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Cuadro comparativo de diversos fármacos órdenados por grupo, función y receptores
Tipo: Esquemas y mapas conceptuales
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Nombre y vía Mecanismo de acción Indicaciones Terapéuticas Tratamiento Efectos secundarios Contraindicaciones PILOCARPINA (oral,gotas) GLANDULAS SALIVALES Y OCULARES Aumenta la secreción de glándulas exocrinas como g. salivales, sudoríparas, gástricas, pancreática e intestinales, así como de células mucosas del trato respiratorio. Ej: cuando hay atrofia de lagrimales y obstruidas. Alivio de la hipoperfusión de glándulas salivales en xerostomía grave, post- radioterapia en cáncer de cabeza o cuello. Síntomas de sequedad de la boca y de sequedad ocular en px. Con síndrome de Sjörgren. Se ocupa para personas que no tienen secreción lacrimal. Cefalea, mareos; lagrimeo, visión borrosa, visión anormal, conjuntivitis, dolor ocular; rubor, HTA, palpitaciones; rinitis; dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, aumento de la salivación; sudoración, reacciones alérgicas (incluido erupción, prurito); aumento de la frecuencia urinaria; síndrome gripal, astenia, escalofríos. Hipersensibilidad; enf. cardiorrenal significativa y no controlada, asma no controlada y otras enf. crónicas que empeoren con agonistas colinérgicos; en aquellos casos en los que no es deseable la miosis, iritis aguda. ACETILCOLINA M. IRIS Agonista colinérgico, produce contracción del músculo del iris. Miosis rápida después de extracción del cristalino, queratoplastia penetrante o iridectomía. Visión borrosa y alteraciones visuales. SUCCINILCOLINA/SUXAMETONIO MUSCULO ESQUELÉTICO Despolariza musculo de acción ultra corta, después de anestesia está recomendado. Nos dice que es un agonista colinérgico. En anestesia como relajante del músculo esquelético para facilitar intubación traqueal y ventilación mecánica en amplia gama de intervenciones quirúrgicas. Para reducir la intensidad de contracciones musculares asociadas a convulsiones PIO elevada; bradicardia, taquicardia; rubor; presión intragástrica elevada; exantema; fasciculación muscular, dolores musculares post- operatorios, mioglobinemia, mioglobinuria; aumento transitorio de K sérico. Hipersensibilidad a suxametonio; historia personal o familiar de hipertermia maligna; traumatismos graves; quemaduras graves; déficit neurológico que implique lesión de médula, nervios periféricos, Actúan directamente sobre receptor colinérgico, simulando efecto de Ach
inducidas por medios farmacológicos o eléctricos. pérdida muscular aguda, inmovilización prolongada; hiperpotasemia preexistente; lesiones oculares abiertas o si es indeseable un aumento de PIO; antecedentes personales o familiares de enfermedades miotónicas congénitas como miotonía congénita y distrofia miotónica; miopatías musculares esqueléticas; colinesterasa plasmática atípica hereditaria conocida. DECAMITONIO RELAJACIÓN MUSCULAR Derivados del dexametonio. Agonista de larga duración directo de receptor colinérgico bloqueando acción de ach es más prolongado que succinil colina y usado para px post quirúrgico.
Indicado para las crisis colinérgicas, las cuales son generadas por los carbamatos (envenenamiento por insecticidas) es el antídoto. CRISIS COLINERGICA: síntomas frecuentes son ansiedad, agitación, fasciculaciones, sudor, salivación,
anticolinesterásica que inhibe los efectos de la colinesterasa, que también produce miosis. El carbacol que induce contracciones del cuerpo ciliar y del esfínter del iris lo que resulta en una reducción de la PIO. BETANECOL (oral) VEJIGA Agente colinérgico de acción muscarínica. Tto.de retención urinaria aguda en el postoperatorio y postparto no obstructivo (Funcional); atonía neurogénica urinaria con retención. Dolores, cólicos, calambres abdominales, náuseas y vómitos, diarrea, salivación; urgencia urinaria; dolor de cabeza; disminución de la presión sanguínea con taquicardia refleja, respuesta vasomotora; sensación de calor en la cara, transpiración; broncoconstricción, ataques asmáticos; lagrimación, miosis. Hipersensibilidad. Hipertiroidismo, úlcera péptica, asma bronquial latente o activa, bradicardia pronunciada o hipotensión, inestabilidad vasomotora, desórdenes en las arterias coronarias, epilepsia y parkinsonismo. No administrar: cuando la integridad gastrointestinal o de las paredes vesicales están en juego, o en presencia de una obstrucción mecánica; cuando se incrementa la actividad gastrointestinal o estuviera comprobado un daño de la vejiga
urinaria por cirugía o reserción gastrointestinal y anastomosis, o cuando fuera posible una obstrucción gastrointestinal, en el cuello de la vejiga, o disturbios espásmicos gastrointestinales o lesiones agudas inflamatorias del tracto gastrointestinal o peritonitis o en vagotonía marcada.
