¡Descarga Psicofármacos: Farmacología I Endocrinología del Comportamiento - Prof. Cuscullana Femenin y más Ejercicios en PDF de Farmacología solo en Docsity!
FARMACOLOGIA I ENDOCRINOLOGIA
DEL COMPORTAMENT
PSICOFÀRMACS
Prova d’Avaluació Continuada – PAC
Data de lliurament: 18 de maig de 2015
Introducció
- En aquesta PAC es tractaran els diferents psicofàrmacs centrant-nos bàsicament en els grups dels fàrmacs antipsicòtics, els fàrmacs ansiolítics i els fàrmacs antidepressius.
- Consulteu al Pla Docent el material concret que serà objecte d’avaluació en aquesta PAC.
Objectius i resultats d’aprenentatge
- Entendre els principals mecanismes que a nivell molecular possibiliten l'acció farmacològica.
- Conèixer i comprendre els mecanismes d'acció dels diferents psicofàrmacs amb utilitat terapèutica.
- Conèixer i comprendre la relació entre els efectes d'aquests psicofàrmacs amb les bases biològiques dels diferents trastorns psicopatològics.
Competències
- Analitzar i sintetitzar.
- Interpretar el contingut i l'abast de la informació rebuda o demanada, oralment o per escrit, i el tractament que se li ha de donar segons la naturalesa del fet de què tracti.
- Treballar de forma autònoma i responsabilitzar‐se del propi aprenentatge i del desenvolupament d'habilitats.
Criteris d’avaluació
- Contestar de forma CLARA i ADEQUADA a totes les qüestions plantejades.
- L’exposició RAONADA, CLARA i SINTÈTICA dels continguts de la prova.
- El NIVELL D’ANÀLISI assolit en la resolució de les diferents qüestions plantejades.
- L’US CORRECTE dels diferents conceptes i termes que s’utilitzin per a la seva resolució.
- Es valorarà la UTILITZACIÓ DE BIBLIOGRAFIA adequada.
- La puntuació de cada pregunta està indicada a l’arxiu de respostes.
- Aquesta PAC suposa el 65% de la nota final de l’AC.
Format de Lliurament
- Les preguntes hauran de ser contestades a l’arxiu de respostes que teniu a l’aplicatiu de l’activitat. Es tracta d’un document de Word amb format de formulari. L’extensió per a cada resposta està limitada i la teniu indicada al mateix document.
- MOLT IMPORTANT: comproveu que podeu obrir i utilitzar sense problemes aquest arxiu al vostre ordinador, així podrem solucionar amb antelació problemes en aquest sentit. No espereu fins l’últim moment.
- No s’admetrà cap PAC contestada en un arxiu diferent a aquest.
Data de Lliurament
- La data límit de lliurament d’aquesta PAC serà el dia 18 de maig de 2015 a les 23:59h.
Enunciats
1. Des de l’inici de la comercialització dels antipsicòtics atípics, el consum d’antipsicòtics ha crescut de manera continuada, principalment per un augment del consum d’aquest nou tipus de fàrmacs. Tot i això, encara se segueixen utilitzant un bon nombre d’antipsicòtics típics. A continuació teniu una taula amb les Ki dels tres antipsicòtics més utilitzats l’any 2006.
a) Quin/s d’aquests antipsicòtics són típic/s i quin/s atípic/s? Quin criteri heu fet servir per classificar-los?
A la taula apareix un antipsicòtic típic, el fàrmac A, i dos antipsicòtics atípics, el B i C. Per saber si un antipsicòtic es considera típic o atípic podem utilitzar l’índex de Meltzer , que compara l’afinitat del fàrmac pel receptor D2 i l’afinitat pel receptor 5-HT2A. Si un fàrmac té més afinitat pel receptor D2 que pel 5-HT2A es considera antipsicòtic típic, mentre que si té més afinitat pel receptor 5-HT2A que pel receptor D2 es considera atípic.
b) Els antipsicòtics típics i els atípics poden actuar sobre els mateixos tipus de símptomes? Quins mecanismes d’acció estan implicats en els efectes terapèutics de cadascun?
Antipsicòtics típics i atípics actuen sobre els símptomes positius / psicòtics de l’esquizofrènia gràcies a què ambdós bloquegen els receptors D2 postsinàptics de la via mesolímbica. A més, els antipsicòtics atípics, a diferència dels típics, també són capaços d’actuar sobre la simptomatologia negativa i cognitiva. La millora dels símptomes negatius i cognitius que produeixen els antipsicòtics atípics es relaciona amb la seva acció sobre receptors serotoninèrgics, histaminèrgics i adrenèrgics sobretot en la via mesocortical.
D2 5-HT2A 5 - HT2C ALFA1 H
A 1 78 >1.000 17 3630
B 11 4 4,1 44 7
C 3 0.6 32 2,7 155
El grup de fàrmacs ASIR actua a través de la 5-HT, antagonitzant els receptors 5-HT (^) 2A i bloquejant la recaptació de 5-HT.
b) Gran part dels efectes secundaris provocats pels ATC són deguts al bloqueig exercit sobre un altre tipus de receptors diferent a 5-HT, NA i DA.
