Semana 9 práctica de aula, Diapositivas de Cardiología

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ANTIHIPERTENSIVOS Y

BRONCODILATADORES

TRABAJO DE AULA - FARMACOLOGÍA

SEMANA 10

Silva Galvez Ingrid Fiorella

FUNDAMENTACIÓN

A. CORRECTA. Ipratropio actúa como antagonista del receptor muscarínico de acetilcolina; este efecto produce la inhibición del sistema nervioso parasimpático en las vías respiratorias y, por lo tanto, inhibe su función. Además, dentro de sus indicaciones está el servir para el tratamiento del asma conjuntamente con otros medicamentos en pacientes que responden pobremente a la terapia convencional o que desarrollan efectos adversos significativos a otros broncodilatadores.

B. INCORRECTA. Su efecto comienza después de 1 a 2 horas y se sabe que dura solo de 4 a 6 horas, esto es más prolongado comparado con salbutamol que tarda de 5 a 15 min.

C. INCORRECTA. Ipratropio presenta una vida media corta de aproximadamente 1,6 horas. Aún así, es correcto lo que se dice sobre su eliminación, ya que aproximadamente entre el 80 % y el 100 % de la dosis administrada de ipratropio se excreta en la orina, dejando menos del 20 % de la dosis para eliminarse por las heces.

D. CORRECTO. I nhibe el sistema nervioso parasimpático a nivel de las vías respiratorias, lo que produce broncodilatación.

Silva Galvez Ingrid Fiorella

FUNDAMENTACIÓN

A. INCORRECTO: Salbutamol exacerba los efectos adversos de nebulizados de Ipratroprio.

B. INCORRECTA: Salmeterol es LABA (acción prolongada), no sirve para rescate inmediato. Solo se combina con corticoides en control a largo plazo.

C. CORRECTO. Tratamiento agudo ideal. Salbutamol para alivio rápido, prednisona para desinflamar y prevenir recaídas.

D. INCORRECTO Ipratropio no tiene acción suficiente solo, y los corticoides tardan horas en actuar. Siempre debe incluir un SABA como salbutamol.

Silva Galvez Ingrid Fiorella

Sobre el bromuro de tiotropio, ¿cuáles de las siguientes son verdaderas?

A) Es un antagonista muscarínico de acción prolongada (LAMA)

B) Tiene una vida media larga (~24-36 horas), permitiendo dosis única diaria

C) Se asocia frecuentemente con efectos adversos como sequedad bucal y retención urinaria

D) Es útil en asma leve intermitente como monoterapia

FARMACODINAMIA

El TI es un antagonista competitivo y

reversible de los receptores M1 y M

del músculo liso bronquial, receptores

que juegan un importante papel en la

broncoconstricción y en la producción

de moco.

La lenta disociación de estos

receptores le confiere una vida media

larga (35 horas) y permite una

dosificación única diaria

EFECTOS ADVERSOS

En los estudios de TI frente a placebo, la sequedad de boca fue la reacción adversa que apareció con mayor frecuencia (16% y 2,7% respectivamente), aunque en la mayoría de los casos es leve y desaparece al continuar el tratamiento. Otros efectos adversos son sinusitis, faringitis, taquicardia, estreñimiento, retención urinaria, glaucoma.

Ficha técnica tiotropio: Spiriva .Lab Boehringer Ingelheim. 2002. (^) CASTREJÓN LUJÁN VASTI

¿Cuáles son características farmacológicas del formoterol?

A) Agonista β2 de acción prolongada (LABA), inicio de acción rápido (1-3 min)

B) Su uso debe ir acompañado de corticosteroides inhalados en el asma

C) Es útil para el tratamiento de rescate inmediato en monoterapia en EPOC

D) Se elimina principalmente por vía renal

FARMACODINAMIA

Es un agonista selectivo de los receptores β2-adrenérgicos. La activación de estos receptores en el músculo liso bronquial: Estimula adenilato ciclasa → ↑ AMP cíclico → relajación del músculo liso → broncodilatación. Tiene alta afinidad y acción prolongada, pero con inicio rápido (1-3 minutos).