NOMBRE Y VÍA Mecanismo de acción Indicaciones Terapéuticas Vía de adm y dosis Contraindicaciones Efectos secundarios A L C O H L E S EDROFONIO BROMURO CORAZON SNC Y PERF. NUEROMUSC. Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por unión competitiva a la acetilcolinesterasa. Corta acción. Diagnóstico de miastenia gravis. Reversión del bloqueo neuromuscular de curarizantes. Diagnóstico diferencial de arritmias por intoxicación por digitálicos. Diagnóstico de miastenia gravis. Reversión del bloqueo neuromuscular de Hipersensibilidad, bradicardia, infarto de miocardio reciente, peritonitis, obstrucción intestinal o del tracto urinario. Arritmia cardiaca, bradicardia, taquicardia. Inhiben colinesterasa, encargada de hidrolizar a la Ach. [Alcoholes, Carbamatos y Organofosforados]
Nombre y vía Mecanismo de acción Indicaciones Terapéuticas Datos extra Efectos secundarios Contraindicaciones
ESCOPALAMINA (sol. Inyectable) o (Más eficaz) G. SALIVALES Y T. RESPIRATORIO Antagonista competitivo de receptores colinérgicos muscarínicos tanto en células con inervación colinérgica como en las que no. Pre-medicación en anestesia para reducir salivación excesiva y secreciones del trato respiratorio. Sequedad de boca, dificultad para tragar, estreñimiento, somnolencia, disminución de sudoración. Hipersensibilidad a escopolamina, a otros antimuscarínicos; glaucoma de ángulo estrecho o predisposición al mismo; uropatía obstructiva; obstrucción pilórica, íleo paralítico o atonía intestinal; miastenia gravis. BUTILHIOSCINA/BUSCAPINA (sol. Inyectable) DIGESTIVO Para dolor abdominal. Dolores espasmódicos del tubo digestivo, como en acalasias, estudios contrastados del tubo digestivo, espasmos gastrointestinales. Taquicardia, sequedad de boca, reacción cutánea, dishidrosis. Parenteral, además: trastornos de acomodación visual, mareos. Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho no tratado, hipertrofia prostática, retención urinaria por cualquier patología uretroprostática, estenosis mecánicas del
utilizan en el caso de cicloplejia o a menos que otros dilatadores pupilares no se absorban adecuadamente en la conjuntiva. depende de lo que quiera reducir. Bromuro de Ipatropio
espasmos de acomodación. Postoperatorio de extracción extra o intracapsular del cristalino TOLTERODINA (comprimidos) VÍAS URINARIAS (VEJIGA HIPERACTIVA) Antagonista competitivo y específico de los receptores muscarínicos, mostrando una mayor selectividad por la vejiga urinaria que por las glándulas salivales. Músculo cardiaco es M2y M3 en salivales. Tto. Asintomático de incontienencia de urgencia y/o de la poliuria y la urgencia que puede producirse en pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva y se puede usar en polifarmacia con antinflamatorios o con tratamiento para inflamación de próstata. Bronquitis, sinusitis; mareos, somnolencia, parestesias, dolor de cabeza; sequedad ocular, visión irregular (incluyendo acomodación irregular); vértigo; palpitaciones; boca seca, dispepsia, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, diarrea, vómitos; sequedad de la piel; disuria, retención urinaria; cansancio, dolor de pecho, edema periférico; aumento de peso. Hipersensibilidad, retención urinaria, glaucoma de ángulo estrecho no controlado, miastenia gravis, colitis ulcerosa grave, megacolon tóxico. GLUCOPIRROLATO (comprimidos)
parkinsoniano, provocada por el medicamento. Entonces los agonistas colinérgicos que son lo contrario a estos generan crisis colinérgicas y una de ellas son temblores Parkinsonianos.
