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Conceptos generales de farmacología
Áreas: - Ciencias farmacéuticas
- Farmacodinamia
- Farmacocinética
- Farmacología clínica Farmacocinética: Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco que se procesa (procesos que el cuerpo produce sobre el fármaco)
Farmacodinamia: Acciones y efectos de los fármacos (Efecto del fármaco sobre el cuerpo)
Farmacología clínica: Aplicación del fármaco en el ser humano/animales (para que sirve)
Farmacología tóxica: Efectos nocivos del fármaco, así como las condiciones y medicamentos que favorecen la toxicidad y aplicación
Diferencias entre farmaco, droga y medicamento
Fármaco: Sustancia química conocida, también llamada principio activo que tiene actividad terapéutica capaz de interactuar con un organismo y generar una respuesta biológica, se utilizan para tratamiento, curación, prevención o diagnóstico de una enfermedad Estos pueden tener diversos orígenes, ya sea derivados naturales y/o sintéticos
Droga: Molécula que afecta a los procesos fisiológicos, también generar una respuesta biológica , pero estas son de origen natural (vegetal o animal) sin modificaciones
FarmacologíaFarmacolog Farmacolog
Dan nombre a aquellas sustancias empleadas con fines extra médicos (cocaína, heroína, opio, LSD, etc.)
Medicamento: Sustancia medicinal. Es el fármaco/principio activo procesado y presentado de FF (forma farmacéutica) más otros ingredientes (excipientes) , cada medicamento puede tener uno o más fármacos, destinadas a utilizarse en personas/animales
Medicamento =
Fármaco +
La farmacología responde a que es un fármaco (act. Farmacológica) como lo hace (mecanismos de acción) para que sirve (indicación terapéutica) y que problemas puede causar (reacciones adversas)
Nombre químico: Es la estructura química del fármaco N-(4- hidroxifenilacetamida)
Nombre genérico o DCI: Nombre único de la molécula dado por la OMS. Suele venir de la raíz común de la familia DCI (Denominación común internacional)
Nombre de marca: Nombre de fantasía, trivial o del fabricante. Se identifica por su nombre comercial
Farmacotecnica Farmacocinética Farmacodinamia Forma farmacéutica Vías de administración Interacción con receptor LADME Efecto de interacción
Forma o estado físico del producto para facilitar su fraccionamiento, dosificación y administración. Está formado por el farmaco + excipiente, en proporciones estudiadas para su correcta liberación, la forma farmacéutica puede controlar la absorción del fármaco y su biodisponibilidad
Otorga estabilidad Mejora características organolépticas Diferentes dosis, permiten diferentes administraciones Diferentes vías de administración Contada absorción Solidos Líquidos Semisólidos Comprimidos Jarabes Ungüentos Cápsulas Soluciones orales Cremas Polvos Gotas Geles Supositorios Inyectables Pastas Óvulos Suspensiones
Comprimidos: Formado por la compresión de una mezcla de polvos, generalmente de forma redondeada
Comprimido no recubierto
Denominación
farmacológica
FF y v. de
Subdivisión
farmacológica
FF y v. deFF y v. de
Forma
farmacéutica
Ungüento-crema-geles: Ungüento, es bifásico (fase acuosa + fase oleosa) tiene un bajo o nulo contenido de agua, tienden a ser oleosos
Crema, composición bifásica (fase acuosa + fase oleosa), tiene el mayor contenido de agua Gel, formado por líquidos gelificados (excipientes), generalmente base acuosa
Para que los fármacos se pongan en contacto con los tejidos y órganos sobre los cuales actúan, deben atravesar la piel y mucosas o bien ha de producirse una evasión de estos obstáculos, para esto, deben administrarse por la vía adecuada
Ventajas Desventajas Cómoda/Autoadministrable Inactivación de fármacos a nivel gástrico Económica Interacción con alimentos Segura Irritación gástrica No requiere personal especializado Efecto de primer paso hepático (P.P.H) Gran superficie de absorción Impedida en caso de vomito o diarrea Efecto retardado
Vías de administración
Tópica
Administración a traves de la piel y mucosas
Efecto local o sistemico
Sistemica Circulación sistemica
Vía enteral (^) gastrointestinalVía
Vía parenteral Atraviesa la piel
Vías de
administración
Vía
oral
