NUTRICION Y DIETETICA, FARMACOLOGIA, SALUD PUBLCA, Diapositivas de Farmacología

¡Descarga NUTRICION Y DIETETICA, FARMACOLOGIA, SALUD PUBLCA y más Diapositivas en PDF de Farmacología solo en Docsity!

AntiulcerososAntiulcerosos

Colectivo de autores de la Disciplina Colectivo de autores de la Disciplina

Farmacología Farmacología

FCM “Calixto García” FCM “Calixto García”

ULCERA PÉPTICAULCERA PÉPTICA

• (^) Es un trastorno frecuente.
• (^) Desde el punto de vista fisiopatológico , existe un desequilibrio entre los factores protectores de la mucosa gástrica ( producción de moco y bicarbonato, prostaglandinas) y los factores agresivos ( producción de HCL, Pepsina y presencia de Helicobacter pylori).
• (^) Es frecuente recidivas de las úlceras, lo que motiva el empleo profiláctico a largo plazo de Antagonistas H-2 o inhibidores de la bomba de protones.

GENERALIDADESGENERALIDADES

• (^) Antiulcerosos son aquellos fármacos que se emplean por sus características para reducir y neutralizar la secreción gástrica o por poseer efecto citoprotector en el tratamiento de entidades como la úlcera péptica, reflujo gastroesofágico y el Síndrome Zollinger Ellison.
• (^) Epidemiológicamente la infección por Helicobacter pylori, es la responsable de más del 90% de las úlceras duodenales y del 80 – 85 % de las gástrica, lo que ha modificado el tratamiento.
• (^) Aún cuando los Antihistamínicos H2 y los Inhibidores de la Bomba de Protones son de utilidad, la terapia erradicadora con combinación de fármacos antisecretor y antimicrobiano, son los que logran la curación y la disminución de las recidivas.

ClasificaciónClasificación

• (^) Reducen la secreción de ácido: Antihistamínicos H2: (Cimetidina, Ranitidina, Nizatidina y Famotidina).
• (^) Inhibidores de la Bomba de Protones: (Omeprazol, Lansoprazol y Pantoprazol).
• (^) Citoprotectores :(Sucralfato, Subsalicilato de bismuto coloidal, análogos de las protaglandinas).
• (^) Antiácidos: (Hidróxido de Aluminio, hidróxido de Magnesio, Carbonato de calcio, Bicarbonato de Sodio).
• (^) Fármacos para erradicar el Helicobacter Pylori (Metronidazol, Amoxicilina, Tetraciclinas y Claritromicina).

ANTIHISTAMÍNICOS H2ANTIHISTAMÍNICOS H

• (^) Se absorben con rapidez y eficiencia después de la administración oral.
• (^) Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 horas.
• (^) Todos presentan efecto del primer paso, lo que limita la biodisponibilidad hasta un 50%.
• (^) La vida media de eliminación es de 2 – 3 horas, con excepción de la Nizatidina, que es de 1.3 horas aproximadamente.
• (^) Se excretan por la orina (ajuste de dosis en la Insuficiencia Renal).
• (^) La Ranitidina debe administrarse con precaución en pacientes con Hepatopatías.
• (^) Son bien tolerados

ANTIHISTAMÍNICOS H2ANTIHISTAMÍNICOS H

RAM RAM

• (^) Frecuentes: Trastornos de la lactación, cefalea, mareos, náuseas, mialgias, erupciones cutáneas y prurito. Los trastornos sobre SNC (somnolencia y confusión) son más frecuentes en ancianos y en personas con trastornos de la función renal. Tratamiento prolongado con dosis altas de Cimetidina se relacionan con pérdida de la líbido, además puede provocar ginecomastia.
• (^) Raras. Depresión médula ósea, hepatitis o anafilaxia. La administración EV rápida puede producir bradicardia y liberación de histamina.

ANTIHISTAMÍNICOS H2ANTIHISTAMÍNICOS H

• (^) Ulcera duodenal: Puede administrarse una dosis alta antes de dormir ( Cimetidina 800 mg, Ranitidina 300 mg, o Famotidina 40 mg); o se puede administrar la mitad de esta dosis 2 /d
• (^) La cicatrización se obtiene en 4 – 8 semanas.
• (^) Las recidivas de la úlcera duodenal pueden ocurrir en cerca de un 50% de los pacientes, esta cifra puede disminuir si se mantiene un régimen de sostén( mitad de la dosis diaria que se utilizó en tratamiento inicial una vez al día.

ANTIHISTAMÍNICOS H2ANTIHISTAMÍNICOS H

• (^) Ulcera Gástrica: Producen cicatrización

hasta un 50 – 75 % en un lapso de 8

semanas, tratamiento que puede

prolongarse hasta 16 semanas la cuál brinda

una tasa mayor de curación.

