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presentaciones de drogas, Apuntes de Farmacología

la presentacion de las distitas drogas, su definicion, caracteristicas y sus ventajas y desventajas l principio se elaboraron para poder establecer unidades que tuvieran una dosis fija de un fármaco con el que se pudiera tratar una determinada patología. La importancia de la forma farmacéutica reside en que determina la eficacia del medicamento, ya sea liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el tejido blanco, evitar daños al paciente por interacción.

Tipo: Apuntes

2018/2019

Subido el 04/10/2021

judith-maria-ramos-lopez
judith-maria-ramos-lopez 🇨🇴

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¿QUE ES UN FARMACO?
Un fármaco es sinónimo de medicamento: Es una sustancia que se emplea
en la prevención, el alivio o la curación de una enfermedad y en la reparación
de sus secuelas, esto significa que un fármaco es una materia sintética o
natural.
Que por sus propiedades, puede provocar un efecto funcional o anatómico
en un ser vivo y el componente que dispone de las propiedades tóxicas o
farmacológicas se le denomina principio activo.
La composición química de los fármacos es conocida de manera exacta, de
modo tal que pueden dosificarse con precisión para alcanzar los efectos
deseados. Esto permite saber qué cambios fisiológicos o funcionales
producirán en el organismo una vez concretada su ingesta.
FORMAS Y VIA DE ADMINISTRACION DE LOS FARMACOS
Su forma: es la disposición individualizada, a que se adaptan los fármacos
para constituir un medicamento. O dicho de otra forma, la disposición
externa que se da a las sustancias medicamentosas para facilitar su
administración.
Las diferentes formas existentes que encontramos en la actualidad son:
líquidos, solidos, semisólidos, aerosoles, sistema transdermico y ajustes a
las necesidades del paciente.
Según la vía de administración: tenemos Orales: cápsulas, jarabes, tabletas,
grageas, elixir, etc. Intramuscular: ampollas y viales Intravenosas:
ampollas y viales Rectales y vaginales: supositorios, enemas y óvulos.
Tópicos: pomadas, cremas, geles, lociones, ungüentos. Intradérmicas:
insulinas, anticonceptivos. — Soluciones ópticas: gotas y spray — Soluciones
oftálmicas y nasales: gotas y colirios. Intramuscular: ampollas y viales.
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¿QUE ES UN FARMACO?

Un fármaco es sinónimo de medicamento : Es una sustancia que se emplea en la prevención, el alivio o la curación de una enfermedad y en la reparación de sus secuelas , esto significa que un fármaco es una materia sintética o natural. Que por sus propiedades, puede provocar un efecto funcional o anatómico en un ser vivo y el componente que dispone de las propiedades tóxicas o farmacológicas se le denomina principio activo. La composición química de los fármacos es conocida de manera exacta, de modo tal que pueden dosificarse con precisión para alcanzar los efectos deseados. Esto permite saber qué cambios fisiológicos o funcionales producirán en el organismo una vez concretada su ingesta. FORMAS Y VIA DE ADMINISTRACION DE LOS FARMACOS Su forma: es la disposición individualizada, a que se adaptan los fármacos para constituir un medicamento. O dicho de otra forma, la disposición externa que se da a las sustancias medicamentosas para facilitar su administración. Las diferentes formas existentes que encontramos en la actualidad son: líquidos, solidos, semisólidos, aerosoles, sistema transdermico y ajustes a las necesidades del paciente. Según la vía de administración : tenemos Orales: cápsulas, jarabes, tabletas, grageas, elixir, etc. — Intramuscular: ampollas y viales — Intravenosas: ampollas y viales — Rectales y vaginales: supositorios, enemas y óvulos. — Tópicos: pomadas, cremas, geles, lociones, ungüentos. — Intradérmicas: insulinas, anticonceptivos. — Soluciones ópticas: gotas y spray — Soluciones oftálmicas y nasales: gotas y colirios. Intramuscular: ampollas y viales.

