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ANFETAMINAS
Se las conoce como “anfetas”, “cruces blancas” y como “éxtasis” o “ice” a sus derivados ilícitos
- Fueron descubiertas en 1887 pero recién se las utilizó en medicina en 1927.
- Durante la Segunda Guerra Mundial los soldados consumían esta droga para contrarrestar la fatiga.
- A fines de los años ’ 50 y en los comienzos de los ’ 60 se emplearon como anorexígenos en los tratamientos adelgazantes y también en el tratamiento para la depresión.
- Actualmente sus indicaciones terapéuticas son muy restringidas pero su uso ilícito ha ido
incrementándose en los últimos años.
Mecanismo de Acción
- Estimula la liberación central de dopamina
e inhibe su recaptación
- Estimula la liberación periférica de
noradrenalina (en la membrana sináptica)
e inhibe su recaptación
- Estimula la liberación de serotonina e
inhibe su recaptación
- Estimula directamente los receptores
noradrenérgicos y dopaminérgicos
Toxicocinética
- Las anfetaminas y sus metabolitos son bases débiles.
- Se absorben bien en el trato gastrointestinal, utilizándose también por vía inhalatoria, subcutánea, intramuscular, intravenosa y vaginal (como afrodisíaco).
- Por vía oral sus efectos aparecen entre los 30 y los 60 minutos, alcanzando la mayor concentración en plasma entre los 60 y los 120 minutos. Demoran el vaciamiento gástrico y disminuyen la motilidad intestinal.
- Atraviesan rápidamente la barrera hematoencefálica y se metabolizan en hígado donde son hidrolizadas y desmetiladas por enzimas microsomales. Se eliminan en 24 horas por orina los metabolitos (hidroxiefedrina y norefedrina) y el 30 – 50 % como droga sin metabolizar, pudiendo llegar esta última fracción al 60 % con orina ácida.
- La anfetamina tiene una vida media de 5 – 30 horas con un volumen de distribución de 3 – 5 l/Kg.
Tratamiento
- Medidas generales de eliminación y de
sostén
- Acidificación de la orina (recordar que
debe siempre descartarse previamente
rabdomiólisis).
Síndrome de abstinencia
- Las anfetaminas desarrollan tolerancia
y dependencia mixta con el uso crónico,
pero ello no impide la brusca suspensión de
la administración.
- Los síntomas son: ansiedad, insomnio,
cólicos abdominales, mialgias, vómitos,
diarrea, hiperfagia o a veces letargia y
somnolencia.
- La marihuana es la droga ilícita más
utilizada en nuestro país.
- Es el cáñamo de la India, planta anual
herbácea, perteneciente a la familia de las
cannabáceas, con una especie:
cannabis sativa
y
dos variedades:
índica y americana.
Este vegetal contiene más de 400
compuestos químicos, de los cuales 60 o
más son los cannabinoides:
sustancias psicoactivas que se
encuentran distribuidas en toda la
planta, siendo el del 9
tetrahidrocannabinol ( 9 - THC) el
isómero responsable de la mayoría de
los efectos psicológicos de la
marihuana. La concentración del 9 -
THC en ella varía entre el 0 , 5 y 6 %,
estando sus mayores concentraciones en
los cabos florecidos de los extremos.
Propiedades y Mecanismo de acción
En la clasificación de drogas de abuso, la marihuana ocupa una categoría propia dado que se comporta como una droga
- psicoestimulante,
- psicodepresora y
- alucinógena. El 9 – THC tetrahidrocannabinol interactúa con distintos sistemas neurotransmisores: noradrenérgico, dopaminérgico, colinérgico, serotoninérgico y GABAérgico, con efectos propios a bajas dosis, mientras que con dosis altas, presenta efectos similares a otros hipnosedantes.
Toxicocinética
ABSORCIÓN – DISTRIBUCIÓN – METABOLISMO - ELIMINACIÓN
- Por la vía inhalatoria a través del fumado se obtiene el mayor porcentaje de biodisponibilidad del 9 – THC ( tetrahidrocannabinol) , absorbiéndose entre el 10 y el 50 %,
- en cambio por vía digestiva, la absorción es de 1 – 10 %.
- El pico plasmático se alcanza entre los 7 y 8 minutos de comenzar a fumar, pero los efectos clínicos máximos (cardiovasculares y del SNC) aparecen a los 20 – 30 minutos.
- Circula unido a proteínas en un 99 %, distribuyéndose en tejidos ricos en lípidos.
- Se hidroliza rápidamente en el hígado por las enzimas microsomales,
- eliminándose el 65 % de los metabolitos por heces y del 18 al 23 % por orina. La eliminación es lenta (a veces de 4 a 6 semanas) debido a la elevada solubilidad en lípidos, la profunda distribución en tejidos grasos, la circulación enterohepática y la reabsorción renal. Desarrolla una rápida tolerancia para los efectos autónomos y psicoactivos, siendo cruzada con el alcohol y los opiáceos. Genera una dependencia psicofísica , aunque el síndrome de abstinencia no impide la brusca suspensión de la droga. (^17)
- Los efectos más importantes ocurren en el
aparato cardiovascular y en el SNC.
- Las funciones sobre las que actúa
selectivamente son:
la coordinación motora
y
la función cognitiva.
- Se puede ver : relajación, euforia, midriasis (a veces miosis), marcada inyección conjuntival, sequedad de mucosas, nistagmus, aumento del apetito, alteraciones de la percepción, compromiso de las funciones cognitivas, palabra arrastrada, taquicardia sinusal, aumento de la presión sistólica en posición supina con hipotensión ortostática, despersonalización, ilusiones y alucinaciones, y a dosis altas, psicosis tóxicas.
- Están afectados el humor , la memoria , la atención, y el tiempo de reacción , aún con dosis bajas o moderadas, persistiendo estos efectos 4 – 8 horas después que los efectos subjetivos de la droga han disminuidos.