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FARMACOLOGIA, Apuntes de Farmacología

Asignatura: farmacologia, Profesor: farmacologia dra. teran, Carrera: Veterinaria, Universidad: UNILEON

Tipo: Apuntes

2013/2014

Subido el 14/06/2014

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artesana 🇪🇸

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Tema 5.- Excreción de fármacos. Vías de excreción. Factores
que influyen en la excreción de fármacos.
Excreción: salida del fármaco al exterior del organismo. Salida del fármaco de la sangre
a conductos que estan en contacto con el exterior.
Vías de excreción.
-Excreción renal ( la más importante).
-Excreción en el tracto gastrointestinal ( puede reabsorberse o salir con las heces).
> Excreción salivar.
> Excreción gástrica.
> Excreción en el intestino.
> Excreción biliar.
-Excreción por la leche (menos importante)
-Excreción pulmonar ( para fármacos volátiles)
-Excreción por el sudor, pelo y piel.
-Excreción lacrimal.
El principal mecanismo por el que se excreta es por la difusión pasiva, también es
importante la filtración ( vía renal ) y por último es importante el transporte activo.
Es importante saber por que vías se van a excretar los fármacos, para llevar a cabo un
control.
Proceso de la excreción renal.
Participan estos 3 procesos:
Filtración glomerular: sólo se filtra el fármaco libre. Si por ejemplo estan unidos
a proteinas no se filtra.
Excreción tubular (túbulo proximal): es un proceso de transporte activo por que
a este nivel la concentración de fármaco es mayor que en sangre. Secreción
activa de ácidos y bases (es ayudado por un transportador). Puede ocurrir los
procesos de competición y desplazamiento, es decir, si existe otro fármaco
pueden competir por los transportadores. Ej : penicilina G/probenecid.
Reabsorción tubular ( túbulo distal): por difusión pasiva: los ácidos débiles se
reabsorben en orina ácida y las bases débiles en orina alcalina. Un ácido débil en
orina ácida estará poco ionizado y se eliminará no se reabsorberá.
Variación de la reabsorción tubular con la especie.
El pH de la orina de las diferentes especies varia:
-El pH de la orina de los carnívoros (perros y gatos) es generalmente ácido (5,5-7): se
excretan bases débiles y se reabsorben ác. Débiles.
- En los herbívoros (caballos, ovejas, ganado vacuno…)el pH es alcalino (7-8): se
excretan mejor los ácidos débiles y se reabsorben las bases débiles.
- En los omnívoros varía con la dieta.
Excreción en el tracto gastrointestinal.
Suma de fracciones excretadas en la saliva, jugo gástrico, bilis y colon. El fármaco
podrá reabsorberse o excretarse con las heces.
-Excreción salivar.
El fármaco que se excreta por la saliva es deglutido y por lo general se reabsorbe en el
tracto gastrointestinal. Puede excretarse con las heces.
Desde el punto de vista cuantitativo tiene poca importancia.
El principal proceso es la difusión pasiva.
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Tema 5.- Excreción de fármacos. Vías de excreción. Factores

que influyen en la excreción de fármacos.

Excreción: salida del fármaco al exterior del organismo. Salida del fármaco de la sangre a conductos que estan en contacto con el exterior.

Vías de excreción. -Excreción renal ( la más importante). -Excreción en el tracto gastrointestinal ( puede reabsorberse o salir con las heces).

Excreción salivar. Excreción gástrica. Excreción en el intestino. Excreción biliar. -Excreción por la leche (menos importante) -Excreción pulmonar ( para fármacos volátiles) -Excreción por el sudor, pelo y piel. -Excreción lacrimal.

El principal mecanismo por el que se excreta es por la difusión pasiva, también es importante la filtración ( vía renal ) y por último es importante el transporte activo. Es importante saber por que vías se van a excretar los fármacos, para llevar a cabo un control.