Els antidepressius ATC actuen potenciant l'acció dels neurotransmissors 5-HT, NA i DA, però a més bloquegen receptors colinèrgics muscarínics, histaminèrgics (H1) i adrenèrgics α1. El bloqueig de receptors colinèrgics muscarínics provoca sequedat de boca, visió borrosa, retenció urinària, taquicàrdia i dèficit de memòria. El bloqueig dels receptors histaminèrgics causa sedació, augment de pes, hipotensió i potencia l'efecte d'altres depressors del SNC. El bloqueig dels receptors adrenèrgics α1 disminueix la pressió sanguínia, provoca marejos i cardiotoxicitat.
c) El bupropió és considerat un profàrmac.
Donat que és un dels seus metabòlits actius el que provoca l'efecte antidepressiu del mateix.
d) El liti constitueix el tractament de primera elecció de les fases maníaques dels tractaments afectius bipolars a conseqüència de l'efectitat mostrada en els símptomes, degut al seu mecanisme d'acció.
El liti és un metall que actua inhibint l'alliberament de DA i NA facilitant d'aquesta manera la recaptació i emmagatzematge d'aquests neurotransmissors. No obstant això, incrementa els nivells de 5-HT a l'hipocamp.
3. Us adjuntem un informe sobre la utilització de medicaments ansiolítics i hipnòtics a Espanya durant el període 2000-2012 publicat per l’agència espanyola del medicament.
a) La figura 2 ens mostra el consum del fàrmacs del subgrup N05B corresponent als ansiolítics. A la llista dels fàrmacs que s’indica n’hi ha algun que no sigui una benzodiazepina? En cas afirmatiu, quin o quins serien els seus mecanismes d’acció?
La major part dels fàrmacs que apareixen a la figura corresponen a les benzodiazepines. En concret pertanyen a aquesta família l’alprazolam, bentazepam, bromazepam, clobazam, clorazepat dipotàssic i derivats, clordiazepòxid, clotiazepam, diazepam i els seus derivats, halazepam, ketazolam, lorazepam, oxazepam, pinazepam.
Els fàrmacs que no són benzodiazepines són:
Buspirona: es tracta d’una azaspirodecanodiona que actuaria com a agonista parcial del receptor 5-HT (^) 1A. El seu principal desavantatge és la lentitud en l’inici de l’acció. Hidroxicina: és una difenilpiperazina. Correspon a un antihistamínic. Presentaria efectes secundaris propis dels antihistamínics com la sequedat de boca o la somnolència. Meprobamat: Pertany a la família dels propanodiols, presentant gran similitud amb els barbitúrics. Passiflora incarnata és una planta medicinal que ha mostrat ser possiblement eficaç en el tractament de l’ansietat. S’ha postulat un mecanisme d’acció a través de l’activació dels sistemes GABAèrgic i opioide.
b) A la figura 3 podem veure el consum dels fàrmacs del subgrup N05C corresponent als hipnòtics i sedants. En el llistat apareixen diferents fàrmacs que actuen sobre el complex receptor GABAA. Indica els mecanismes d’acció implicats.
La major part de les substàncies indicades corresponen a benzodiazepines. En concret, brotizolam, flunitrazepam, flurazepam, loprazolam, lormetazepam, midazolam, nitrazepam, quazepam i triazolam. Tots aquests medicaments actuen mitjançant una modulació al·lostèrica positiva del receptor GABA (^) A a l’unir-se al receptor benzodiazepínic. Aquest receptor s’ha postulat que es trobaria entre les subunitats alfa i gamma 2.
Els fàrmacs que no pertanyen a la família de les benzodiazepines serà, en primer lloc el clometiazol, modulador al·lostèric positiu del lloc picrotoxina/barbitúrics dels receptors GABA (^) A. A més del clometiazol trobem tres agents no benzodiazepínics que actuen de manera selectiva sobre el receptor de les benzodiazepines, zaleplon (pirazolopirimida), zolpidem (imidazopiridina) i zopiclona (ciclopirrolones).
c) A les figures 4 i 5 podem veure com els ansiolítics i hipnòtics de semivida d’acció intermèdia són els de major consum. Quins factors poden afectar la durada de l’acció aquest fàrmacs, i especialment de les benzodiazepines? Quins fàrmacs escolliries per tractar un pacient amb problemes a l’inici del son?
Diversos factors poden afectar a la semivida d’un fàrmac. En el cas concret de les benzodiazepines, molts d’aquests fàrmacs presenten metabòlits actius que poden provocar un allargament dels efectes. També en persones obeses augmenta la distribució d’aquests fàrmacs degut a la seva solubilitat en el teixit adipós. Altres causes poden ser alteracions en el metabolisme, com per exemple les malalties hepàtiques o l’alcoholisme.
Pel tractament de l’insomni són diversos els aspectes a tenir present. En primer lloc, és preferible la selecció d’un fàrmac no benzodiazepínic ja que d’aquesta manera disminuirem els possibles problemes d’addicció, tolerància, síndrome d’abstinència o d’efecte rebot. Si el problema d’insomni està limitat a l’inici del son caldria pensar en un fàrmac d’acció ràpida i de semivida curta. Amb aquestes característiques trobem fonamentalment el zaleplon. Entre les benzodiazepines, presentarien característiques similars el midazolam o el triazolam.