IMM

El formoterol, aunque es un broncodilatador potente y de acción rápida, no debe usarse solo en el asma porque no controla la inflamación, que es el componente central de esta enfermedad. Usarlo sin corticosteroides inhalados (ICS) aumenta el riesgo de CASTREJÓN LUJÁN VASTI exacerbaciones graves y muerte.

CASO 03

Varón de 15 años con diagnóstico de asma

persistente moderada. Presenta síntomas

diurnos >2 veces/semana, despertares

nocturnos, limitación de actividad física y

FEV1 70%. No tiene exacerbaciones

graves.Tratamiento propuesto: Salmeterol

50 mcg + fluticasona 250 mcg inhalado 2

veces al día. Salbutamol inhalador de

rescate 100 mcg/dosis según necesidad.

Aponte Campos, Camila Diana

PRECAUCIONES:

no administrar + de 2 veces al día (mañana y tarde). No debe usarse para combatir síntomas agudos de asma, que se deben tratar con un agonista β2 de acción corta (p. ej., Salbuterol)

A) Agonista β2 de acción prolongada (LABA) con inicio de acción más lento que formoterol

B) Nunca debe usarse como monoterapia en el tratamiento del asma

C) Su vida media es de aproximadamente 12 horas, ideal para administración 2 veces al día

D) Es útil para el tratamiento agudo del broncoespasmo

Monoterapia en asma aumenta el riesgo de exacerbaciones graves e incluso muerte.

SOBRE EL SALMETEROL, ¿CUÁLES AFIRMACIONES SON CORRECTAS?

Aponte Campos, Camila Diana

La combinación de glucocorticoides inhalados y agonistas β2 de acción prolongada es más eficaz que cualquiera por separado para el control del asma persistente, reduciendo síntomas y exacerbaciones."

El tratamiento debe adaptarse según la gravedad del asma y la respuesta clínica del paciente, en un enfoque escalonado.

El uso de una combinación en un solo inhalador mejora la adherencia terapéutica y reduce errores de uso

A) Mejora el control del asma y reduce

las exacerbaciones

B) Debe ajustarse según la severidad y

respuesta del paciente

C) No requiere salbutamol de rescate si

se usa LABA + CI

D) La combinación aumenta la

adherencia y eficacia en comparación

con el uso por separado

¿CUÁLES AFIRMACIONES SOBRE EL USO COMBINADO DE LABA + CORTICOSTEROIDE INHALADO

SON CORRECTAS EN ESTE CASO?

Aponte Campos, Camila Diana

Varón de 38 años, con antecedente de obesidad grado I, sin comorbilidades. Consulta por cefalea matutina persistente. Se documentan varias cifras tensionales >140/90 mmHg en controles ambulatorios. Signos vitales: PA 152/96 mmHg, FC 84 lpm, IMC 32. Laboratorio: Creatinina: 0.9 mg/Dl. Na⁺: 140 mEq/L, K⁺: 4.2 mEq/L. EKG: sin hallazgos. Orina: normal Diagnóstico: Hipertensión arterial esencial, estadio I. Tratamiento prescrito: Losartán 50 mg VO cada 24 horas. Cambios en el estilo de vida (reducción de peso, dieta DASH, ejercicio regular).

CCaso N°4aso N°

Respecto al losartán, ¿cuáles son afirmaciones correctas?

A) Es un antagonista selectivo del receptor AT1 de angiotensina II

B) Tiene una vida media de 6 horas, pero su metabolito activo es más duradero

C) Causa tos seca con frecuencia, como los IECA

D) Se metaboliza por CYP2C9 y CYP3A4 en el hígado

SON CORRECTAS: A,B Y D

VILLANUEVA VERASTEGUI ESTEPHANY

¿Qué ventajas clínicas ofrece el uso de ARA-II como losartán frente a IECA?