1. - AMPOLLAS: DEFINICIÓN :

Las ampollas contienen dosis unitarias de medicamento inyectable en forma líquida y están disponibles en diferentes dosis. Las ampollas se fabrican con vidrio y presentan un cuello en embudo prelijado, que debe romperse para obtener el medicamento. El anillo de color alrededor del cuello permite localizar el lugar del prelijado en la ampolla. El medicamento se extrae con una aguja (u otro dispositivo) y una jeringa. Las agujas con filtro evitan que las partículas de vidrio entren en la jeringa. El medicamento penetra en la jeringa porque la tracción en el émbolo crea un vacío en el cilindro de la jeringa. Es conveniente que la aguja sea del tamaño adecuado a la jeringa tras extraer el medicamento. USOS: Las ampollas actuales son usadas habitualmente como envases primarios^2 para productos farmacéuticos y químicos que necesitan mantenerse al abrigo del aire y libres de contaminantes. Son herméticamente selladas derritiendo la parte superior a la llama, y usualmente abiertas rompiendo el cuello de esta. Si se hace adecuadamente, esta operación crea una abertura prolija sin restos o astillas de vidrio pero se puede filtrar la solución contenida en la ampolla para más seguridad. El espacio dentro del envase no ocupado por líquido puede ser llenado por un gas inerte antes de sellar. Las paredes de una ampolla suelen ser lo suficientemente fuertes para poder ser manipuladas dentro de una caja de guantes sin dificultad. Las ampollas de vidrio son más costosas que las botellas y otros envases simples, pero hay muchas situaciones en las que su impermeabilidad a gases y líquidos y su superficie interna totalmente de vidrio justifican el costo extra VENTAJAS : Las ampollas ofrecen unas ventajas especiales: -el fármaco solo está en contacto con el vidrio -el envase es totalmente seguro (no puede manipularse -Existen diferentes sistemas de apertura como, por ejemplo, One Point Cut (OPC), Color-Break-Ring.

venas hemorroidales superiores) llegan al hígado o puede llegar a la circulación sistémica gracias a las venas hemorroidales media e inferior. Se estima que aproximadamente el 50 % del fármaco que fue absorbido toma la vía hacia el sistema porta hepático y que el otro 50 % pasa directo a la circulación sistémica. Sin embargo, el inconveniente es que la absorción por esta vía es muy irregular. Su uso está indicado en pacientes inconscientes, sin capacidades de deglución o con vómitos, así como en casos de extrema intolerancia a la ingesta de ciertos productos. VENTAJAS: -Se pueden administrar a pacientes inconscientes, bebes y ancianos.  Adecuado para pacientes que no pueden recibir terapia oral.  Protege al paciente de fármacos que causan nauseas y vómito o irritación en el estómago.  El sabor, olor y color del fármaco no influyen en su administración -Efecto local y sistémico.  El número de excipientes requeridos es reducido DESVENTAJAS:  Lesiones o irritación de mucosas.  Puede generar defecación y por tanto expulsión.  Su administración requiere de privacidad.

3. PARCHES QUE SON: Los parches transdérmicos son dispositivos que se emplean para administrar medicamentos.

Se fijan a la piel mediante un adhesivo y liberan un fármaco de forma continua, de modo que vaya siendo absorbido por la piel. Esto es, que atraviese las sucesivas capas de piel, hasta que llegue a la sangre. Para que un fármaco pueda ser administrado a través de la piel, debe cumplir con ciertas características. Las moléculas que lo componen deben ser lipofílicas (es decir, capaces de transportarse en lípidos) y de bajo peso molecular. Asimismo, deben tener una gran potencia farmacológica. Esto en razón a que el cuerpo solo va a poder absorber una pequeña cantidad de producto a través de los parches transdérmicos. Cuando mucho, 10 miligramos por día. USO: Actualmente hay varias enfermedades, síntomas y problemas que pueden tratarse mediante parches transdérmicos. Entre ellos: diferentes tipos de dolores, adicción al tabaco, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y varias aplicaciones más. Los principios activos más administrados en forma de parche son los siguientes:  Nitroglicerina: Principalmente para prevenir la angina de pecho.  Fentanilo y buprenorfina: Son opiáceos que se emplean con fines analgésicos.  Nicotina: Para coadyuvar en la superación de la adicción al tabaco.  Etinilestradiol + norelgestromina: De efectos anticonceptivos.  Estradiol, noretisterona: Se utiliza como tratamiento hormonal durante la menopausia.  Testosterona: Para tratar los efectos de la menopausia quirúrgica.  Rotigotina: Para el tratamiento del párkinson.  Rivastigmina: Para el tratamiento del alzhéimer.