• (^) Se utilizan las mismas dosis anteriores.

En todos los casos debe llevarse

tratamiento dirigido a erradicar el

Helicobacter Pylori.

Inhibidores de la Bomba deInhibidores de la Bomba de Protones Protones

• (^) Inhibidores de la Bomba de Protones (Omeprazol, Lansoprazol, y Pantoprazol).
• (^) Son bases débiles, químicamente estables y liposolubles, carente de actividad inhibitoria.
• (^) Estas bases débiles llegan a la célula parietal desde sangre y se difunden hacia los conductillos secretores, sitio en que los fármacos se protonan y quedan atrapados. Este agente protonado da lugar a un ácido sulfénico y a una sulfenamida. Este último interactúa de manera covalente con los grupos sulfidrilo de la enzima.

Inhibidores de la Bomba deInhibidores de la Bomba de Protones Protones

• (^) Debido a la interacción covalente entre fármaco y la enzima, se produce inhibición permanente de la actividad de la enzima, la producción de ácido reanuda solamente luego de la inserción de nuevas moléculas de la enzima en la membrana apical.
• (^) Su efectividad se debe a la distribución selectiva de la bomba de protones, a la necesidad de condiciones ácidas para catalizar la generación del inhibidor, y al atrapamiento del fármaco protonado y la sulfenamida dentro de los conductillos ácidos y junto a la enzima objetivo.

Propiedades FarmacológicasPropiedades Farmacológicas

• (^) Una dosis diaria de 20 mg/d durante 7 días de Omeprazol, puede disminuir la secreción de ácido hasta un 95% y no se vuelven a obtener valores semejantes a los anteriores, hasta 5 días después de la interrupción.
• (^) Producto de esta profunda disminución de la acidez gástrica, se puede producir una hipergastrinemia modesta que se ha relacionado con la hiperplasia de las células mucosas oxínticas( motivo por el cuál muchos clínicos no lo recomiendan en tratamientos prolongados).

Propiedades FarmacológicasPropiedades Farmacológicas

• (^) El Omeprazol se absorbe con rapidez por vía oral.
• (^) Su biodisponibilidad depende de la dosis y del pH gástrico. Se fija en más del 95% a las proteínas plasmáticas.
• (^) Presenta metabolismo hepático y una vida media de 30 a 90 mts, se excreta por vía renal.
• (^) Son bien tolerados, solo entre un 2 - 3% de los pacientes presentan náuseas, diarreas, cólicos. Con menor frecuencia se producen alteraciones del SNC como cefalea, mareos , somnolencia. Ocasionalmente pueden producirse erupciones cutáneas.
• (^) Como el Omeprazol interactúa en el Citocromo P450, puede interferir con Difenilhidantoina, Diazepan y Warfarina.

ERRADICACIÓN DE HELICOBACTER PYLORIERRADICACIÓN DE HELICOBACTER PYLORI

• (^) Este organismo es un bastoncillo grannegativo que coloniza el moco y que se encuentra en la superficie luminal del epitelio gástrico.
• (^) La infección por este causa gastritis inflamatoria y es un factor contribuyente a la enfermedad ulcerosa péptica, el linfoma gástrico y el adenocarcinoma.
• (^) Entre el 80 – 90% de los pacientes con úlceras duodenales y gástricas tiene Helicobacter Pylori.
• (^) En la actualidad se utilizan antimicrobianos dobles o triples en combinación con fármacos antisecretores ( Antagonistas H – 2 o inhibidores de la Bomba de protones).
• (^) Una combinación eficaz consiste en la administración de Metronidazol 250 mg 3v/d, subsalicilato de Bismuto 2 comprimidos 4 v/d, Tetraciclina 500 mg 4 v/d o Amoxicilina 500 mg 3v/d. El tratamiento debe durar 2 semanas.

CITOPROTECTORESCITOPROTECTORES SALES DE BISMUTO

• (^) No neutralizan el ácido estomacal.
• (^) Provocan incremento de la secreción de moco y Bicarbonato, inhiben la actividad de la Pepsina y se asientan de preferencia en los cráteres de las úlceras.
• (^) Presentan efecto antibacteriano contra el Helicobacter Pylori en la mucosa gastroduodenal. Los de mayor uso son. Subsalicilato de Bismuto coloidal (pepto bismol) y el subcitrato de bismuto (denol).
• (^) Solo se absorbe un 1% de una dosis de bismuto, el resto se excreta en forma de sales insolubles por las heces.
• (^) La reacción de bismuto con el Sulfuro de hidrógeno bacteriano provoca la formación de sulfuro de bismuto que imparte un color negro a la cavidad bucal y a las heces.
• (^) Los pacientes alérgicos a los salicilatos (aspirina) no deben consumir este medicamento.