Universidad
católica del Cibao
betabloqueantes
DOCENTE
ASIGNATURA
ALUMNO
MATRICULA
Arnulfo Núñez Castillo
: Laboratorio de
farmacoterapéutica
: Edymar Ureña Hquez
: 2017-1240
2020
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Resumen de farmacoterapéutica de betabloqueantes, Resúmenes de Farmacología
Los beta bloqueantes también se llaman agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, antagonistas beta-adrenérgicos o antagonistas beta. La mayoría de los betabloqueantes son antagonistas puros, es decir, la unión del medicamento al receptor no lo activa, aunque algunos son antagonistas parciales, y causan activación limitada del receptor —aunque es una activación considerablemente menor que los agonistas completos.
Tipo: Resúmenes
2020/2021
1 / 6
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Universidad
católica del Cibao
betabloqueantes
DOCENTE
ASIGNATURA
ALUMNO
MATRICULA
Arnulfo Núñez Castillo
: Laboratorio de
farmacoterapéutica
: Edymar Ureña Hquez
Resumen de
Son aquellos fármacos que van a ocupar los receptores β, evitando así que los agonistas se acoplen a estos receptores y produciendo un bloqueo competitivo y reversible (aunque algunos miembros experimentales pueden unirse irreversiblemente), de las acciones de las catecolaminas. En el ámbito clínico la mayoría de los betabloqueadores son antagonistas puros, aunque tenemos como excepciones a los agonistas parciales que causan una ligera activación de estos receptores y a los agonistas inversos, que disminuyen la actividad propia de estos receptores (betaxololo, metropolol etc). Los betabloqueantes se distinguen entre sí , gracias a su afinidad por los receptores β 1 y β 2 , porque algunos fármacos son selectivos sobre un receptor u otro y esta representa una gran importancia clínica, que más adelante será detallada. Absorción Una vez suministrados por la vía oral, casi todos estos fármacos van a absorberse bastante bien y el pico más alto que estos pueden alcanzar se da aproximadamente de 1 a 3 horas después de su consumo. Biodisponibilidad Los fármacos tienen una biodisponibilidad variable, debido a que los lipofílicos tienen un primer paso hepático extenso lo que resulta en una baja biodisponibilidad, pero a medida que se incrementa la dosis concomitantemente lo hace la proporción de fármaco que alcanza la circulación, el libro muestra como ejemplo al propanolol, por otro lado, los fármacos menos lipofílicos pueden escapar del primer paso hepático siendo su biodisponibilidad mayor. Distribución y eliminación Los betabloqueadores lipofílicos atraviesan la barrera hematoencefálica, los menos lipofílicos tienen mayor dificultad para cruzarla; Casi todos los fármacos tienen como vida media un lapso de 3 a 10 horas, menos el esmolol que tiene una vida media de 10 minutos debido a su fácil hidrolizacion.
Betabloqueantes
Propiedades farmacocinéticas de los
antagonistas de los receptores β
Metoprolol, atenolol y otros: Son betabloqueadores selectivos β1, pero su acción aquí es mas bien escasa y es por esta razón que debe emplearse con precaución en asmáticos. Nevibolol: Es el antagonista β 1 más selectivo, tiene la particularidad de causar vasodilatación debido a que actúa sobre la producción de oxido nitrico. Nadolol y timolol: Ambos se conocen por su larga duración, siendo este ultimo usado para disminuir la presión intraocular. Pindolol, acebutolol, carteolol, bopindolol, oxprenolol, celiprolol y penbutolol: Poseen una actividad agonista parcial β. Carvedilol, medroxalol y bucindolol: son antagonistas con alguna capacidad de bloqueo de receptores adrenérgicos α 1 no selectivos de los receptores adrenérgicos β. HIPERTENSION Los fármacos han mostrado su eficacia y buena tolerancia en el tratamiento de la hipertensión, aunque muchos pacientes hipertensos pueden responder solamente al bloqueador β, el fármaco suele ser utilizado en conjunto con un diurético o un vasodilatador. A pesar de que varios antagonistas β poseen una semivida breve, estos pueden administrarse una o dos veces al día y aún así tener un efecto terapéutico adecuado. Algunos estudios evidencian que estos fármacos pueden tener menor eficacia en pacientes de edad avanzada y en individuos con ascendencia