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FARMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Mecanismo de acción: unión a la subunidad gamma del receptor GABA Función: sedante, hipnótico, ansiolítico, anticonvulsivante, relajante muscular. Efectos adversos: somnolencia, disminución de la atención, concentración, reflejos; memoria a largo plazo, DEPRESION RESPIRATORIA, hipotensión. Ejemplos: Diazepam (usado para emergencias convulsivas), clonazepam, lorazempam, midazolam, alprazolam Antídoto: Flumazenilo Mecanismo de acción: Mismo mecanismo de acción de las benzodiazepinas, pero solo se usa como hipnótico (insomnio) Ejemplos: Zolpidem, zaleplon, zopiclone Moduladores de los conductos de Na: Mecanismo de acción: Bloquean los canales de Na, evitando la propagación del potencial de acción Ejemplos: Fenitoína, Carbamazepina, Topiramato, Lamotrigina, Acido Valproico Antagonista de los conductos de Ca Mecanismo de acción: Disminución de liberación de neurotransmisores y de la despolarización lenta. Ejemplo: Etosuximida Moduladores alostéricos de los receptores GABA A Mecanismo de acción: aumento de la hiperpolarización de la membrana Ejemplos: fenobarbital, acido valproico, carbamazepina
Benzo
diaze
Fárma
cos Z
Antico
nvulsi
Fenitoín a: Rango terapéutic o de 10- 20 mcg/ml Indicación : Convulsio nes tónico- clónicas Contraind icaciones : No
Agonista de receptor de serotonina: Triptanes Para la migraña Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina: Ejemplos: Fluoxetina, sertralina MEDICAMENTO DE ELECCION Mecanismo de acción: bloquea la recaptación de serotonina y provoca que aumente la neurotransmisión serotoninérgica Inhibidor no selectivo de la recaptación de serotonina: SEGUNDA O TERCERA LINEA Mecanismo de acción: Inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina Ejemplos: Duloxetina (dolor neuroléptico), venlafaxina (más problemas cardiovasculares) Inhibidor de la monoaminoxidasa: Ejemplos: Seleginina Efectos adversos: Hipotensión ortostática, ganancia de peso, insomnio, Síndrome de discontinuación súbita: psicosis Antidepresivos tricíclicos: SEGUNDA TERCERA LINEA muchos efectos adversos Ejemplos: Imipramina, amitriptilina, nortriptilina. Acido valproico : Rango terapéutic o: 50- mcg/ml Mecanism o de acción: Múltiples mecanism o de acción: Conducto s de Na, Ca, interactúa con GABA y NMDA Indicacion es:
Antid
epresi
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO
No olvidar: El sistema nervioso autónomo se encarga de acciones involuntarias Se divide en: SN NERVIO NEUROTRANSMISOR SIMPATICO Nv. Simpático (cadenas ganglionares) Adrenalina y noradrenalina PARASIMPATICO Nv. Vago Acetilcolina (ACh) S.N Simpático S.N Parasimpático Aumento de frecuencia cardiaca Disminución de frecuencia cardiaca Aumento de presión arterial Disminución de presión arterial Broncodilatación Broncoconstricción Dilatación muscular Vasoconstricción Vasodilatación Midriasis (dilatación de la pupila) Miosis (constricción de la pupila) Disminución del peristaltismo Aumento del peristaltismo Contracción del esfínter vesical - micción Relajación del esfínter vesical + micción Contracción de la próstata Contracción del musculo de la vejiga (detrusor) Piloerección Aumento de secreciones Aumenta la secreción de renina Recordar: Precursor de catecolaminas: Tirosina Dato: Cuando la epinefrina o noreprinefina se inactivan por MAO o COMT pasan a ser METAEFRINA y NORMETAANEFRINA y cuando estas se vuelven a inactivar por la MAO se vuelven ACIDO MANDELICO. Importantes para el diagnostico de Feocromocitoma RECEPTOR FUNCION α 1 Vasoconstricción Dilatación de la pupila Piloerección Contracción de la próstata
