Aines
Ácidos
Carboxilicos
Enolicos
ACÉTICOS
No ácidos
PARAAMINO-FENOLES
SULFONANILIDAS
NAFTILKANONAS
Salicílicos
Pirazolonas
OXICAMs
DIPIRONA, Fenilbutazona,
oxifenbutazona, METAMIZOL
PIROXICAM, MELOXICAM Y
TENOXICAM (COX2)
Las pirazolonas son inhibidores
competitivos de la ciclooxigenasa.
Poseen acción analgésica y antipirética
en forma semejante a la aspirina y sus
acciones antiinflamatorias son
mayores. Este grupo de agentes puede
producir una mayor incidencia de
trastornos hematológicos, leucopenia,
agranulocitosis, aplasia medular, y sus
efectos adversos GI son menores que
los de la aspirina. Son utilizados como
antiinflamatorios y antirreumáticos.
El efecto antiinflamatorio es
semejante al de las pirazolonas,
efecto analgésico menor que la
aspirina, la única ventaja: su larga vida
media que permite una sola toma
diaria. Dentro de este grupo el
meloxicam es un inhibidor selectivo de
COX2 y tendría menores efectos
adversos gastrointestinales y renales
ACIDO ACETIL SALICILICO, ACETIL
SALICILATO DE LISINA, Salicilato sódico
Producen inhibición irreversible de la
ciclooxigenasa plaquetaria por medio
de la acetilación, la aspirina es de
elección como antiagregante, en dosis
bajas. Los salicilatos poseen acción
analgésica, antipirética y
antiinflamatoria, pueden producir
trastornos gastrointestinales y
nefritis.
INDOLACÉTICO
PIRROLACÉTICO
FENILACÉTICO
PIRANOINDOL-ACÉTICO
INDOMETACINA
La indometacina es uno de los AINEs
más potentes, pero también más
tóxicos. Es útil en ataques agudos de
gota, espondilitis anquilosante,
enfermedad de Barther, cierre del
ductus permeable, prolongación del
parto, aunque en este caso pueden
producir cierre temprano del ductus e
hipertensión pulmonar en el recién
nacido. La indometacina junto con el
piroxicam se une e inhibe
preferentemente a COX1, pudiendo
producir efectos adversos renales y
gastrointestinales con mayor
frecuencia.
Ketorolaco
El ketorolaco es uno de los analgésicos
más potentes recientemente
introducido en el mercado, aprobado
para uso en analgesia postoperatoria o
por traumas. Se han comunicado
casos de insuficiencia renal aguda en
pacientes que recibieron este agente
por vía i.m. para analgesia
postoperatoria y también severos
casos de hemorragias digestivas.
Diclofenaco
Este grupo es semejante en sus
acciones a las pirazolonas, los agentes
pueden producir toxicidad renal,
hematológica y reacciones de
hipersensibilidad.
Etodolaco Mayor inhibición por COX2 que por
COX1
Propionicos IBUPROFENO, NAPROXENO,
KETOPROFENO
Los derivados del ácido propiónico
poseen efectos analgésicos similares a
la aspirina, aunque sus efectos
antiinflamatorios y antipiréticos son
inferiores.
FENÁMICOS AC. MEFENÁMICO, ac. Flufenámico, Ac.
Meclofenámico
Los fenamatos son inhibidores
reversibles y competitivos de la
ciclooxigenasa. In vitro pueden inhibir
prostaglandinas formadas. Son más
antiinflamatorios que analgésicos y
antipiréticos
Nicotinicos CLONIXINA, Isonixina, Ac. Nifúmico
El clonixinato de lisina tiene
selectividad inhibitoria sobre la COX2
en comparación a otros AINEs como
indometacina, ketorolaco y naproxeno,
tanto en tejidos humanos como en
órganos de rata, encontrando
básicamente que en dosis
terapéuticas solo el clonixinato de
lisina no disminuye la producción de
PGE2 en comparación a los AINEs
antes mencionados. Participando por
lo tanto como un mecanismo de anti
inflamación manteniendo la
homeostasis y el efecto protector
derivado del efecto mínimo que se
ejerce sobre la COX-1
SULFÓNIDOS COXIBs (COX2) CELECOXIB, ROFECOXIB, VALDECOXIB,
ETORICOXIB
Inhiben selectivamente la COX-2
evitando trastornos gástricos y de
sangrado. Puede aumentar riesgo de
accidente cardiovascular en forma
dosis-dependiente.
PARACETAMOL, PROPACETAMOL,
ACETAMINOFEN Y TYLENOL
El paracetamol es predominantemente
antipirético, aparentemente inhibiría
más selectivamente la ciclooxigenasa
de área preóptica del hipotálamo (
COX3?), también posee acciones
analgésicas, las acciones
antiinflamatorias son más débiles que
las de la aspirina. Puede producir
menos irritación gástrica, debido a su
escasa unión a proteínas plasmáticas
interacciona poco con otros agentes,
siendo de utilidad en pacientes
anticoagulados. En dosis altas puede
producir trastornos hepáticos severos.
NIMESULIDA
inhibición >COX2 que COX1) Menores
efectos adversos GI
Nabumetona
inhibe más COX2 que COX1) Es una
prodroga de origen básico que se
transforma en un metabolito activo
con acciones analgésicas, antipiréticas
antiinflamatorias no esteroideas.