VENTAJAS: Comodidad de la administración y mejora del cumplimiento posológico: son especialmente útiles en pacientes que presentan alguna dificultad en la toma de medicamentos por vía oral (problemas en la deglución, nauseas) o tienen dificultad en seguir/recordar la pauta posológica del medicamento de administración oral.

- Liberación controlada del principio activo, con la consiguiente obtención de niveles plasmáticos constantes y sostenidos y efecto terapéutico constante en el paciente. - Reducción del efecto del primer paso hepático, evitando su posible destrucción y/o la formación de metabolitos causantes de efectos secundarios. - Posibilidad de eliminación del sistema de administración de forma instantánea - Reducción de la frecuencia y magnitud de la dosis y de los efectos secundarios - Utilizable para la administración de sustancias activas de vida media muy corta o con bajo índice terapéutico (concentración plasmática tóxica próxima a los niveles clínicos) DESVENTAJAS: se puede ocasionar eventos adversos como dermatitis, irritación en la piel, eritemas o alergias cutáneas en la zona de aplicación del parche, mareos, náuseas y vómitos etc... 4. CAPSULAS ¿QUÉ SON? Las cápsulas son pequeños contenedores o envases solubles generalmente fabricados a base de gelatina, en cuyo interior se halla la dosis del fármaco que se administrará por vía oral. Es la segunda forma farmacéutica más utilizada, después de los comprimidos.

CARACTERISTICAS

Los tamaños de las cápsulas se designan me-diante escala numérica desde el N° 4, el más pe-queño, al N° 000, que es el más grande La cápsula puede ser dura o blanda dependiendo de la cantidad de glicerina en la gelatina, Las cápsulas duras se utilizan para portar los fármacos en polvos, aunque en ocasiones albergan otras formas galenicas como granulados, microcapsulas o comprimidos. Las hay de tamaños diversos y se miden del número 5 al 000 (triple cero) incluso mayores en el campo de la veterinaria. Se presentan en dos mitades que deben sellarse a presión, siendo las de gelatina blanda herméticas. Las cápsulas blandas o perlas son de una sola pieza y se suelen utilizar para administrar líquidos oleosos. CLASIFICACIÓN Cápsulas duras y blancas Se clasifican de dos formas

  1. Toma en cuenta el tipo de acabado final de la cápsula, con lo que encontramos a las cápsulas de gelatina dura o rígida, y las de gelatina rígidas, blanda o flexible
  2. Tomando en consideración el mecanismo de liberación del fármaco contenido en las cápsulas. Pueden ser de:  Liberación inmediata (se desintegran rápidamente, y liberan el fármaco en menos de 45 minutos)  Liberación controlada (se desintegran rápidamente, sin embargo el fármaco se disuelve lentamente) Hay dos tipos de cápsulas, duras o blandas. Cápsulas duras Las cápsulas duras, que son las más habituales, están formadas por una cubierta rígida en dos piezas que encajan entre sí y que se rellena con el fármaco. Esta formulación suele ser más adecuada para los medicamentos en polvo y sólo puede utilizarse si el fármaco se disuelve fácilmente en el estómago.

