Docsity
Docsity

Prepara tus exámenes
Prepara tus exámenes

Prepara tus exámenes y mejora tus resultados gracias a la gran cantidad de recursos disponibles en Docsity


Consigue puntos base para descargar
Consigue puntos base para descargar

Gana puntos ayudando a otros estudiantes o consíguelos activando un Plan Premium


Orientación Universidad
Orientación Universidad


Farmaco - Bloqueadores, Apuntes de Fisiología Humana

succinilcolina, vecuronio, atropina, neostigmina

Tipo: Apuntes

2019/2020

Subido el 30/04/2025

shelly-torres
shelly-torres 🇵🇪

2 documentos

1 / 3

Toggle sidebar

Esta página no es visible en la vista previa

¡No te pierdas las partes importantes!

bg1
1. La succinilcolina es un bloqueador neuromuscular selectivo, el único
despolarizante que se utiliza en la clínica. Se usa en las inducciones anestésicas,
ya que relaja la musculatura como por ejemplo los músculos faríngeos y
laríngeos en procedimientos de intubación endotraqueal o endoscopias para que
se pueda asegurar la permeabilidad en las vías respiratorias de los pacientes.
Su mecanismo de acción tiene un efecto similar al de la acetilcolina con la
diferencia de que la succinilcolina tiene un efecto más prolongado en la unión
neuromuscular, este se va unir al receptor nicotínico y bloquear de modo
competitivo la unión de acetilcolina, despolariza la membrana postsináptica y
abre canales, pero de un modo más duradero que la acetilcolina, ya que la
succinilcolina no es hidrolizada por la acetilcolinesterasa. Luego produce una
despolarización repetitiva de la placa terminal, lo que se puede traducir como la
aparición de fasciculaciones musculares por el agotamiento de las fibras.
Posteriormente se bloquea en la transmisión muscular y una parálisis flácida,
que se conoce como Bloque de la Fase I. Esto se explica porque los canales de
sodio permanecen cerrados hasta la repolarización, por la que la acetilcolina que
llega y se une en realidad se esta uniendo a una membrana que ya esta
despolarizada y la membrana se ha vuelto incapaz de responder a los estímulos
que reciba, lo que también se conoce como “desensibilización” de la membrana.
Este efecto se puede revertir posteriormente por la actividad de la enzima
acidocolinesterasa en el plasma.
El efecto en el musculo gastrocnemio del sapo es que al administrar la
succinilcolina el musculo va a fascicular que son contracciones involuntarias de
las fibras musculares y luego se va a paralizar.
2. El vecuronio es un tipo de agente bloqueador neuromuscular despolarizante
intermedio que es usado principalmente para la relajación del musculo
esquelético durante las cirugías generales.
Este inhibe la transmisión del impulso neuromuscular al unirse competitivamente
a los receptores nicotínicos para acetilcolina situados en la placa motora, a
diferencia del bloqueante despolarizante como la succinilcolina, el vecuronio no
provoca fasciculaciones.
Su mecanismo de acción es bloquear el proceso de transmisión entre las
terminaciones nerviosas motoras y el musculo estriado por unión competitiva con
acetilcolina a receptores nicotínicos que están localizados en la placa motora
terminal del musculo estriado.
El efecto en el musculo gastrocnemio del sapo es que al administrar el vecuronio
el musculo se va a relajar sin realizar fasciculaciones, ya que se produce un
bloqueo neuromuscular y por lo tanto se puede decir que el vecuronio inhibe la
despolarización de la membrana y por lo que no habrá una contracción en el
musculo gastrocnemio del sapo.
3. La atropina es un alcaloide antimuscarínico derivado de la planta belladona. Este
interacciona con los receptores muscarínicos de las células efectoras evitando
la fijación del neurotransmisor, la acetilcolina, lo que atenúa las respuestas
fisiológicas a los impulsos nerviosos parasimpáticos. Es de duración corta.
pf3

Vista previa parcial del texto

¡Descarga Farmaco - Bloqueadores y más Apuntes en PDF de Fisiología Humana solo en Docsity!