A) Menor riesgo de angioedema y tos seca B) Son útiles en pacientes con nefropatía diabética C) Pueden usarse combinados con IECA para efecto sinérgico D) Ofrecen protección renal y cardiovascular a largo plazo

SON CORRECTAS: A,B Y D

¿Porqué?¿Porqué?

Los ARAs-II no inhiben la degradación de bradiquinina, a diferencia de los IECA , lo que reduce significativamente la incidencia de tos seca (5-20% en IECA) y angioedema (raro pero grave). Esto mejora la tolerabilidad, clave para la adherencia al tratamiento en pacientes específicos.

Retarda la progresión de la nefropatía diabética en pacientes con diabetes tipo 2 y proteinuria, siendo tan eficaz como los IECA pero con mejor perfil de seguridad. Los ARAs-II reducen la progresión de la enfermedad renal (proteinuria) y el riesgo de eventos cardiovasculares (infarto, ACV) en pacientes con hipertensión o insuficiencia cardíaca, similar a los IECA.

MECANISMO DE ACCION DE LOS IECA

VILLANUEVA VERASTEGUI ESTEPHANY

¿Cuáles son efectos adversos o precauciones frecuentes con losartán?

A) Hipercalemia, especialmente si se asocia a espironolactona B) Contraindicado en embarazo (riesgo de teratogenicidad) C) Aumenta riesgo de litiasis renal en pacientes sin función renal D) Puede causar hipotensión en pacientes con depleción de volumen

SON CORRECTAS: A,B Y D

Monitorizar signos de angioedema o edema periférico.

Monitorización de pruebas de electrolitos sericos, pruebas de función renal.

En caso de Hipotensión después de 2 hrs despues de toma de farmaco considerar bajar la dosis.

TENER EN CUENTA:

VILLANUEVA VERASTEGUI ESTEPHANY

A) Es un agonista central alfa-2 que reduce el tono simpático. Correcto. La alfa-metildopa actúa como agonista de los receptores alfa-2 adrenérgicos centrales, disminuyendo la descarga simpática y, por tanto, la presión arterial.

B) Es segura en el embarazo y es un fármaco de elección en la hipertensión gestacional. Correcto. La alfa-metildopa es considerada segura durante el embarazo y es uno de los antihipertensivos de primera línea recomendados para la hipertensión crónica o gestacional, junto con labetalol y nifedipina de liberación prolongada.

C) Puede causar somnolencia y depresión como efectos adversos. Incorrecto. Entre los efectos adversos más frecuentes según la guía de Cuba de la metildopa se encuentran la somnolencia, cefalea, boca seca.

D) Es metabolizada extensamente por el riñón. Incorrecto. La alfa-metildopa se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta por vía renal, pero no se considera que su metabolismo principal ocurra en el riñón.

Torres Ugás, Walter Brad Andie

Sobre la alfa-metildopa, ¿cuáles

afirmaciones son correctas?

A) Enalapril Correcto. Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) como enalapril están contraindicados en el embarazo por su asociación con fetotoxicidad (malformaciones renales, oligohidramnios, muerte fetal) según la DailyMed de la NIH.

B) Aliskiren Correcto. Los inhibidores directos de la renina, como aliskiren, están contraindicados en el embarazo por riesgo de daño fetal, y han sido retirados del mercado en EE. UU. por toxicidad en poblaciones vulnerables.

C) Nifedipina Incorrecto. La nifedipina de liberación prolongada es segura y recomendada en el embarazo para el manejo de la hipertensión.

D) Valsartán Correcto. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA-II), como valsartán, están contraindicados en el embarazo por riesgo de fetotoxicidad.

Torres Ugás, Walter Brad Andie

¿Qué antihipertensivos están

contraindicados en el embarazo?