Son medicamentos en forma sólida que contiene el o los Fármacos aditivos, obtenida por compasión de forma y de tamaño variable. Puede estar recubierta por una película compuesta por mezclas de diversas sustancias tales como: polímeros, colorantes, ceras y plastificantes, entre otros. Este recubrimiento no modifica su forma original y no incrementa mucho el peso de la tableta, generalmente solo del2 al 5% de su peso es una forma farmacéutica que contiene uno o varios principios activos con actividad terapéutica y excipientes, Un excipiente farmacéutico es un aditivo que se añade al principio activo para darle forma, conservarlo, facilitar su ingesta o regular su actividad en nuestro organismo. Así, los excipientes:

  • Aumentan el volumen de la fórmula, pues las cantidades de principio activo por dosis a veces son sumamente pequeñas.
  • Aseguran la estabilidad del principio activo, actúan como conservantes o antioxidantes
  • Permiten "vehiculizar" ese principio activo, como lubrificantes, viscosizantes, deshidratantes, aglutinantes, espesantes...
  • Como colorantes, edulcorantes y aromatizantes mejoran las propiedades organolépticas (es decir el sabor, el olor y la apariencia) del farmaco facilitando su ingesta.
  • Mejoran la biodisponibilidad (es decir la cantidad de fármaco que llega al torrente sanguíneo). Tenemos comprimidos con cubierta entérica que evita la destrucción del fármaco por los ácidos del estómago o comprimidos de liberación retardada que liberan el fármaco de forma progresiva. En ninguno de estos dos casos debemos destruir la cubierta ya que podemos ocasionar alteraciones importantes en la absorción Usos

Un comprimido puede ser formulado para ofrecer una dosificación exacta en un sitio específico, generalmente se toman por vía oral, pero pueden ser administrados por vía sublingual, bucal, rectal o vaginal. Ventajas y desventajas Variaciones en el diseño de comprimidos, que pueden diferenciarse por su forma y color. Los comprimidos son simples y fáciles de usar. Proporcionan una dosis exactamente medida de ingrediente activo en un envase portátil cómodo, y pueden ser diseñados para proteger a los medicamentos inestables o disimular los ingredientes difíciles de digerir. Revestimientos de color, marcas en relieve e impresión se pueden utilizar para ayudar al reconocimiento de comprimidos. Distintos procesos y técnicas de fabricación pueden proporcionar a los comprimidos propiedades especiales, como por ejemplo, comprimidos de liberación sostenida o formulaciones de rápida disolución. Algunos medicamentos pueden ser inadecuados para la administración por vía oral. Por ejemplo, fármacos de proteínas como la insulina pueden ser desnaturalizados por los ácidos del estómago. Estos fármacos no se pueden administrar en forma de comprimidos. Algunos medicamentos pueden ser desactivadas por el hígado cuando se llevan allí desde el tracto gastrointestinal por la vena porta hepática (el "efecto de primer paso"), que los hace inadecuados para el uso oral. Los medicamentos que se pueden tomar por vía sublingual se absorben a través de la mucosa oral, por lo que evitan el hígado y son menos susceptibles al efecto de primer paso. La biodisponibilidad oral de algunos fármacos puede ser baja debido a una mala absorción en el tracto gastrointestinal. Tales medicamentos pueden necesitar ser administrados en dosis muy altas o por inyección. Para los medicamentos que requieren acción rápida, o que tienen graves efectos secundarios, la vía oral puede no ser adecuada. Por ejemplo, el salbutamol, utilizado para tratar problemas en el sistema pulmonar, puede tener efectos sobre el corazón y la circulación si se toma por vía oral, estos efectos se reducen considerablemente por la inhalación de dosis más pequeñas directamente en el sitio activo.

Entre las desventajas, aparecen su costo mas costosas que las simples, las dificultades de algunas personas para la deglución y la incompatibilidad de ciertas drogas con un recubrimiento.Se parece y se saborea como Confites puede dar lugar a intoxicaciones en niños, No se recomienda un peso superior a 500 mg, las capas de azucar pueden absorver la humedad del ambiente,puede romperse al exponerse a un exceso de tempreratura y manipulación.

