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TEMA 3
CONCEPTOS BÁSICOS EN
PSICOFARMACOLOGÍA
Un fármaco al introducirse en el organismo debe superar numerosas barreras biológicas antes de llegar al receptor. Debe penetrar en el organismo, llegar al plasma y, por medio de él, distribuirse por los tejidos. Sin embargo, el fármaco tan pronto como penetra en el organismo, está sometido a los procesos de eliminación que comprenden dos subtipos de mecanismos: excreción por las vías naturales (orina, bilis, saliva, etc.) y metabolismo o biotransformación enzimática.
1.- FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA: F 0 E 0Lo que el organismo hace con el fármaco. Rama de la farmacología que estudia las vías de introducción del fármaco en el organismo, su reparto en el medio interior y su distribución en los órganos, como también la acción de ciertos procesos vitales sobre la molécula del fármaco y sobre los metabolitos resultantes y las vías de excreción. Curso temporal de los fármacos en el organismo.
Procesos vitales: digestión respiración. Vías de excreción: eliminación
Se mide el tiempo en las concentraciones de plasma sanguíneo a lo largo del tiempo. Ej.: se da el fármaco y a la hora se mide , se vuelve as medir a las 2 horas; y así…
Para saber el efecto terapéutico máximo en relación con el efecto tóxico F 0 E 0relación de proporciones entre efectividad vs. toxicidad
Finalidad : Permitir la obtención de un efecto terapéutico máximo con un efecto tóxico mínimo (Balance)
Efectividad vs. Toxicidad (Balance)
Ventana terapéutica/margen terapéutico: rango de concentración plasmática comprendido entre la concentración efectiva mínima ( CEM ) y la concentración tóxica mínima ( CTM).
Rango tendencia muy estable: litio/benzodiacepinas F 0 E 0con pocas concentraciones = toxicidad
• No todos los individuos metabolizan igual el fármaco
• Para conseguir eso el fármaco va a seguir por una serie de fases
FASES DE LA FARMACOCINÉTICA:
- Liberación y Absorción
- Distribución
- Metabolización (Biotransformación)
- Eliminación (LADME) Ocurre todo al mismo tiempo con diferentes pautas del fármaco
1. FARMACOCINÉTICA: Liberación
Procesos que provocan el paso del fármaco al organismo a partir de su forma de administración
Proceso q necesita el fármaco xra liberar la molécula activa. El fármaco debe separarse del excipiente (vehículo) con el que ha sido fabricado. Muchas veces al mismo tiempo q se libera se absorbe.
1. FARMACOCINÉTICA: Absorción
Penetración en el medio interno de sustancias que proceden del medio externo (varias vías: cutánea, subcutánea, respiración, intravenosa-directa a circulación-…)
Los fármacos actúan en receptores y en enzimas. Absorción: estudia la capacidad que tiene el fármaco de distribuirse-difundirse a través de las membranas
Capacidad del fármaco para difundirse a través de las membranas
Entrada de un fármaco al cerebro requiere el paso por la barrera hematoencefálica. Esta está caracterizada por la presencia de uniones estrechas entre las células epiteliales de los capilares cerebrales, que carecen de poros. Ad+ las prolongaciones de los astrositos cubren la red de capilares cerebrales con excepción de algunos sitios cm la hipófisis, glandula pineal y plexo coroideo. Esto impide el paso de pqñas moléculas, péptidos y fármacos q logran penetrar a otros tejidos y se requiere el uso de otras formas de transporte mediado por un transportador, receptor o proteínas plasmáticas.
BIODISPONIBILIDAD:
- Es una medida q indica la cantidad de fármaco administrado disponible en el lugar de acción y que puede determinar el efecto terapéutico.
- Indica q parte del fármaco alcanza el torrente circulatorio y la velocidad con que transcurre este proceso
- La liberación y la absorción determinan la biodisponibilidad.
¿Qué administración tiene la biodisponibilidad del 100%? Disponibilidad +rápida inyectada q en pastilla. Para ello en el proceso de absorción juegan un papel muy importante: vías administración, propiedades físico-químicas del fármaco y características del paciente.
Factores que intervienen:
¿Y si es necesaria la ADMINISTRACIÓN CONTINUA...?
En general: Hay correlación entre el nivel del fármaco en sangre y el nivel que se logra en el sitio específico de acción
Hay un equilibrio estable entre el fármaco en estado libre y el unido a una proteína Si desaparece el fármaco libre, el que está unido a la proteína se desdobla
Volumen de Distribución
- DOSIS DE FÁRMACO(concentración máxima) Vd = -------------------------------------------------------------------
- CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
El objetivo es conocer el estado estable. ESTADO ESTABLE: Situación en la que la concentración de un fármaco no cambia a pesar de la administración continúa del fármaco.
Una vez distribuido ha llegado a los órganos de la periferia F 0 E 0pasamos al proceso de metabolización.
