Penicilinas
Son ácidos 6-aminopenicilanicos
1. Penicilinas (penicilina G y V):
●Vs gram +, cocos gram - y anaerobios que NO producen betalactamasas
●NO Vs. Bacilos gram -, son susceptibles a la hidrólisis por Betalactamasas
●La única indicación actual es para sífilis
●Penicilina V (VO): Más estable en ácido y mejor absorción GI, concentraciones
máximas en 30-60 min
●Penicilina G (IM): VM: 30 min, penicilina G procainica VM más prolongada, se
elimina en la orina
●Penicilina G: IV>IM, penicilina de depósito no IV
2. Penicilinas antiestafilocócicas (nafcilina, meticilina, isoxazolil, cloxacilina,
flucloxacilina, oxacilina, dicloxacilina):
●Resistentes a Betalactamasas estafilocócicas
●Vs. Estafilococos y estreptococos
●NO Vs. Enterococos, bacterias anaeróbicas, cocos y bacilos Gram -
●DIcloxacilina más activa, vs S. aureus
●No Vs Gram -
●Retrasadas por alimentos
●VM 30-60 min
●Nafcilina: 90% unida a proteínas plasmáticas, no ajuste a px con disfunción renal
●Nafcilina IV, eliminación biliar; el resto de penicilinas antiestafilocócicas pueden
eliminarse vía renal o biliar.
3. Penicilinas de amplio espectro (aminopenicilinas y penicilinas antipseudomonas
<<Ampicilina y amoxicilina>>) :
●+ Espectro antibacteriano de penicilina
●Vs. Bacilos gram -
●Susceptibles a hidrólisis por betalactamasa
●Aminopenicilinas para px embarazadas y para IVU
●Vs. E. coli
●Ampicilina (VO, IM): Disminuye absorción por alimentos, VM: 80 min, aparece en
bilis y se excreta en heces, ajuste insuficiencia renal
●Amoxicilina (VO): Comida no interfiere con la absorción, se excreta en la orina,
probenecid retrasa excreción, mayor absorción
4. Agentes con actividad antimicrobiana extendida contra Pseudomonas, enterobacter y
Proteus spp (Carbenicilina y ticarcilina)
●VO escasa, uso parenteral
●Excreción renal
Mecanismo de acción: Inhiben el crecimiento bacteriano al interferir con la reacción de
transpeptidación de la síntesis de la pared celular bacteriana.
Pared bacteriana contiene: Péptido + Polisacárido= Peptidoglicano
●Polisacárido: N-acetilglucosamina y ácido N-acetilmurámico
●Péptido: Termina en D-alanil-D-alanina
PBP (proteína de unión a penicilina) elimina la alanina terminal en el proceso de formar un enlace
con un péptido cercano
