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INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE

LA PARED CELULAR BACTERIANA

Carlos A. Rodríguez J. MD, MSc Departamento de Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina Universidad de Antioquia

Betalactámicos: contenido

• Mecanismo de acción
• Familias
• Origen
• Mecanismos de resistencia
• Fármacos específicos ▫ Prototipos ▫ Espectro ▫ Usos clínicos ▫ Características farmacológicas ▫ Presentaciones y dosis Anillo Betalactámico

• Rodríguez CA, Vesga O. Biomédica 2005; 25(4):

Mecanismo de acción

• El anillo betalactámico es un análogo estructural del dipéptido D-Ala-D-Ala.
• Los betalactámicos inhiben la transpeptidación (formación de puentes peptídicos entre cadenas de peptidoglicano) mediante la acilación de las proteínas de unión a penicilina (PBP), enzimas con actividad transpeptidasa.

Betalactámicos: origen

• Penicillium notatum
• Cephalosporium acremonium
• Streptomyces cattleya
• Chromobacterium violaceum

PK/PD

• Antibióticos bactericidas.
• En general vidas medias cortas
• La mayoría de excreción renal
• Comportamiento tiempo-dependiente.
• Índice PK/PD: T > MIC. GRUPO % T > MIC Carbapenems 40 Penicilinas 50 Cefalosporinas 60

PENICILINAS

GRUPO Prototipos Naturales Penicilina G Penicilina V Antiestafilocóccicas Meticilina Oxacilina Aminopenicilinas Ampicilina Amoxicilina Anti- Pseudomonas Piperacilina

Penicilina G (benzilpenicilina)

• Formas: ▫ Cristalina (4-6 h) IV ▫ Procaínica (12 h) IM ▫ Clemizol (12 h) IM ▫ Benzatínica (3-4 semanas) IM ▫ Penicilina V: oral

Presentaciones y dosis

• Penicilina G sódica: 1 y 5 millones UI 1 a 24 millones U/día dividido q 4-6 horas IV. 100 a 250 mil U/kg/día dividido q 4 h.
• Penicilina G procaínica: 400,000 UI 400 mil a 1.2 millones U/día dividido q 12h IM. Niños < 27 kg: 300 mil U/día dividido q 12h

Presentaciones y dosis

• Penicilina G benzatínica: 600,000 y 1´200, 1.2 a 2.4 millones U, dosis única IM. Niños <27 kg: 300 mil a 1.2 millones dosis única Neonatos: 50,000 U/kg dosis única
• Penicilina V: tabletas 250 y 500 mg 125 a 500 mg cada 6 horas VO. Niños >12 años: 125 mg q 6 h.

Presentación y dosis

• Oxacilina: ampollas de 0.5 y 1 g 500 a 2000 mg q 4-6 IV Niños <40 kg: 50-100 mg/kg/día dividido q 4-6h
• Dicloxacilina: cápsulas de 250 y 500 mg 250 - 500 mg q 6 horas VO (estómago vacío) Niños <40 kg: 12.5 a 25 mg/kg/día dividido q 6h

Aminopenicilinas

• Prototipos ▫ Ampicilina ▫ Amoxicilina (mejor absorción)
• Sensibles a BL
• Espectro (Amp=Amox) ▫ Estreptococos y Enterococos sensibles ▫ Haemophilus y Moraxella BL- ▫ Listeria monocytogenes ▫ Escherichia coli , Salmonella , Shigella BL-
• No activas contra: ▫ Pseudomonas, Klebsiella, Serratia, Proteus

Penicilinas Anti- Pseudomonas

• Protipo: Piperacilina
• Sensible a BL
• Espectro: similar a ampicilina MÁS: ▫ Pseudomonas aeruginosa ▫ Klebsiella pneumoniae ▫ Proteus
• Sólo IV
• Combinada siempre con Tazobactam

Inhibidores de BL

• Ampicilina + sulbactam
• Amoxicilina + clavulanato
• Piperacilina + tazobactam