Funci
ones
SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO
Recep
tores
Aumenta la fuerza de contracción α 2 Inhibe la transmisión de α 1 Agregación plaquetaria Inhibe la lipolisis β 1 Aumenta la frecuencia cardiaca Aumenta la fuerza de contracción Aumenta la conductibilidad β 2 Broncodilatación Relajación del musculo uterino Entrada de K HIPOKALEMIA Activa la glucogenólisis β 3 Relaja el musculo de la vejiga Activa la lipolisis Aquellos que son agonistas Simpaticomiméticos Aquellos que son antagonistas Simpaticolíticos
Simpaticomiméticos
Acción directa Acción mixta Acción indirecta Selectivos: β1- Dobutamina β2- Terbutalina Efedrina Liberadores: anfetaminas Inh. de la captación: cocaína No selectivos: Epinefrina Norepinefrina Inh. de MAO: seleglina Inh. de COMT: entacapone
1. DE ACCION DIRECTA
Fármacos
del SNS
Adrenalina: Presentación: Usos: Ampolla de 1mg/ml ANAFILAXIA Aerosoles Hipotensión refractaria Inhaladores Shock Laringoespasmo Paro cardiaco Noradrenalina: Presentación: Usos: 4ml en INFUSION SHOCK SEPTICO Shock
Disminuyen el remodelamiento cardiaco Tamsulosina Mecanismo: Antagonista α 1 Uso: Disminuye la contracción de la próstata. Ancianos con hipertrofia prostática Timolol Mecanismo: Antagonista β Uso : Glaucoma (en gotas)
Efectos farmacológicos en los pasos de la transmisión autonómica Anestésicos locales: Lidocaína Disminución de la propagación del potencial de acción Metiltirosina Inhibe la enzima tirosina hidroxilasa y la bolquea la síntesis de catecolaminas Vesamicol Inhibe el almacenamiento en vesículas de la acetilcolina Reserpina Inhibe el almacenamiento en vesículas de las catecolaminas Toxina botulínica Hemicolino Inhibe la liberación de las vesículas de acetilcolina Cocaína Impide la recaptación de catecolaminas Neostigmina Inhibe la acción de la acetilcolinesterasa Receptores nicotínicos : Estimula al SNC a nivel neuromuscular Receptor Ubicación Nm Musculo estriado Tóxicos que producen parálisis Nn Neuronas periféricas Neuronas del SNC Memoria Receptores muscarínicos: Oponen a los receptores adrenérgicos (asociados con proteínas G) Receptor Ubicación Función M1-Gq Cerebro y GI Cognitiva Convulsiva Aumento de secreciones M2- Gi/0 Corazón Neuronas periféricas Disminución de FC Disminución de PA Disminución de fuerza de contracción
SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO
Conceptos importantes
Forman la acetilcolina: Acetil CoA + colina Degrada la acetilcolina: Acetilcolinesterasa
Recep
tores
Insecticida
Intoxicación por organosfosforados
Antimuscarínicos/anticolinérgicos
Atropina Antagonista de todos los receptores muscarínicos Sobredosis de organofosforados Tropicamida Produce midriasis Oftalmología para ver el fondo de ojo Ipatropio Bloquea la broncoconstricción Asma EPOC Escapolamina Sedacion y bloqueo de memoria a corto plazo Mareos Glucopirolato Antiespasmódico Benztropina/ trihexifenidil Entra al SNC (liposoluble) Parkinson
Bloqueadores musculares
Se usan cuando se busca una relajación muscular, por ejemplo: al momento de intubar u operar Succinilcolina: se usa mucho por su corta acción Mecanismo: Despolarizan (Aumentando la permeabilidad a Na y K) Pancuronio, vecuronio, rocuronio: Actividad prolongada Consideraciones clínicas Miastenia graves: existe un ataque autoinmune a los receptores nicotínicos (Nm). Se usa en edrofonio para el dx por su vida corta (5-15min) e inactiva la acetilcolinesterasa y revierte los signos. Miosis Vómitos Sialorrea Defecación Micción Contracciones
