Los antihistamínicos son medicamentos que tratan los síntomas de las alergias bloqueando el
efecto de la histamina. Los antihistamínicos vienen en forma de píldoras, tabletas masticables,
cápsulas, líquidos y gotas para los ojos. También hay formas inyectables utilizadas principalmente
en los centros de atención médica.
Los antihistamínicos son los fármacos más empleados en el tratamiento de las enfermedades
alérgicas; están entre los medicamentos más prescritos a la población general, y muchos de ellos
pueden adquirirse además sin receta médica. Se trata de un grupo de fármacos cuya característica
común es la de inhibir los efectos de la histamina. Ésta es una sustancia química presente en todos
los tejidos corporales, que interviene en muchos procesos fisiológicos, desde las reacciones alérgicas
a la secreción ácida del estómago; y a nivel del sistema nervioso central (SNC), determina en gran
parte la sensación de hambre y los ritmos sueño-vigilia. Para ello, la histamina actúa a través de
cuatro tipos distintos de receptores: H1, H2, H3 y H4. Los antihistamínicos propiamente dichos son
los inhibidores específicos de los receptores H1, y el término antihistamí nico se reserva pues para
estos fármacos; aunque también existen inhibidores de los receptores H2, que inhiben la secreción
ácida del estómago y se usan en las úlceras, gastritis y enfermedades por reflujo.
CLASES DE ANTIHISTAMÍNICOS: El primer antihistamínico-H1 que se
descubrió fue el piperoxan. El descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933)
en sus esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis en la Universidad de Ryerson.
Los antihistamínicos de primera generación son los más antiguos, relativamente más baratos y
aunque son efectivos para aliviar los síntomas de las alergias también son agentes antagonistas del
receptor de la acetilcolina (anticolinérgicos). Generalmente también actúan sobre los receptores α-
adrenérgicos y/o los receptores de serotonina. Está carencia de selectividad por el receptor es la
base del pobre perfil de tolerancia de algunos de estos productos, especialmente si se les compara
con la segunda generación de antihistamínicos-H1. La respuesta de los pacientes y las reacciones
adversas varían dependiendo de la clase de antihistamínico.
Los antihistamínicos de segunda generación: son medicamentos mucho más selectivos para los
receptores H1 periféricos y no tanto para los receptores colinérgicos e histaminérgicos del Sistema
Nervioso Central.Algunos antihistamínicos de segunda generación son:
-Por vía sistémica: acrivastina, astemizola, cetirizina, loratadina, mizolastina, terfenadina y
fexofenadina.
-Por vía tópica: azelastina, levocabastina, olopatadina.
Los antihistamínicos de tercera generación son enantiómeros activos (levocetirizina) o metabolitos
(desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda generación. Su objetivo es aumentar la
eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas. Por ejemplo,
la fexofenadina presenta un menor riesgo de producir arritmia cardíaca que la terfenadina. Sin
embargo, hay escasa evidencia de alguna ventaja de la levocetirizina o la desloratadina en
comparación con la cetirizina y la loratadina respectivamente.
Antihistamínico
s
Farmaci
a