Proceso de la excreción renal. Participan estos 3 procesos:

  • Filtración glomerular: sólo se filtra el fármaco libre. Si por ejemplo estan unidos a proteinas no se filtra.
  • Excreción tubular (túbulo proximal): es un proceso de transporte activo por que a este nivel la concentración de fármaco es mayor que en sangre. Secreción activa de ácidos y bases (es ayudado por un transportador). Puede ocurrir los procesos de competición y desplazamiento, es decir, si existe otro fármaco pueden competir por los transportadores. Ej : penicilina G/probenecid.
  • Reabsorción tubular ( túbulo distal): por difusión pasiva: los ácidos débiles se reabsorben en orina ácida y las bases débiles en orina alcalina. Un ácido débil en orina ácida estará poco ionizado y se eliminará no se reabsorberá. Variación de la reabsorción tubular con la especie. El pH de la orina de las diferentes especies varia: -El pH de la orina de los carnívoros (perros y gatos) es generalmente ácido (5,5-7): se excretan bases débiles y se reabsorben ác. Débiles.
  • En los herbívoros (caballos, ovejas, ganado vacuno…)el pH es alcalino (7-8): se excretan mejor los ácidos débiles y se reabsorben las bases débiles.
  • En los omnívoros varía con la dieta.

Excreción en el tracto gastrointestinal. Suma de fracciones excretadas en la saliva, jugo gástrico, bilis y colon. El fármaco podrá reabsorberse o excretarse con las heces. -Excreción salivar. El fármaco que se excreta por la saliva es deglutido y por lo general se reabsorbe en el tracto gastrointestinal. Puede excretarse con las heces. Desde el punto de vista cuantitativo tiene poca importancia. El principal proceso es la difusión pasiva.

Se observan diferencias cuantitativas debidas a variaciones de pH y del volumen de saliva producida. El ph de la saliva en rumiantes es alcalino y oscila entre 8-8,4; se excretan sobretodo ác.débiles. En los équidos oscila entre 7,3-7,6; excreta ác.débiles. En los perros y gatos es casi neutra. En los animales con saliva alcalina (vacas, cabras…) se excretarán ác. Débiles. Las bases débiles se excretarán en la saliva cuando el pH es ácido. En aquellos casos en que el pH de sangre y saliva sea similar la concentración de fármaco puede ser similar.

  • Excreción gástrica. El fármaco pasa al jugo gástrico desde el plasma por difusión pasiva (también puede haber procesos de filtración: Cl , Br ) Se excretan por esta vía en los monogástricos las bases más débiles. En rumiantes a nivel de rumen, reticulo (pH 6-7)y abomaso (2-3 pH) Los fármacos que se excretan en el estómago, se reabsorben generalmente en el intestino.
  • Excreción en el intestino. Se produce por difusión pasiva. Puede haber transporte activo (Ca ). El fármaco posteriormente se excreta con las heces.
  • Excreción biliar. ( ocupa el 2º lugar en imortancia) La fracción excretada por bilis es muy variable de unos fármacos a otros y en las distintas especies. Esta vía no la utilizan todos los fármacos, depende de su peso molecular. Se excretan sustancias con un peso molecular superior a 325 ( libre o conjugado). Algunos fármacos alcanzan el peso molecular adecuado uniendose a diferentes sustancias. El principal mecanismo de excreción es el transporte activo: hay transportadores para ácidos, bases y compuestos neutros. Muchos fármacos se excretan como metabolitos conjugados ( glucuroconjugados, sulfoconjugados…). Los conjugados pueden hidrolizarse (sulfatasas, β- glucuronidasas…) Si las propiedades del compuesto en el intestino son favorables se establece un cicuito enterohepático (rompiendo la unión del fármaco a su conjugado y sitiene las condiciones adecuadas el fármaco puede reabsorberse).

El circuito enterohepático hace que el fármaco este más tiempo en el órganismo. Ej : antibioticos macroligos.

  • Excreción por la leche.