Cuadro:
Atropina: antagonista de ACh. Rpta: midriasis
Antídotos: Pralidoxima: reactiva a la acetilcolinesterasa
FARMACOLOGÍA CARDIACA
PA: GC x RVP GC: VS x FC
Beta bloqueadores
Recordar: Todos los que terminan en olol Mecanismo de acción: actúan a nivel de la proteína Gs en el receptor betaadrenérgico Funciones: Disminución de la presión arterial Disminución de la conducción cardiaca Disminución de la frecuencia cardiaca Disminución de la contracción cardiaca Efectos Bloquean α1: Vasodilatación Bloquean β1: disminuyen el sistema renina-angiotensina-aldosterona, disminuyen la P.A, F.C, contractibilidad y conducción cardiaca. Disminuyen la demanda de oxigeno Si disminuyen el SRAA: disminuyen la retención de sodio y agua Los betabloqueadores de tercera generación: disminuyen el remodelamiento cardiaco Primera generación (No selectivos) Segunda generación (selectivos para B1) Tercera generación (tmb alfa bloqueadores) Propanolol Nadolol Sotalol Timolol Atenolol Metoprolol Bisoprolol Carvedilol Labetalol Bucindolol
Antihiper
tensivos
Interacciones: Diuréticos de asa o tiazidas: hipotensión postural Litio: aumento de concentraciones de litio Antiácidos: disminuyen su disponibilidad Alcohol: potencian el efecto AINES: disminuyen el efecto antihipertensivo
Ant
agonista de los receptores de angiotensina II
(ARA II)
Recordar: los que terminan en sartan Tienen los mismos efectos que los IECAS pero causan menos angioedema y no causan tos Mecanismo de acción: Bloquean el receptor AT1 (glándula suprarrenal) pero estimulan el AT
Calcio antagonistas
NO OLVIDAR: Dos grupos Dihidropiridinicos No dihidropiridinicos Nifedipino Amlodipino Nimodipino Felodipino Verapamilo Diltiazem Vasodilatación Actúan en corazón^ disminuyen la FC arritmias
Efectos adversos DIHIDROPIRIDINICOS: edema maleolar y mareos Los mas comunes son: jaqueca y edema El amlodipino: ictérica y elevación de transaminasas Diagnóstico: 2 mayores o 1 mayor y 2 menores Amlodipino Mecanismo de acción : inhibe el transporte transmembrana de los iones de calcio en el musculo liso cardiaco Dilatación de las arteriolas periféricas Indicaciones: HTA Angina estable o vasoespástica IC
Insuficiencia
cardiaca
Furosemida Mecanismo de acción: Bloquea el transportador Na/K/2Cl (bloquea el Na y K) Efectos: Estimulan la síntesis de renina Efecto venodilatador Sd de vena cava superior (cáncer) Efectos adversos Hipokalemia Hiponatremia dilucional Hipomagnesemia Hipocalcemia Hiperuricemia en menor grado que TZD Hiperglicemia
Antagonista de aldosterona/ Ahorradores de
potasio
Mecanismo de acción: amiloride y triamterene bloquean los canales de sodio. Espirolactona y eplerenone bloquean los receptores de aldosterona Efectos adversos Hipotensión Hiperkalemia
Heparina no fraccionada/heparina sódica
Mecanismo de acción: se une a la antitrombina III e inhibe la trombina Otros mecanismos: se une a proteínas plasmáticas, macrófagos y células endoteliales, osteoclastos y factor 4 plaquetario Reacciones adversas: Unión a osteoclastos osteoporosis Unión al factor 4 plaquetario plaquetopenia
Heparina de bajo peso molecular: Enoxaparina
Se controla con TPPa Mecanismo de acción: Se une a la antitrombina III, factor Xa, XIa, XIIa Antídoto: Protamina (pero no para la actividad Xa) Indicaciones Anticoagulación
