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sintesis de los antibioticos, Esquemas y mapas conceptuales de Farmacología

mecanismos de accion de los antibioticos

Tipo: Esquemas y mapas conceptuales

2018/2019

Subido el 30/01/2024

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ANTIBIÓTICOS
Es una sustancia química producida por un ser vivo o
derivado sintético, que mata o impide el crecimiento
de ciertas clases de microorganismos sensibles.
Generalmente, son fármacos usados en el tratamiento
de infecciones por bacterias, de allí que se les conozca
como «antibacterianos».
Los antibióticos fueron agrupados según su
mecanismo de acción, excepto las drogas
exclusivamente antituberculosas que se agruparon en
un capítulo aparte. DIAPO
Inhibidores de la síntesis de la pared celular: beta-
lactámicos
1. Penicilina
Se pueden dividir en 5. DIAPO
Las penicilinas naturales son activas frente a
Streptococcus, Treponema pallidum, Staphylococcus
aureus y Neisseria gonorrhoeae no productores de
penicilinasas, Bacillus y algunos anaerobios
(Clostridium).
Las penicilinas resistentes a penicilinasas
(isoxazolilpenicilinas) son los antibióticos de elección
solo para S. aureus y Staphylococcus spp. coagulasa
negativos resistentes a la penicilina. También son
activas frente a estreptococos, pero no frente a
enterococos.
Las aminopenicilinas poseen el mismo espectro que
las penicilinas naturales y también son activas frente a
Enterobacteriaceae no productoras de β-lactamasas,
Haemophilus, tienen actividad inhibitoria frente a los
enterococos.
Las carboxipenicilinas y las acilureidopenicilinas son
activas frente a los bacilos aerobios gram negativos
resistentes a las aminopenicilinas, como P.
aeruginosa.
Indicaciones clínicas: Son drogas de elección frente a
infecciones de piel y partes blandas, infecciones
osteoarticulares, infecciones de las vías respiratorias,
meningitis, bacteriemias, endocarditis, sífilis,
infecciones urinarias y algunas infecciones por
bacterias anaerobias como la gangrena gaseosa.
Efectos adversos: Pueden generar gastritis si se
administran por vía oral o trastornos digestivos
(diarrea) y vaginales (candidiasis). La penicilina es el
beta-lactámico que con más frecuencia causa
reacciones alergias, las que raramente pueden llevar
al shock anafiláctico.
2. Cefalosporinas
La clasificación más aceptada divide a las
cefalosporinas en generaciones, de acuerdo a su
espectro de actividad antibacteriana.
DIAPO
Las cefalosporinas de primera generación presentan
actividad principalmente frente a bacterias gram
positivas.
Las de segunda generación tienen fuerte actividad
sobre los bacilos gram negativos, pero mantienen
grados variables de acción frente a los cocos gram
positivos. Cefuroxima atraviesa la barrera
hematoencefálica y es activa frente a Haemophilus
influenzae.
Las cefalosporinas de tercera generación tienen gran
potencia frente a los bacilos gram negativos. Entre los
compuestos del grupo de tercera generación,
ceftazidima y ceftolozano presentan especial actividad
frente a Pseudomonas aeruginosa.
Las de cuarta generación tienen el mayor espectro de
actividad. Cefepima es activa frente a la mayoría de
los bacilos gram negativos, entre ellos P. aeruginosa, y
mantiene su potencia frente a los cocos gram
positivos.
Las cefalosporinas de quinta generación son activas
frente a Staphylocuccus aureus resistente a meticilina,
Streptococcus pneumoniae y en menor medida sobre
Enterococcus faecalis.
Indicaciones clínicas: Las cefalosporinas de primera
generación son de utilidad en infecciones urinarias
por microorganismos gram negativos en pacientes
ambulatorios, especialmente mujeres embarazadas y
niños, y en infecciones de piel y partes blandas
causadas por estafilococos sensibles a meticilina.
Las cefalosporinas de segunda generación, como
cefuroxima, presentan buena actividad frente a S.
pneumoniae, H. influenzae y Moraxella catarrhalis,
por lo que son una opción en el tratamiento de
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ANTIBIÓTICOS

Es una sustancia química producida por un ser vivo o derivado sintético, que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles. Generalmente, son fármacos usados en el tratamiento de infecciones por bacterias, de allí que se les conozca como «antibacterianos». Los antibióticos fueron agrupados según su mecanismo de acción, excepto las drogas exclusivamente antituberculosas que se agruparon en un capítulo aparte. DIAPO Inhibidores de la síntesis de la pared celular: beta- lactámicos