Acoplados a Gq asociada a fosfolipasa C y esta activa a PKC y hace que IP3 libere Ca
Nombre y vía Mecanismo de acción Indicaciones Terapéuticas Efectos secundarios Contraindicaciones FENILEFRINA (sol.Inyectable) M. LISO DE LOS VASOS Agente simpaticomimético con efectos directos principalmente sobre los receptores adrenérgicos. Tiene una actividad predominante alfa- adrenérgica y carece de efectos estimulantes significativos sobre el SNC a las dosis habituales. La fenilefrina parenteral ME FALTA ESCRIBIR AQUÍ. Administrar mediante iny. SC, IM, IV lenta o perfusión IV. Tto. de la hipotensión durante la anestesia espinal, epidural o general: Ads.: IV (solución 50 mcg/ml):
Específico de acción corta Especifico de acción prolongada
Nombre y vía Mecanismo de acción Indicaciones Terapéuticas EFECTOS secundarios Contraindicaciones ISOPROTENELOL (sol. Inyectable) o ISOPRENALINA CORAZÓN También denominado isoprenalina, es un agonista de los receptores B-adrenérgicos, es un cardiotónico, aumenta el gasto cardiaco con efectos inotrópicos y cronotrópicos positivo y vasodilatador. Relaja casi todo tipo de musculatura lisa, por lo que disminuye la presión sistólica y diastólica además de reducir constricción bronquial. El isoproterenol puede utilizarse en casos de emergencia a fin de estimular la frecuencia cardiaca en personas con bradicarda o bloqueo cardiaco, en particular antes de insertar un marcapaso cardiaco artificial o en enfermos con arritmia ventricular. Casi no se usa. Taquicardia, arritmias, palpitaciones, hipotensión, temblores, ectopias ventriculares, cefalea, sudoración y sofocos, ansiedad, temor, inquietud, insomnio, confusión, irritabilidad, cefalea y estados psicóticos, disnea, debilidad, anorexia, náuseas y vómitos. El uso prolongado se ha asociado con edema de las glándulas parótidas. Hipersensibilidad a isoprenalina, hipertiroidismo, angina de pecho, arritmias cardiacas taquicardizantes, cardiopatía descompensada, estenosis aórtica, infarto de miocardio reciente, taquicardia o bloqueo cardiaco inducido por digitálicos. DOBUTAMINA (sol. Inyectable) CORAZÓN Simpaticomimético que se presenta con una mezcla racémica 50:50 de isómeros dextros y levo. La forma dextro tiene potente efecto agonista B1 y B2 y es un agente bloqueante competitivo de los receptores a1. La forma levo es un agonista selectivo y potente de los receptores a1. El efecto global de dobutamina se debe a la unión de ambos isómeros a los receptores adrenérgicos. Se indica terapia parenteral para apoyo inotrópico en el tratamiento a corto plazo de adultos con descompensación cardiaca debida a contractilidad deprimida que resulta de enfermedad cardiaca orgánica o de procedimientos cardiacos quirúrgicos Eosinofilia, inhibición de la agregación plaquetaria (sólo cuando continua la perfusión durante varios días); cefalea; incremento del ritmo cardiaco hasta ≥ latidos/min, aumento de la presión arterial ≥ mmHg. En ecografia de estrés: malestar del ángor, extrasístole ventriculares con una frecuencia de > 6/min, extrasístoles supraventriculares, taquicardia ventricular; broncoespasmo, disnea; náuseas; exantema; dolor toracico; aumento de la urgencia urinaria a dosis altas de perfusión; fiebre, flebitis en el sitio de la inyección. En caso de infiltración paravenosa accidental, Hipersensibilidad a dobutamina. Descompensación asociada a una cardiomiopatía hipertrófica. Obstrucción mecánica en la eyección o llenado del ventrículo izquierdo, especialmente en el caso de una cardiomiopatía obstructiva, estenosis aórtica o pericarditis constrictiva. No debe utilizarse para la detección de isquemia miocárdica y de miocardio viable en caso de:
Inotropismo es efecto sobre contractilidad muscular (+) aumentan contractilidad (-) disminuyen contractilidad Cronotropism o = efecto de sustancia sobre el RITMO CARDIACO. (+) aceleran la frecuencia cardiaco (-) disminuye frecuencia cardiaca Nombre y vía Mecanismo de acción Indicaciones Terapéuticas Tratamiento Contraindicaciones CLONIDINA (sol. Inyectable) VASOS Provoca un aumento agudo, quiere decir de uso corto de la presión arterial por activación de los receptores a2 post- sinápticos en el músculo liso vascular. Efecto seguido de una respuesta hipotensora más prolongada que resulta de la disminución de impulsos simpáticos eferentes del SNC, al parecer por activación de los receptores a2 en la región inferior del tallo encefálico.