7. INHALADORES Dispositivo para administrar medicamentos en forma de líquido pulverizable que se inhala (respira) a través de la nariz o la boca. Los inhaladores se usan para tratar ciertos problemas de salud, como la bronquitis, la angina, el enfisema y el asma. También se usan para ayudar a aliviar síntomas que se presentan cuando una persona trata de dejar de fumar. CARACTERÍSTICAS Y USO  Pequeños y portátiles  Se activan con la inspiración  Uso, mantenimiento, transporte facilitado Se utilizan para enfermedades respiratorias.  EL asma  enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) Habitualmente contienen fármacos broncodilatadores y antinflamatorios VENTAJAS Y DESVENTAJAS

8. JARABES

Los jarabes son un tipo de medicina líquida y de alta viscosidad que posee entre sus componentes azúcar, este compuesto químico es muy importante ya que cumple muchísimas funciones dentro del jarabe, entre ellas tenemos un edulcorante que le agrega un sabor dulzón a la mezcla. Por otra parte posee una acción conservante del principio activo farmacéutico que posee el jarabe, así como también la azúcar es quien le otorga viscosidad al jarabe gracias a la concentración de azúcar que posea variara en el jarabe el índice de espesor que lo componga, siendo el tipo de glucosa más usado la sacarosa, gracias a sus componentes el jarabe es muy utilizado para la administración de fármacos y debido a su poca cantidad de alcohol es más utilizado en la pediatría. En la preparación del jarabe se utilizan equipos especializados, los cuales deben estar extremadamente limpios para evitar la contaminación del producto, los jarabes se pueden preparar por distintos métodos entre los más usados se enumeran agitación por calor, percolado y disolución sin calor, aunque sea más rápido y más efectivo utilizar altas temperaturas para preparar el jarabe no se debe aplicar esta técnica en caso de que el jarabe tenga algún componente volátil, además que debe haber una vigilancia en los niveles de temperatura empleados para evitar la caramelización del jarabe, lo cual produce descomposición y oscurecimiento del mismo. La sacarosa no es el único tipo de glucosa o azúcar utilizado en la preparación del jarabe, puede ser con glucosa o fructosa y también pueden emplearse compuestos no provenientes de la azúcar tales como sorbitol, glicerina y manitol, o en su defecto se puede emplear endulcorantes artificiales (considerados como no nutritivos). Como por ejemplo: la sacarina, estos se utilizan en casos de que no se desee el consumo de altas dosis de estructuras glucogénicas o de altas dosis calóricas como es el caso de los pacientes que sufren una patología conocida como diabetes, ya que los mismos son intolerantes a la glucosa por falla a nivel pancreático en donde no se esté secretando de manera adecuada la insulina (hormona) y por ende la glucosa permanece en sangre.

Algunos ejemplos para tratar la tos seca y/o alérgica son:

  • Dextrometorfano: Robitussin DM, Bisolsek, Bisolvon tos seca, Iniston.
  • Levodropropizina: Zyplo, Levocof, Dalvear, Tautoss.
  • Clobutinol: Cloval. Jarabes para la tos con flemas El jarabe debe disolver y facilitar la eliminación de las flemas, haciéndola más fina y más fácil de expectorar. Algunos ejemplos de estos jarabes son:
  • Bromhexina: Bisolvon, Bisolmed, Bronquisol, Pulmosan;
  • Ambroxol: Mucosolvan, Mucosan, Broxol Alerg, Coricidin Expect;
  • Carbocisteína: Pectox, Sinfamucol;
  • Acetilcisteína: Flumil;
  • Guaifenesina: Iniston. 9. EFERVESCENTES Son formas farmacéuticas sólidas sin recubrimiento que generalmente contienen sustancias ácidas y carbonatos o bicarbonatos, y que reaccionan rápidamente en presencia de agua mediante la liberación de CO2. Por lo general, se disuelven o dispersan en agua antes de la administración. Las tabletas efervescentes solubles se preparan por compresión. Además de los ingredientes activos, contienen mezclas de ácidos (ácido cítrico, ácido tartárico) y bicarbonato de sodio que liberan dióxido de carbono cuando se disuelven en agua. Esta forma farmacéutica se suele emplear en medicamentos como la aspirina, suplementos vitamínicos (especialmente de vitamina C) y en antiácidos para aliviar el malestar estomacal