africana. Sin embargo, esas diferencias son relativamente pequeñas y es muy probable que no se apliquen a un paciente individual. CARDIOPATIAS ISQUEMICAS Los betabloqueadores disminuyen la frecuencia de las crisis de anginas y mejoran la tolerancia al ejercicio en muchos pacientes con esta enfermedad. Estos efectos se deben al bloqueo de los receptores cardiacos β, desencadenando un menor gasto cardiaco y una reducción de la demanda de oxígeno. Al disminuir la velocidad y la regularización de la frecuencia cardiaca ayuda increíblemente a obtener beneficios clínicos. Diversos estudios prospectivos a gran escala indican que el uso prolongado de timolol, propranolol o metoprolol en pacientes que tuvieron un infarto miocárdico prolonga su supervivencia. Actualmente no se conoce mucha información sobre el uso de otros betabloqueadores, además de los tres mencionados para dicha indicación. ARRITMIAS CARDIACAS En varias ocasiones los antagonistas β son eficaces para el tratamiento de las arritmias supraventriculares y ventriculares. Se cree que la supervivencia tras un infarto al miocardio de pacientes que reciben antagonistas β, es ocasionado por la supresión de las arritmias, pero aún no se ha demostrado. Incrementa el periodo refractario nodular
Farmacología clínica de los betabloqueadores β
auriculoventricular, los antagonistas β disminuyendo la velocidad de la respuesta ventricular en el aleteo y la fibrilación auriculares. Estos fármacos también son capaces de aminorar los latidos ventriculares ectópicos, sobre todo si fue precipitado por las catecolaminas. INSUFICIENCIA CARDIACA Los estudios clínicos han demostrado que al menos tres antagonistas β, entre ellos el metoprolol, bisoprolol y carvedilol, son eficaces para disminuir la mortalidad en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica, en pacientes con insuficiencia cardiaca aguda es todo lo contrario, por lo que se requiere el máximo cuidado. OTROS TRASTORNOS CARDIOVASCULARES Según estudios, aumenta el volumen sistólico en pacientes con miocardiopatías obstructivas debido a la disminución de la velocidad sistólica ventricular y la resistencia al flujo de salida. Los antagonistas β son de bastante utilidad en el tratamiento de los aneurismas aórticos disecantes ya que reducen la velocidad de elevación de la presión sistólica. Los antagonistas β también resultan beneficiosos en aquellos sujetos que presentan un riesgo alto elegible para la prevención de resultados cardiovasculares adversos en operaciones no cardiacas. GLAUCOMA El mecanismo mediante el cual ocasiona estos fármacos tienen este efecto hipotensor puede ser por una menor producción de menor cantidad de humor acuoso por el cuerpo ciliar, que se activa de forma fisiológica por el AMPc. El timolol y los antagonistas β relacionados son útiles para uso local en el ojo porque carecen de propiedades anestésicas locales; además de que su eficacia es equiparable con la de la adrenalina o la pilocarpina en el glaucoma de ángulo abierto y son mucho mejor tolerados por la mayoría de los pacientes, aunque la dosis máxima diaria aplicada en forma local es de 1 mg. HIPERTIROIDISMO El hipertiroidismo se caracteriza por una actividad excesiva de las catecolaminas, en especial en relación con el corazón. Los efectos se deben al bloqueo de los receptores adrenérgicos y en parte por la inhibición de la conversión periférica de tiroxina en triyodotironina. Esta última puede variar de un betabloqueador a otro. El propranolol se utiliza en forma amplia en personas con crisis tiroideas (hipertiroidismo grave); se administra con precaución para controlar las taquicardias supraventriculares, que a menudo precipitan insuficiencia cardiaca. ENFERMEDADES NEUROLOGICAS El propranolol ayuda a reducir la frecuencia e intensidad de la migraña (jaqueca). Otros antagonistas de los receptores β con eficacia preventiva incluyen metoprolol y tal vez también atenolol, timolol y nadolol. El mecanismo aún se desconoce. Las manifestaciones somáticas de la ansiedad pueden responder a dosis bajas de propranolol, en particular cuando se administran como profilaxia. El propranolol puede contribuir al tratamiento sintomático de la abstinencia de alcohol en algunos pacientes.