Su principal uso es la hipotensión, pero puede ser eficaz en otros trastornos para los cuales no está indicado como: diarrea en pacientes con neuropatía autónoma, pretratamiento del síndrome de abstinencia (enrojecimiento o más presión, sudoración), entre otros. Depresión, trastornos del sueño; mareo, sedación, cefalea; hipotensión ortostática; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor en la glándula salival; disfunción eréctil; fatiga. Hipersensibilidad a clonidina, pacientes con bradiarritmia grave como consecuencia de síndrome del nódulo sinusal o de bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
Nombre y vía Mecanismo de acción Indicaciones Terapéuticas Efectos secundarios Contraindicaciones PRAZOSINA (capsulas) VASOS Es antagonista A1 prototipo (más estudiado para analizar los A adrenérgicos) por su alta selectividad, mil veces más que por A2. Su acción reduce la resistencia vascular periférica y el retorno venoso. Por ello, disminuye tanto la precarga como la poscarga del corazón. Reduce el gasto y reduce la contractilidad de los vasos. Alternativo en el tratamiento de la hipertensión arterial. Se administra como agente único o en combinación con tiazidas u otro tipo de antihipertensivos. Tiazida como hidroclorotiazida. Sufre efecto de primera dosis, o sea que causa efecto hipotensor elevado, la primera dosis debe ser de la mitad establecido o sea de 1mg diario. 2 a las 10hrs comienza efecto hipotensor. 3 a 4 semanas genera normalidad de presión. Depresión, nerviosismo; mareos, somnolencia, dolor de cabeza, síncopes, pérdida de la consciencia; visión borrosa; vértigo; palpitaciones; disnea, congestión nasal; constipación, diarrea, nauseas, vómitos, sequedad bucal; erupciones; polaquiuria; edemas, astenia, debilidad, falta de energía. Hipersensibilidad a prazosina. ALFUZOSINA (comprimidos OD) PROSTATA Se puede disolver en agua. Ácido acetil salicílico Antagonista A1, disminuye la obstrucción intravescial a través de su acción directa sobre el musculo liso prostático, disminuye la resistencia al flujo vesical. Tto. De los síntomas funcionales de la hiperplasia benigna de próstata solo o en conjunto con anti androgénicos. Inflamación de próstata genera que la uretra ocluida y genera polaquiúria (querer orinar). Se ocupan junto con estos porque hiperplasia está generada por secreción de andrógenos. Ej: Xantral Astenia, malestar ; náusea, dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca; desfallecimiento/mareo, cefalea, vértigo, hipotensión (postural). Disminuye la obstrucción intravesical a través de su acción directa sobre el músculo liso prostático, disminuyendo la resistencia al flujo vesical. TAMSULOSINA (capsulas) PROSTATA Se fija selectiva y competitivamente a los receptores A1, en particular a los subtipos A1A y A1D, produciendo Tto. De síntoma del tracto urinario inferior asociados a hiperplasia benigna de próstata, solo o en polifarmacia Mareo; alteraciones de la eyaculación, incluyendo eyaculación retrógrada e insuficiencia eyaculatoria. Hipersensibilidad al hidrocloruro de tamsulosina, incluido angioedema inducido por fármacos; historia
