Farmacología aplicada en Enfermería, Resúmenes de Farmacología

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FARMACOCINÉTICA

• ABSORCIÓN
• DISTRIBUCIÓN
• METABOLISMO
• ELIMINACIÓN

METABOLISMO

• La mayoría de los fármacos se metabolizan en el organismo a metabolitos activos o inactivos. Sufren transformación química que tiende a favorecer su excreción.
• Puede determinar:
  • Inactivación parcial o total a metabolitos
    • activos o inactivos (nitratos)
  • Activación: profármaco (enalapril)
  • Producción de tóxicos (paracetamol)
  • Se da fundamentalmente en hígado, pero puede ser en otros órganos

Metabolismo

• CITOCROMO P450 (CYP) (HEPATOCITO)
  • Familia de isoenzimas de oxidorreducción, cuya expresión fenotípica está genéticamente determinadas y es pasible de modificación ambiental por diversos xenobióticos (fármacos, carnes asadas, jugo de pomelo, sustancias químicas, etc)
  • Responsable de la duración del efecto de muchísimos fármacos.
  • Fuente de importante variabilidad interindividual e intraindividual en la respuesta a los fármacos.
  • Fuente de múltiples interacciones con alimentos, medicamentos, productos herbarios.

• Existen múltiples isoenzimas con cierta selectividad por diferentes sustratos, y su velocidad de reacción puede ser influenciada por múltiples xenobióticos: - Los inductores aumentan la expresión de enzimas o aumentan su velocidad de reacción; - Los inhibidores disminuyen la velocidad de reacción de las enzimas, en forma reversible (competitiva) o irreversible. - Múltiples fármacos son sustratos de CYP

FARMACOCINÉTICA

• ABSORCIÓN
• DISTRIBUCIÓN
• METABOLISMO
• ELIMINACIÓN

ELIMINACIÓN:

• Salida del fármaco del organismo
• Formas: Excreción Metabolismo
• Vías de excreción:
  • RENAL: fármaco y/o metabolitos
  • Biliar e intestinal: circulación enterohepática
  • Otras: saliva, leche, sudor, epitelio. Diálisis. Es determinante fundamental del tiempo de permanencia del fármaco en el organismo y por tanto influye en la duración de su efecto (distribución también).

FARMACOCINÉTICA

• ABSORCIÓN; vía de administración, Biodisponibilidad
• DISTRIBUCIÓN; volumen de distribución
• METABOLISMO; Fase I, Fase II, primer paso
• ELIMINACIÓN; cinéticas de eliminación

PROTEÍNAS DE MEMBRANAS

RECEPTOR

• Cualquier macromolécula celular con la que se liga un fármaco para iniciar sus efectos.
• El fármaco no crea efectos, sólo modula funciones fisiológicas intrínsecas.

Caracteristicas.

• Afinidad: capacidad de unirse al receptor y formar un complejo F-R
• Actividad Intrínseca: capacidad de generar eventos post-receptoriales, de generar respuestas (modificar segundos mensajeros)
• Selectividad: Capacidad de “diferenciar” entre diferentes tipos de receptores