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ANTICOLINESTERASAS

Serie de drogas con la capacidad de inhibir a

las colinesterasas, dando un efecto parecido a

la estimulación colinérgica.

MECANISMO DE ACCION

Química^ Química

Reversibles^ Reversibles cuaternarios. cuaternarios.Carbamatos:^ Carbamatos:Terciarios y^ Terciarios y Irreversibles^ Irreversibles^ OrganofosforadosOrganofosforados

fisostigmina y neostigmina, pero con mucha mayor lentitud que para hidrolizar a laLa AChE hidroliza los fármacos que tienen un enlace esterico carbamoilo, como ACh. fisostigmina y neostigmina, pero con mucha mayor lentitud que para hidrolizar a la^ La AChE hidroliza los fármacos que tienen un enlace esterico carbamoilo, como ACh. El ataque del centro activo de la enzima AChE por la eserina origina una enzima carbamoilada, a la cual aun se pueden unir organofosforados.

Tres dominios definidos sobre la acetilcolinesterasa constituyen sitios de fijación para ligandos inhibidores.

FARMACODINAMIA

muscarínicos^ Receptores^ Musculo liso Glándulas

Receptores nicotínicos autonómicos^ Ganglios Músculo estriado

Atropina

neuromusculares o^ Bloqueantes curarizantes, y bloqueantes ganglionares.

Propiedades farmacológicas

Estimulación de las reacciones de los receptores muscarínicos a nivel de los órganos efectores autónomos.

Estimulación, seguida de depresión o parálisis, de todo los ganglios autónomos (vegetativos) y del musculo estriado (acciones nicotínicas).

Estimulación, con depresión subsecuente ocasional, de los sitios receptores colinérgicos en el SNC.

Favorecen la evacuación vesical. •

Producen contracción de los • músculos lisos de los bronquios. Favorecen la evacuación vesical. •

Producen contracción de los • Tracto^ músculos lisos de los bronquios. urinario y bronquios

Tracto urinario y bronquios

Aumentan la secreción salival, • Secreciones^ bronquial, lacrimal, sudoral y la^ del tracto GI.Aumentan la secreción salival,^ bronquial, lacrimal, sudoral y la^ del tracto GI. • glandulares

Secreciones glandulares

Músculo esquelético y unión neuromuscular

Músculo esqueléticoMúsculo esquelético normal normal En musculo esquelético normal: la respuesta de musculo a la estimulación^ esta aumentada., pero en dosis altar provocan depresión. •

anticurarizante^ anticurarizanteAcciónAcción La acción nicotínica es bloqueada por las drogas curarizantes o bloqueantes^ neuromusculares.^ • miastenia grave^ miastenia graveAcción en la^ Acción en la Disminuye mucho la debilidad muscular.La administración excesiva puede llevar a un cuadro de debilidad muscular^ por despolarización persistente de la placa motora.^ •^ • Diferencias de acciónDiferencias de acción de los preparados de los preparados Sobre el musculo esquelético la droga mas potente es las neostigmina, piridostigmina, la eserina y las anticolinesterasas reversibles. •

Modo de acción

• (^) Inhibe la colinesterasa y seudocolinesterasa.

Mecanismo de acción

Anticolinesterasas reversibles

• (^) Se unen al centro activo de la enzima.

Anticolinesterasas irreversibles

• (^) Se une a la zona esterásica de la enzima.

Los AChE organofosforados se absorben a través de la piel, mucosas, inhalatoria y digestiva. Las esterasa plasmáticas y hepáticas son la causa de su hidrólisis hasta ácidos fosfóricos y fosfónicos, que luego son metabolizados por el citocromo P- 450, y luego eliminados por la orina.

TOXICIDAD

nicotínicos, se manifiestan después de minutos de la inhalaciónIntoxicación aguda: presenta signos y síntomas muscarínicos y de vapores o aerosoles. Y si es por vía dérmica u oral los síntomas se retrasan, depende mucho de la afinidad por la AChE. nicotínicos, se manifiestan después de minutos de la inhalación^ Intoxicación aguda: presenta signos y síntomas muscarínicos y de vapores o aerosoles. Y si es por vía dérmica u oral los síntomas se retrasan, depende mucho de la afinidad por la AChE.

rinorrea, miosis, anorexia,Visión disminuida, nauseas, vómitos, cólico, diarrea, salivación extrema, defecación, erección del pene, bradicardia e hipotensión.

rinorrea, miosis, anorexia,^ Visión disminuida, nauseas, vómitos, cólico, diarrea, salivación extrema, defecación, erección del pene, bradicardia e hipotensión.

Fatiga y debilidad generalizada, fasciculaciones involuntarias y diseminadas, parálisis de los músculos respiratorios.

Fatiga y debilidad generalizada, fasciculaciones involuntarias y diseminadas, parálisis de los músculos respiratorios.

Neostigmina (Bromuro de neostigmina):

Comercial:^ Nombre Prostigmin

Presentación: Tabletas de 15mg^ Dosis: Usual: 15mg 6 veces por día.

Limites: 10 a 60 mg 6 veces por día.

Neostigmina (Sulfato de metilneostigmina):

Neostigmina (Sulfato de metilneostigmina):

Comercial:Nombre Prostigmin Comercial:^ Nombre Prostigmin

Presentación:Ampollas de contiene 0.5mg.1ml que

Presentación: Ampollas de contiene 0.5mg.^ 1ml que Dosis (vía parenteral):^ Dosis (vía parenteral):

tres veces porUsual: 0.5mg dia. tres veces por^ Usual: 0.5mg dia.

Limites: 0.25 a2mg 3 veces por día.

Limites: 0.25 a 2mg 3 veces por día.