeno. Antiandrógenos (Flutamida, nilutamida, bicalutamida y enzalutamida) Compiten con la hormona natural para unión con el receptor de andrógeno y previene su acción en la próstata. COMPLEJOS DE COORDINACIÓN CON EL PLATINO Cisplatino, carboplatino y oxaliplatino Cisplatino: Inhibe la síntesis del ADN produciendo enlaces cruzados dentro y entre las cadenas de ADN. La síntesis de proteínas y ARN es inhibida en menor grado, también ofrece propiedades inmunosupresoras, radiosensibilizantes y antibacterianas. Carboplatino: Actúa como un agente alquilante bifuncional, igual que el cisplatino. El carboplatino atraviesa fácilmente la membrana celular. Una vez dentro de la célula, la estructura de anillo de carboplatino es hidroxilado
por el agua para formar la fracción activa. INHIBIDORES DE LA TOPOISOMERASA Camptotecinas Específicos de la fase S. Inhiben la topoisomerasa I, esencial para replicación debido a que alivian la tensión de torsión en el ADN, por lo cual produce roturas monocantenarias reversibles. Etopósido Estabilizar^ la^ unión^ de^ Top2^ y^ el^ ADN,^ evitando^ la^ reunión^ de^ las^ hebras^ rotas^ de^ ADN^ y^ así,^ la^ condensación correcta de los cromosomas. Se incluye dentro del grupo de las epipodofilotoxinas. INMUNOTERAPIA Pembrolizumab y nivolumab Inhiben los puntos de verificación inmunitaria como el receptor de muerte programada (PD-1), que normalmente mantiene en orden al sistema inmunitario, al bloquearlas el sistema inmune puede atacar el tumor y destruirlo. AGENTES MISCELÁNEOS Acetato de abiraterona Inhibe la enzima CYP17 lo que resulta en una menor producción de testosterona. Agentes inmunomoduladores (Talidomida, lenalidomida y pomalidomida) Efectos antiangiogénicos, modulación inmunitaria, antiinflamatorios y antiproliferativos. Inhibidores de proteosoma (Bortezomib, ixazomib y carfilzomib) Inhiben los proteasomas, lo que previene la degradación de factores proapoptóticos, lo que conduce a la apoptosis.