Anticoagu
lantes
Tromboembolismo pulmonar Arritmias cardiacas (Fibrilacion auricular) prevención de coágulos Infato intestinal Infarto cerebral Infarto cardiaco (IMA) Trombosis de extremidades Se prefiere la HBPM porque no necesita monitorización y no causa osteoporosis ni plaquetopenia
Warfarina
Se da en tabletas Se controla con INR (2-3) Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de factores dependientes de vitamina K (II, VII, IX, X) Antídoto: Vitamina K Farmacocinética : concentración máxima a las 4 horas
Anticoagulantes orales
RivarXAbam, apiXAban, edoXAban: inactiva a Xa Dabigatran: Inactiva a IIa (trombina) Se prefieren porque no necesitan de monitorización
Aspirina
Mecanismo de acción: recordar la ruta del ácido araquidónico COX 1 Y 2 Tromboxano A2 y prostaglandinas tromboxano A2 se necesita para la agregación plaquetaria
Tienopiridinas
Clopidogrel, Prasugrel Mecanismo de acción: bloqueo de los receptores de ADP P2Y Presentan un alto polimorfismo Variación de efecto de persona a persona
Inhibidores de la GP IIb/IIIa
Abciximab, eptifibatide, tirofiban Mecanismo de acción: bloquea a la GP IIb/IIIa no deja que se una el fibrinógeno a la plaqueta
Antiagreg
antes
semana TX: antihistamínicos Etapa II Síntomas más frecuentes Mas de 2-3 episodios por semana TX: Inhibidores de la bomba de protones Etapa III Síntomas crónicos que no ceden Complicaciones esofágicas TX: inhibidores de la bomba de protones dos veces al día Inhibidores de la bomba de protones OMEPRAZOL, lansoprazol, pantoprazol, rebeprazol Mecanismo de acción: Inhibe de manera irreversible a la bomba de protones. Profármacos que al contacto con el acido se convierten en sulfonamida que se une covalente a la bomba. Antiácidos Compuestos por hidróxido de magnesio e hidróxido de aluminio Mecanismo de acción: elevan el ph de la cavidad gástrica y neutralizan el acido Fármacos que refuerzan la mucosa: Misoprostol Mecanismo de acción: Imita la acción de prostaglandinas (PGE2 y PGI2: protegen la mucosa gástrica) Indicaciones: Ulcera duodenal o gástrica asociada a AINES Antieméticos Centro del vomito: Bulbo raquídeo contiene receptores de dopamina Antihistamínico s H Bloquean receptores H1 Ciclizina Dimenhidrinato: GRAVOL Omeprazol Indicaciones: Ulcera duodenal y gástrica DE ELECCION Síndrome de Zollinger- Ellison Reflujo gastroesofágico refractario Tx de helicobacter pylori Contradicciones: Hipersensibilidad a omeprazol Reacciones adversas: Frecuentes: dolor abdominal, cefalea, regurgitación, estreñimiento Poco frecuente: necrólisis dérmica, sd de Stevens Johnson, agranulocitosis
Fenotiazinas Bloquean los receptores dopaminérgicos, histaminérgicos y muscarínicos Proclorperazina Clorpromazina Antagonistas de dopamina Bloquean los receptores de dopamina zona de gatillo quimiorreceptora Metoclopramida Domperidona Antagonista de serotonina (5- HT3) Antagonistas de receptores de serotonina en la zona de gatillo quimiorreceptora Oldansetron Metoclopramida Indicaciones: Náuseas y vómitos por quimioterapia Reflujo gastroesofágico Gastroparesia diabética: enlentecimiento del peristaltismo Reacciones adversas: Efectos extrapiramidales contraindicado uso concomitante de reflejos extrapiramidales Producen temblores (parkinsonismo) Hiperprolactinemia Ondansetron Indicaciones: Náuseas y vómitos por quimioterapia, radiación, post quirúrgico Reacciones adversas: Constipación, diarrea, sequedad de la boca, cefalea Poco frecuente: trastornos visuales y vértigo, arritmia