Usos Además de la rápida absorción, los principios activos con acción analgésica (como lo es el paracetamol) que se encuentran en los comprimidos de este tipo de presentación expresan un mayor beneficio para las personas que lo consumen ya que además de lograr el efecto terapéutico en menos de 45 minutos y reducir más rápidamente síntomas como la fiebre, hacen que los clásicos dolores de garganta al tragar un comprimido sólido queden en el pasado, al beber un fármaco efervescente diluido en agua. Además, gracias al CO2 liberado durante la reacción de efervescencia, algunos sabores amargos procedentes de los principios activos quedan enmascarados y hacen que la toma del medicamento efervescente sea de sabor agradable. Ventajas Una de las ventajas de las formas efervescentes y/o dispersables es la rapidez de absorción y de acción. Lo cual es deseable en fármacos empleados para analgesia e inflamación.12 Las tabletas, gránulos y polvos efervescentes existen como productos en el mercado. La tableta efervescente proporciona varias ventajas sobre las formas de dosificación sólidas orales convencionales. Se administra como una solución. En consecuencia, se puede administrar a pacientes que tienen dificultades para tragar cápsulas o tabletas. Dado que el fármaco se administra como una solución, se evitan los problemas asociados con la disolución, es decir, la velocidad de absorción y el grado de biodisponibilidad. Los medicamentos que son inestables cuando se almacenan en soluciones acuosas son más a menudo estables en la tableta efervescente. En el caso de la administración de aspirina efervescente, se emplea de esta manera a fin de disminuir el hecho de que la misma irrite la mucosa gástrica (la aspirina es gastrolesiva) y así evitar el riesgo de padecer enfermedades como gastritis o úlcera péptica. Aun así, se suele recomendar en caso de estar bajo tratamiento usar concomitantemente algún medicamento protector gástrico (sucralfato, ranitidina, omeprazol, etc.); de un modo especial quienes hayan sufrido las patologías mencionadas.

-No mantienen el contacto con la piel durante mucho tiempo

11. MEDICAMENTOS EN POLVOS Son una de las formas farmacéuticas más antiguas que Consiste en solidos finamente divididos. Se iniciaron como una forma de administrar drogas brutas y otros productos naturales en una forma de administración mas conveniente. CLASIFICACION ~ POR SU APLICACIÓN Se divide en uso interno y uso externo Usos internos encontramos: los polvos orales, polvos efervescentes, polvos en aerosol y polvos para uso parenteral. Usos externos: entre esos encontramos los polvos para duchas y los polvos para espolvorear. ~ SEGÚN SU ORIGEN Vegetal, animal y mineral VENTAJAS ° La mayoría de los principios activos pueden ser reducidos al estado de polvo. ° Brindan la posibilidad de una serie de preparaciones. ° Estabilidad química relativamente buena (su bajo contenido de agua reduce el riesgo que se produzcan reacciones como la hidrolisis) ° El bajo contenido de agua reduce la posibilidad de desarrollo de microorganismo.

° Cuando mas pequeñas sean las partículas la difusión del principio activo será mayor y más rápida DESVENTAJAS ° Su preparación puede ser onerosa (en muchos casos se necesitan de equipos especializados para obtener la mezcla con la homogeneidad requerida, además los problemas de flujo producen perdida de tiempo y dinero) ° No se prestan para la dispensación de drogas de sabor desagradable, higroscópicas o delicuescentes. ° Cuando se preparan en la oficina farmacéutica se pueden presentar problemas de inexactitud de la dosis por la cual debe pesarse cada envase individualmente CARACTERISTICAS ° Poseen diferentes grados de subdivisión ° Son partículas redondeadas o irregulares ° Poseen gran área superficial ° presentan numerosos espacios donde existe interacción con el aire

12. UNGÜENTOS Los ungüentos son preparaciones homogéneas y semisólidas destinadas a la aplicación externa sobre la piel o las mucosas. Se utilizan como emolientes o para aplicar ingredientes activos en la piel con fines protectores, terapéuticos o profilácticos, cuando se desea obtener cierto grado de oclusión. Los ungüentos se formulan utilizando bases hidrófobas, hidrófilas o hidro emulsificantes para obtener preparaciones que son inmiscibles, miscibles o emulsificables con las secreciones cutáneas.