Sistémica Tópica Oral Piel Sublingual Enterales Mucosa ocular Rectal Mucosa nasal Efecto local Intravenosa Mucosa rectal o sistémico Intramuscular Parenterales Mucosa vaginal Subcutánea Vía inhalatoria
Utiliza la circulación venosa sublingual, debido a su gran riqueza de vascularización, los fármacos ingresan directamente a la circulación sistémica sin por el hígado
Ventajas Desventajas Fácil administración Uso limitado en medicamentos Cómoda/Autoadministrable Acidez o mal sabor de boca Indolora Pequeña superficie de absorción Evita el P.P.H Limitado número de fármacos Efecto rápido e intenso la más rápida Cuando el tracto GI no se puede utilizar
Ventajas Desventajas Útil cuando la VO está impedida Incómoda para el paciente Útiles en niñxs pequeñxs Absorción errática, lenta e incompleta Evita parcialmente el P.P.H Evitar en caso de hemorroides inflamada o fisura anal No utilizar si hay diarrea
Permite administrar fármacos gaseosos, líquidos volátiles o aerosoles Cómoda para el paciente Recomendada en niñxs y adultxs mayores Recomendada con aerocámara o tubos espaciadores
Es la única vía que asegura el 100% de la entrega del fármaco, evita el primer paso hepático, al ser inyectado directamente en el torrente sanguíneo es la vía mas rápida de administración
Ventajas Desventajas Efecto rápido Puede ser dolorosa Permite administrar dosis exactas Alto costo
Por vía gastrointestinal
Metabolismo de primer paso hepático Ingiere la droga
Sistema digestivo
Sistema porta- hepatico Higado^
Circulación sistemica
Vía
sublingual
Consideraciones de la VO y SL
- No triturar comprimidos con cubierta gastro resistente o entérica, ni de liberación controlada
- No triturar en contenido de las cápsulas (gránulos)
- No triturar comprimidos sublinguales
- Tomar suficiente agua
- Para tomar los efervescentes, debe esperar que termine la efervescencia
- En niñxs y adultxs con problemas de deglución administras medicamentos líquidos
Vía
rectal
Vía
inhalatoria
Vía
intravenos
Eficacia a nivel del blanco terapéutico Perfil de seguridad (niveles de concentración) Propiedades ADME adecuadas (A: biodisponibilidad, D: volumen de distribución, M: tiempo de vida media, E: Clearance (Cl)
Alcanzar y mantener la concentración sanguínea necesaria para producir un efecto terapéutico, evitando efectos tóxicos
Farmacocinética: Estudia la absorción, distribución, metabolismo o biotransformación, y excreción, estos son cinco y se abrevian como LADME
Liberación Administración Distribución LADME Metabolización Excreción
Medicamento
Absorción
- P.P.H
- Se puede inactivar el fármaco
Distribución
- Ciculación sistemica
- Termina la absorción
Sitio de acción
Tejidos especificos
Tejidos adiposos se puede acumular
Mebolismo En el hígado se degrada por la actvidad enzimatica
Excreción Intestino (heces)
Excreción riñon (orina) Farmaco inalterado
Características del
farmaco ideal
V
Farmacocinética y
parámetro
farmacocinéticos
Farmacocinética yFarmacocinética y
parámetro
farmacocinéticos
Farmacocinética y
parámetro
farmacocinéticos
Farmacocinética y
parámetro
farmacocinéticos
Farmacocinética de la vía oral
Liberación: Separación del fármaco del excipiente (disgregación) de la forma farmacéutica debe disolverse en un fluido para ser absorbido
Absorción: Pasa desde el sitio de administración hacia la circulación sistémica, atravesando membranas de las células blanco Se absorbe comúnmente por transporte pasivo, pero también se puede realizar por transporte activo Determinada por 3 factores:
Vía de administración Características físico-químicas del fármaco Características del paciente (fisiológicas y fisiopatológicas)
Tamaño del fármaco: a menor tamaño del fármaco, mayor es su absorción. El pequeño tamaño favorece la difusión simple a través de la membrana
Solubilidad del fármaco: Deben ser hidrosolubles (para circular por los fluidos) y liposolubles (para atravesar la membrana
Grado de ionización: La mayoría son ácidos o bases débiles ionizadas y no ionizadas (esto va a depender del PH del medio)
HA: afinidad liposoluble A- H+: afinidad hidrosoluble PH ácido: Favorece absorción de fármacos ácidos PH básico: Favorece absorción de fármacos básicos
Estos pasos pueden varían dependiendo de la forma farmacéutica
Proceso de
