Efedrina y pseudoefedrina, Diapositivas de Farmacología

¡Descarga Efedrina y pseudoefedrina y más Diapositivas en PDF de Farmacología solo en Docsity!

Agonistas adrenérgicos de acción mixta.

Pseudoefedrina y

efedrina

José Andrés Rocha García MCP 3B Docente: Q.F.B. Carlos Villalón Barrón

INTRODUCCIÓN.

• Son agentes adrenérgicos de acción mixta. No solo aumentan la liberación de la norepinefrina almacenada de las terminaciones nerviosas sino que también estimulan directamente tanto los receptores α como β.
• No son catecolaminas y son malos sustratos para COMT y MAO.
• Estos fármacos tienen una duración de acción prolongada
• Efedrina = Alcaloide
• Pseudoefedrina = sintético

FARMACOCINETICA

• Absorción Tienen una excelente absorción después de la administración oral y penetran en el SNC, pero pseudoefedrina tiene menos efectos del SNC. > Pseudoefedrina
• Tracto gastrointestinal
• Efecto de primer paso
• Biodisponibilidad de 38 - 55%
• En una dosis oral de 240 mg, alcanza una concentración máxima de 246. +/- 10.5 ng/mL alimentado y 272.5 +/- 13.4 ng/mL en ayunas, en un tiempo de entre 1 a 2 h después de la ingestión.

FARMACOCINETICA

> Efedrina

• Tracto Gastrointestinal
• Efecto de primer paso
• Biodisponibilidad por vía oral es moderada, entre un 50 y un 70%
• Alcanza un concentración promedio de 79.5 ng/mL, en un tiempo de 1.81 h

FARMACOCINETICA

• Distribución > Efedrina
• Se distribuye rápidamente una vez entrando al torrente sanguíneo
• Atraviesa Barrera hematoencefálica
• Se distribuye a través de los fluidos corporales, incluidos los pulmones, riñones e hígado.
• Se basa en su estimulación indirecta del sistema de receptores adrenérgicos al aumentar la actividad de la norepinefrina en los receptores postsinápticos α y β.
• Interacción directa con los receptores alfa poco probable

FARMACOCINETICA

• Biotransformación > Pseudoefedrina
• Limitado en hígado
• No se metaboliza
• <1% N-desmetilada a un metabolito inactivo: Norpseudoefedrina

FARMACOCINETICA

• Eliminación > Pseudoefedrina
• Principalmente por orina
• 55 - 75% inalterada
• Vida media de 5-8 h
• Excreción elevada en pH urinario bajo

FARMACOCINETICA

• Eliminación > Efedrina
• Principalmente por orina
• Vida media entre 3-6 h
• Excreción elevada en pH urinario bajo
• 60% original, 13% conjugados de ácido benzoico y 1% como 1,2- dihidroxipropilbenceno

FARMACODINAMIA

• Pseudoefedrina
• Vasoconstricción para un efecto descongestionante
• Inhibidor de los transportadores de norepinefrina, dopamina y serotonina
• Aumento de la presión arterial media, frecuencia cardiaca
• Agonista parcial del músculo ano coccígeo

FARMACODINAMIA

• Efedrina
• Aumenta la presión arterial estimulando la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco y aumentando la resistencia periférica.
• Broncodilatación por la activación de los receptores beta-adrenérgicos
• Aumenta resistencia al flujo de salida de la orina por la estimulación de los receptores alfa- adrenérgicos en la vejiga

EFECTOS TERAPEUTICOS

> Efedrina

• Efectos cardiovasculares similar a epinefrina: Aumento de la presión arterial, frecuencia cardiaca y la contractilidad
• Disminución de efectos sedantes de otros medicamentos utilizados para la enfermedad del movimiento
• Capacidad de respuesta rápida y duradera en el síndrome miasténico congénito.
• Perdida de peso
• Disminuye vaciado gástrico

DOSIFICACIÓN

> Pseudoefedrina

• Adultos: dosis máxima de 240 mg/día 120 mg cada 8 h a 12 h Jarabe: 60 mg 3 a 4 veces al día
• Niños mayores de 12 años: Dosis para adultos
• Niños de 6 a 12 años: 60 mg cada 8 a 12 h Jarabe: 4 mg/kg en 4 tomas
• Niños de 4 meses a 7 años Jarabe: 30 mg 3 o 4 veces al día
• Lactantes de hasta 4 meses Jarabe: 15 mg 3 o 4 veces/ día

EFECTOS ADVERSOS

• Pseudoefedrina
• Estimulación del SNC: insomnio, nerviosismo, excitabilidad, mareos y ansiedad.
• Poco frecuente: taquicardia o palpitaciones
• Midriasis, alucinaciones, arritmias, hipertensión, convulsiones y colitis isquémica
• Cutáneas: pseudoescarlatina recurrente, dermatitis de contacto sistémica y erupción farmacológica fija no pigmentada

EFECTOS ADVERSOS

• Efedrina Más común con la administración sistemática en comparación con la tópica
• Cardiovascular: taquicardia, arritmias cardiacas, angina pectoris, vasoconstricción con hipertensión
• Dermatológica: enrojecimiento, sudoración, acné vulgaris
• Gastrointestinal: nauseas
• Genitourinario: Disminución de micción, dificultad para orinar
• Sistema nervioso: inquietud, confusión, insomnio, euforia leve, manía/alucinaciones, delirios, fornicación, paranoia, hostilidad, pánico, agitación
• Respiratorio: disnea, edema pulmonar
• Varios: mareos, dolor de cabeza, temblor, reacciones hiperglucemias, boca seca