  1. La succinilcolina es un bloqueador neuromuscular selectivo, el único despolarizante que se utiliza en la clínica. Se usa en las inducciones anestésicas, ya que relaja la musculatura como por ejemplo los músculos faríngeos y laríngeos en procedimientos de intubación endotraqueal o endoscopias para que se pueda asegurar la permeabilidad en las vías respiratorias de los pacientes. Su mecanismo de acción tiene un efecto similar al de la acetilcolina con la diferencia de que la succinilcolina tiene un efecto más prolongado en la unión neuromuscular, este se va unir al receptor nicotínico y bloquear de modo competitivo la unión de acetilcolina, despolariza la membrana postsináptica y abre canales, pero de un modo más duradero que la acetilcolina, ya que la succinilcolina no es hidrolizada por la acetilcolinesterasa. Luego produce una despolarización repetitiva de la placa terminal, lo que se puede traducir como la aparición de fasciculaciones musculares por el agotamiento de las fibras. Posteriormente se bloquea en la transmisión muscular y una parálisis flácida, que se conoce como Bloque de la Fase I. Esto se explica porque los canales de sodio permanecen cerrados hasta la repolarización, por la que la acetilcolina que llega y se une en realidad se esta uniendo a una membrana que ya esta despolarizada y la membrana se ha vuelto incapaz de responder a los estímulos que reciba, lo que también se conoce como “desensibilización” de la membrana. Este efecto se puede revertir posteriormente por la actividad de la enzima acidocolinesterasa en el plasma. El efecto en el musculo gastrocnemio del sapo es que al administrar la succinilcolina el musculo va a fascicular que son contracciones involuntarias de las fibras musculares y luego se va a paralizar.
  2. El vecuronio es un tipo de agente bloqueador neuromuscular despolarizante intermedio que es usado principalmente para la relajación del musculo esquelético durante las cirugías generales. Este inhibe la transmisión del impulso neuromuscular al unirse competitivamente a los receptores nicotínicos para acetilcolina situados en la placa motora, a diferencia del bloqueante despolarizante como la succinilcolina, el vecuronio no provoca fasciculaciones. Su mecanismo de acción es bloquear el proceso de transmisión entre las terminaciones nerviosas motoras y el musculo estriado por unión competitiva con acetilcolina a receptores nicotínicos que están localizados en la placa motora terminal del musculo estriado. El efecto en el musculo gastrocnemio del sapo es que al administrar el vecuronio el musculo se va a relajar sin realizar fasciculaciones, ya que se produce un bloqueo neuromuscular y por lo tanto se puede decir que el vecuronio inhibe la despolarización de la membrana y por lo que no habrá una contracción en el musculo gastrocnemio del sapo.
  3. La atropina es un alcaloide antimuscarínico derivado de la planta belladona. Este interacciona con los receptores muscarínicos de las células efectoras evitando la fijación del neurotransmisor, la acetilcolina, lo que atenúa las respuestas fisiológicas a los impulsos nerviosos parasimpáticos. Es de duración corta.

Su mecanismo de acción es bloquear los receptores muscarínicos de acetilcolina de manera general, ya que esta va a competir con la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos por el sitio de la acetilcolina alostérica en el receptor muscarínico generando así un antagonismo competitivo. El efecto en el musculo gastrocnemio del sapo es que al administrar la atropina se va haber un descenso significativo en las contracciones porque la atropina va a bloquear, pero no totalmente a los receptores.

  1. La neostigmina es un inhibidor reversible de la enzima colinesterasa, que impide la destrucción de la acetilcolina y produce un efecto parasimpaticomimético indirecto mediante el aumento de la concentración de acetilcolina en el receptor. También es el anticolinesterásico más utilizado y esta constituido por tener moléculas de amonio cuaternario, actúa como antagonista inhibiendo los receptores muscarínicos como nicotínicos y también a la colinesterasa. En su mecanismo de acción de acción ejerce sus efectos tras competir con la acetilcolina por su sitio de unión en la acetilcolinesterasa. Al interferir con la destrucción enzimática de la acetilcolina, la neostigmina potencia la acción de la acetilcolina tanto en el musculo esquelético (receptor nicotínico) como en el tracto gastrointestinal (receptores muscarínicos). El efecto en el musculo gastrocnemio del sapo es que va a presentar pequeñas contracciones y espasmos musculares como calambres, por lo que se puede concluir que la neostigmina potencia la acción de la acetilcolina.
  2. La neostigmina se utiliza para revertir el bloqueo neuromuscular, ya que este aumenta los niveles de acetilcolina. Ante sus efectos nicotínicos y muscarínicos que produce la neostigmina se recomienda asociar un anticolinérgico que es la atropina para que esos efectos puedan disminuir, lo que permite que sean administrados mezclados en una misma jeringa.