Fármaco en FF desintegración
Particulas de
tamaño medio
Disolución
Particulas de
minimo tamaño
disuelto en un
fluido
Fármaco
disuelto
Absorc
ión
Propiedades que afectan
la absorción
membranas. Los ácidos se ionizan en medios alcalinos y los básicos se ionizan en medios ácidos, por lo tanto Ácidos en medio ácido = no ionizado Básico en medio básico = no ionizado
Unión del fármaco a proteínas plasmáticas: El fármaco puede estar libre o unido a proteínas plasmática. La proteína más común es la albumina que tiene 4 sitios de acción para que se unan 4 o más fármacos. Solo el fármaco que queda libre puede atravesar la membrana celular para lograr el efecto terapéutico
Fijación a lípidos: Una molécula liposoluble puede atravesar o depositarse en el tejido adiposo
Existencia de barreras: Tiene que ser o no ionizado, liposoluble y estar libre en la sangre para poder atravesar fácilmente las membranas Barrera hematoencefálica: Cuida y selecciona que moléculas ingresan, generalmente las que gran tamaño molecular no la pueden atravesar Barrera placentaria: Esta barrera es mucho más permeable, por eso hay que cuidar la administración de fármacos en embarazadas
Factores fisiológicos Factores patológicos Edad (disminución/aumento del tej. Adiposo) Hipovolemia (se afecta la unión de proteínas) Peso (aumento del cont. De agua o tej adiposo) Edema, derrame (aumenta el volumen de agua) Acidosis metabólica Inflamación (disminuye PH)
Metabolismo: Proceso que involucra la modificación química del fármaco en el organismo, con la finalidad de facilitar su excreción
El sitio principal de metabolización es el hígado, sin embargo, esto puede ocurrir en los pulmones, plasma y riñón
Volumen de distribución Permite cuantificar la distribución de un medicamento en todo el cuerpo posterior a la administración vía oral o parenteral. Tiene un valor numérico expresado en litros
Metaboli
smo
Pueden producirse: Metabolitos inactivos Metabolitos activos Activación de profármacos Metabolitos toxicos
Funciones del hígado Biotransformación Síntesis de proteínas Síntesis y secreción de colesterol Metabolismo de nutrientes
Metabolismo de los fármacos procesos de biotransformación Higado
Fase | Reacciones de funcionalizacion
Oxidacion Hidroxilacion Desalquilacion Hidrolisis Desanimacion
Fase || Reacciones de conjugacion
Glucoronidacion Glucosidacion Sulfatacion Metilaion Acetilacion Glutacion Aminoaccidos
Metabolito: producto de metabolismo
Factores que afectan el
metabolismo
Los factores que afectan a la funcionalidad son: Edad Glicoproteína P Factores genéticos
Fase ||: El fármaco conjugado obtenido por fase || suele ser inactivo La cirrosis y la hepatitis afectan el metabolismo
Fármaco: Algunos fármacos entran directamente en Fase || Fase |: Después de Fase |, el fármaco puede activarse
Metabolismo
Fármaco Fase | Fase ||
Primer paso
hepático
Filtración glomerular: Pasa la mayor parte del fármaco, excepto la fracción unida a proteínas
Reabsorción tubular: El fármaco es llevado de vuelta a la circulación por difusión pasiva o transporte activo. Es influenciado por el PH, si se requiere excretar el fármaco este proceso no ocurre
Secreción tubular: El fármaco secretado desde la sangre hacia la orina por difusión o transporte activo, el medio se alcaliniza para eliminar ácidos y se acidifica para eliminar bases
Embarazo: Aumento de la filtración glomerular Edad: Prematuros y RN: disminuye la filtración glomerular y secreción tubular Ancianos: Disminuye el flujo sanguíneo renal y de la tasa de filtración glomerular Enfermedad renal o hepática: Disminución de la función renal
Cambios de PH en orina: El pH de la orina varia la ionización de ácidos y bases débiles, modificando la reabsorción tubular de los fármacos, y por ende su excreción
Aumento de excreción: Se favorece la forma IONIZADA, evitando la reabsorción tubular
Factores que modifican la
excreción
Clearance Aclaramiento del plasma o cantidad de plasma que se encuentra sin fármaco Mide rapidez con que se elimina el fármaco Se realiza con creatinina porque esta no se secreta ni se absorbe
Acidificación de orina (ácido ascórbico) Aumenta la eliminación de fármacos básicos débiles