1. FARMACOCINÉTICA: Metabolización
Metabolismo proceso que conduce a la terminación o modificación de la actividad biológica de los medicamentos mediante reacciones químicas, siendo la más frecuente la oxidación Cambio del fármaco en metabolitos activos o inactivos
La metabolización a nivel de nuestro organismo es una biotransformación F 0 E 0el órgano fundamental (máquina depuradora) es el hígado xq es el órgano q más enzimas tiene de moléculas, sólo el fármaco libre se metaboliza. Son las reacciones q produce el organismo en el fármaco administrado.
no todos los hígados los mismos tipos y número de enzimas Metabolito: producto final que queda después del metabolismo
Biotransformación: Conjunto de las reacciones bioquímicas que tienen lugar en los seres vivos. Se realiza mediante enzimas que contienen los tejidos:
Principalmente hígado
Otros órganos: (pulmones, intestino, riñones)
1. FARMACOCINÉTICA: Eliminación
Procesos que tienen por objeto la eliminación del fármaco del organismo. vía urinaria F 0 E 0es la principal, se utiliza xra fármacos con bajo peso molecular
vía biliar sudor saliva leche epitelio descamado
ACLARAMIENTO: concentración-tasa eliminación *se denomina tb aclaramiento F 0 E 0tiempo necesario para q la concentración plasmática baje al 50%(esto es conocer la vida media del fármaco) F 0 E 0determina el tiempo necesario para saber conocer la concentración en sangre –Z xra así saber cuando administrar la siguiente dosis
-PLASMÁTICO: sangre aclarada por unidad de tiempo
La eliminación se conjuga con la metabolización, ya q si solo se elimina el fármaco a través de los túbulos renales su efecto sería muy prolongado por ellos el organismo se sirve de enzimas hepáticos q van a incrementar aclaramiento o reducir niveles plasmáticos y los citocromos.
ENZIMAS HEPÁTICOS:
Inductores: incrementan el aclaramiento,reducen los niveles plasmáticos.
Inhibidores: Citocromos (P450 D6, P450 A4).
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN:
Tiempo necesario para que la concentración plasmática baje al 50%. Es importante porque determina el tiempo necesario para alcanzar una concentración estable de un fármaco a una dosis específica y en un paciente concreto.
Generalmente, los medicamentos de vida media larga tardan más en producir los efectos terapéuticos óptimos y son los que con mayor frecuencia causan efectos adversos a largo plazo.
TODAS LAS FASES DE LA FARMACOCINÉTICA OCURREN A LA VEZ, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN.
2.- FARMACODINÁMICA
Estudia: - Efectos bioquímicos, fisiológicos y conductuales del fármaco
- Intensidad y duración de las acciones del fármaco(DND, EN Q RECEPTORES, CM Y EFECTOS Q PRODUCE)
LO QUE EL FÁRMACO HACE AL ORGANISMO F 0 E 0ACTUA EN RECEPTORES/ EN ENZIMAS, GRAN VAIEDAD DE ACTUACIONES
Ejemplo: Mecanismo de acción de las benzodiacepinas
Si el animal se lo autoadministra el fármaco es adictivo Autoadministración de drogas F 0 E 0se lo administra cuando quiere
4.- TOLERANCIA Y SENSIBILIZACIÓN
Un fármaco puede provocar T o S o ambas. Para que esto ocurra hay una adaptación neuronal.
Tolerancia:
- Estado en que un organismo ya no responde más a la droga.
- Se necesitan dosis más altas para conseguir el mismo efecto. Nucleo Accumbens F 0 E 0estructura importante, forma parte del sist. De recompensa (Dopamina)
Tipos de tolerancia:
METABÓLICA: El hígado destruye más rápidamente el fármaco. El fármaco se metaboliza + rápido F 0 E 0menos efecto
CELULAR: Las neuronas se vuelven menos sensibles al fármaco. Regulación de las células, disminuye el nº de receptores o los elimina
CONDUCTUAL: El ambiente disminuye el efecto del fármaco si se administra en el mismo lugar. Si el fármaco de predispone todo empezará antes, tanto la administración cm la eliminación.
Sensibilización:
- Proceso contrario a la tolerancia.
- Incremento progresivo en las acciones del fármaco con la administración repetida
- Suele ocurrir con las acciones estimulantes de la droga y probablemente reflejan una supersensibilidad del receptor
Ansiolíticos: alto poder adicción – bezodiacepinas Morfina: disminuye respiración 1, 2 días, a los 2 días aparece la tolerancia y aumenta la respiración.
Neuroadaptación: la neurona si se le quita el fármaco pone + recptores de modo q si se administra + dosis lo recoge todo.
5.- EFECTOS ADVERSOS
Efectos secundarios o colaterales son aquellos que tienen lugar utilizando dosis comunes del medicamento (dosis eficaces). EXAMEN F 0 E 0 Se producen con una correcta administración del fármaco, en la patología adecuada y dosis terapéuticas.
Psicofármacos:
- Efectos secundarios similares a síntomas presentes en los trastornos Psiquiátricos.
- Muchos síntomas son subjetivos (el vértigo por clorpromazina varía desde el 2 al 92% de los sujetos).
- Efectos secundarios indirectos. F 0 E 0se asocia a la subjetividad
Borrachera: efecto toxico, el hecho x el que un borracho sigue bebiendo es el punto adictivo
Dentro de stos efctos adversos y no deseados se pueden señalar:
- Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento, y efecto secundario, cuando los efectos adversos son independientes de la acción principal del fármaco.
- Efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad de medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposición.
- Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce a la muerte.
El efecto primario es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga, mientras que el efecto placebo se refiere a las manifestaciones q no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.
6.- CLASIFICACIÓN DE LOS PSICOFÁRMACOS
NEUROLÉPTICOS
ANTIDEPRESIVOS
ESTABILIZADORES DEL ESTADO DE ÁNIMO
ANSIOLÍTICOS
HIPNÓTICOS
PSICOESTIMULANTES
POTENCIADORES COGNITIVOS Y AGENTES
NEUROPROTECTORES
Esta es la clasificación actual F 0E 0 Relacionada + con el efecto
terapéutico q con la estructura molecular de los fármacos