que efecto sea retardado. tt. De mantenimiento después del infarto de miocardio, profilacis de la migraña. Forma retard: trastornos cardiacos funcionales con palpitaicones. Forma no retardforma farmaceucica donde lo que se quiere es retardar la cción farmacológica, poniendo recubrimiento que retrasa degradación de comprimido favoreciendo efecto de acción ratardada por es) Forma no retard: hipertiroidismo. IV: arritmias (taquicardia supraventricular), infarto de miocardio confirmado sospechoso. (Preison de tiroides en arterias hace hipotensión). ATENOLOL (comprimidos) Se fija selectivamente y competitivamente a los recetores B1, en el corazón sin efecto estabilizador de membrana. Atenolol es más caro, atenolol tiene menos efectos secundarios que metaprolol. Luego selectividad. Si tu vas al IMSS y te indican B bloqueante te van a dar propanolol porque es cuadro básico o sea influye la disponibilidad. Y también depende de cuadro en combinación con una Tiazida. Tratamiento de la hipertensión arterial. Tiramiento de angina crónica de pecho Bradicardia; extremidades frías; trastornos gastrointestinales; fatiga. Hipersensibilidad a atenolol, bradicardia, shock cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos graves de circulación arterial periférica, bloqueo cardiaco de 2º o 3 er^ grado, síndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado, insuf. cardiaca no controlada.
NOMBRE Y VÍA Mecanismo de acción Indicaciones Terapeuticas Efectos secundarios Contraindicaciones CARVEDILOL (comprimidos) Tercera generación porque aparte de efecto hipertensivo tiene efecto antioxidante y genera disminución de… NO SELECTIVO B-Bloqueador que también bloquea la acción de los receptores A1, además presenta propiedades antioxidantes y propiedades estabilizadores de membrana. HTA. Tto. prolongado de la cardiopatía isquémica (angina crónica estable, isquemia miocárdica silente, angina inestable y disfunción isquémica del ventrículo izdo.). ICC sintomática de moderada a severa. Cefaleas, mareos, fatiga y astenia; estado de ánimo deprimido, depresión; insuf. cardíaca, bradicardia, , edema, hipervolemia, sobrecarga de fluidos; hipotensión, hipotensión postural, trastornos de la circulación periférica (extremidades frías), exacerbación de los síntomas en pacientes con claudicación intermitente o fenómeno de Raynaud, edema periférico; asma y disnea en pacientes predispuestos, edema pulmonar; molestias gastrointestinales (náuseas, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, vómitos); anemia; disminución del lagrimeo, irritación ocular, alteraciones de la visión; anomalías de la función renal en pacientes con enf. vascular difusa o enf. renal subyacente, insuf. renal aguda, trastornos de la micción; dolor en las extremidades; incremento de peso, hipercolesterolemia, empeoramiento del control de la glucosa en sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con diabetes pre-existente; astenia (fatiga), dolor. Hipersensibilidad; insuf. cardiaca de la clase IV según NYHA que precise tto. con inotrópicos IV; EPOC con obstrucción bronquial; disfunción hepática; asma bronquial; bloqueo A-V de 2º y 3 er^ grado; bradicardia grave (< 50 lpm); shock cardiogénico; enf. sinusal (incluido el bloqueo del nódulo sino-auricular); hipotensión grave (presión sistólica < 85 mm Hg); acidosis metabólica; angina de Prinzmetal; feocromocitoma no tratado; alteraciones circulatorias arteriales periféricas graves; tto. concomitante IV con verapamilo o diltiazem. BETAXOLOL (gotas oftálmicas) SELECTIVO B1 3ERA GENERACIÓN B-bloqueador específico de los receptores tipo 1, sin acción estabilizadora de membrana, que genera una disminución de la presión. Es considerado de tercera Glaucoma crónico de ángulo abierto, hipertensión ocular. Ocasionalmente: molestias oculares transitorias (picazón y quemazón), visión borrosa, trastornos cornéales (tinción corneal puntiforme), queratitis superficial, sensación de cuerpo extraño, fotofobia, lagrimeo picazón y eritema. Hipersensibilidad; bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular mayor de 2º o 3er^ grado, shock cardiogénico, insuf. cardiaca manifiesta o grave.