Alcalinización de orina (bicarbonato) Aumenta la eliminación de fármacos ácidos débiles
Circulación
enterohepática
Los fármacos excretados por la bilis: Pueden ser reabsorbidos en el intestino, volviendo a la circulación para luego sufrir biotransformación y ser excretados por la vía renal
La farmacodinamia comprende el estudio de los mecanismos de acción de los fármacos y de los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que provocan Es la acción que tiene el fármaco sobre el organismo Una vez ya en circulación sistémica va a interactuar con un receptor, y formara un complejo fármaco- receptor para generar un efecto terapéutico
Existen dos tipos de acción del fármaco, la especifica y los de acción inespecífica
Fármacos de acción inespecífica
Farmaco
dinamia
FarmacoFarmaco
dinamia
Acción Fármaco Uso terapéutico Adsorbentes Carbón activado Tto intoxicaciones Lubricantes Glicerina Laxante Osmóticos Manitol Edema cerebral Reacción ácido-base Bicarbonato Antiácido
Receptor
farmacológico
Esta curva permite cuantificar la interacción fármaco-receptor, la respuesta gradual expresada como función de la concentración del fármaco presente en el receptor A) Gráfica lineal, B) Gráfica semilogarítmica
Eficacia: Describe la intensidad de la respuesta causada por un fármaco agonista Potencia: Concentración de fármaco necesaria para producir un determinado efecto, a menor concentración de fármaco produciendo el mismo efecto, ese fármaco es más potente
Que es mejor potencia o eficacia, la potencia es mas relativa depende de la cantidad de fármaco que administre, pero la eficacia origina el nivel de respuesta, si tiene una baja eficacia no es totalmente bueno en enfermedades mas graves
La potencia la puede suplir con la dosis de fármaco administrada, pero la eficacia va a variar
Agonistas totales (puros): Poseen actividad intrínseca máxima, o sea que alcanzan el 100% de su efecto deseado. Ej: Morfina
Agonistas parciales: Poseen actividad intrínseca menor a la máxima, todos aquellos que no alcancen el 100%. Ej: Buprenorfina
Antagonista farmacológico: Molécula con la capacidad de unirse a receptores, pero NO LOS ACTIVAN, cuando se administran con un agonista, evitan la unión de este ultimo
El antagonista se une al receptor en un sitio distinto (sitio alostérico) al ligando endógeno y modifica la estructura del receptor de manera que no permite la unión de un agonista
Antagonista disminuye la eficacia de agonistas. Aunque se aumente la dosis de agonista no se puede lograr la misma eficacia de respuesta
Curva dosis-
respuesta
Clasificación de
agonistas
Clasificación de
antagonistas
Antagonista competitivo Compite con el agonista por el mismo sitio de fijación del receptor Unión reversible, dinamismo constante
Antagonista no competitivo Se fija a un lugar distinto del antagonista (sitio alostérico) competitivo y hace que cambie la forma del receptor para que no se pueda unir el agonista
Antagonismo no
competitivo
Antagonismo químico: Antagonista que interactúa directamente con el agonista, previo a unión con receptores. Ej: EDTA y plomo
Antagonismo funcional (funcional): Un fármaco inhibe de manera indirecta los efectos celulares o fisiológicos del otro. Tienen distintos mecanismos de acción. Ej: hipoglicemiantes, glucocorticoides
Permite cuantificar la interacción fármaco-receptor
Los individuos varían en la magnitud de su respuesta a la misma concentración de un fármaco, y un individuo dado podría no responder siempre en la misma forma a la misma concentración del fármaco
Da cuenta de la VARIABILIDAD entre respuestas de pacientes a un fármaco
Dosis media efectiva: Dosis de fármaco que produce respuesta terapéutica en 50% de un grupo de pacientes. Ayuda a definir dosis clínicas
Dosis media letal: Es la dosis del fármaco que será letal en el 50% de un grupo de animales
El IT es la razón entre el efecto letal (o tóxico) y el efecto terapéutico de un fármaco, establece que tan selectivo es el fármaco para producir el efecto deseado comparado con sus efectos adversos Índice terapéutico también llamado margen de seguridad Hay una relación dosis-respuesta gradual en un individuo y una relación dosis-respuesta cuántica en la población
Curva dosis cuántica-
respuesta
Índice
terapéutico