1. Penicilina Se pueden dividir en 5. DIAPO Las penicilinas naturales son activas frente a Streptococcus, Treponema pallidum, Staphylococcus aureus y Neisseria gonorrhoeae no productores de penicilinasas, Bacillus y algunos anaerobios (Clostridium). Las penicilinas resistentes a penicilinasas (isoxazolilpenicilinas) son los antibióticos de elección solo para S. aureus y Staphylococcus spp. coagulasa negativos resistentes a la penicilina. También son activas frente a estreptococos, pero no frente a enterococos. Las aminopenicilinas poseen el mismo espectro que las penicilinas naturales y también son activas frente a Enterobacteriaceae no productoras de β-lactamasas, Haemophilus, tienen actividad inhibitoria frente a los enterococos. Las carboxipenicilinas y las acilureidopenicilinas son activas frente a los bacilos aerobios gram negativos resistentes a las aminopenicilinas, como P. aeruginosa. Indicaciones clínicas : Son drogas de elección frente a infecciones de piel y partes blandas, infecciones osteoarticulares, infecciones de las vías respiratorias, meningitis, bacteriemias, endocarditis, sífilis, infecciones urinarias y algunas infecciones por bacterias anaerobias como la gangrena gaseosa. Efectos adversos: Pueden generar gastritis si se administran por vía oral o trastornos digestivos (diarrea) y vaginales (candidiasis). La penicilina es el beta-lactámico que con más frecuencia causa reacciones alergias, las que raramente pueden llevar al shock anafiláctico. 2. Cefalosporinas La clasificación más aceptada divide a las cefalosporinas en generaciones, de acuerdo a su espectro de actividad antibacteriana. DIAPO Las cefalosporinas de primera generación presentan actividad principalmente frente a bacterias gram positivas. Las de segunda generación tienen fuerte actividad sobre los bacilos gram negativos, pero mantienen grados variables de acción frente a los cocos gram positivos. Cefuroxima atraviesa la barrera hematoencefálica y es activa frente a Haemophilus influenzae. Las cefalosporinas de tercera generación tienen gran potencia frente a los bacilos gram negativos. Entre los compuestos del grupo de tercera generación, ceftazidima y ceftolozano presentan especial actividad frente a Pseudomonas aeruginosa. Las de cuarta generación tienen el mayor espectro de actividad. Cefepima es activa frente a la mayoría de los bacilos gram negativos, entre ellos P. aeruginosa, y mantiene su potencia frente a los cocos gram positivos. Las cefalosporinas de quinta generación son activas frente a Staphylocuccus aureus resistente a meticilina, Streptococcus pneumoniae y en menor medida sobre Enterococcus faecalis. Indicaciones clínicas: Las cefalosporinas de primera generación son de utilidad en infecciones urinarias por microorganismos gram negativos en pacientes ambulatorios, especialmente mujeres embarazadas y niños, y en infecciones de piel y partes blandas causadas por estafilococos sensibles a meticilina. Las cefalosporinas de segunda generación , como cefuroxima, presentan buena actividad frente a S. pneumoniae, H. influenzae y Moraxella catarrhalis, por lo que son una opción en el tratamiento de

infecciones respiratorias adquiridas en la comunidad, de pacientes hospitalizados. Las cefalosporinas de tercera y cuarta generación son eficaces frente a infecciones graves, como meningitis, bacteriemia e infecciones nosocomiales producidas por bacilos gram negativos sensibles. Efectos adversos : Entre los efectos colaterales más notables se hallan las erupciones cutáneas, urticaria y diarreas. Además, pueden ser nefrotóxicos a altas dosis.

3. Carbapenemes Los principales miembros son el meropenem, el imipenem, el ertapenem y el doripenem. Su espectro de acción comprende enterobacterias (incluso sobre las multirresistentes), bacilos gram negativos no fermentadores (excepto los que tienen resistencia natural), cocos gram positivos catalasa positivos y negativos, anaerobios y bacilos gram positivos. Se usan especialmente en el tratamiento empírico de infecciones nosocomiales o asociadas al cuidado de la salud. Dentro de los efectos adversos reportados , los más comunes son los leves: náuseas, vómitos, rash, prurito, urticaria y exantema. Son más raros los efectos sobre el sistema nervioso central y las alteraciones hematológicas. El uso de imipenem se asoció a convulsiones. 4. Inhibidores de beta-lactamasas Las beta-lactamasas, enzimas secretadas por los microorganismos que hidrolizan el anillo β-lactámico, pueden ser inhibidas por diversas sustancias como el EDTA u otras o por moléculas que presentan estructura química similar a la de los antibióticos que son sustratos de estas enzimas. Estas últimas son conocidas como inhibidores suicidas, dado que en su mecanismo de acción se unen irreversiblemente a las enzimas y se destruyen con ellas. Los inhibidores de beta-lactamasas (IBL) se administran asociados a un beta-lactámico al que protegen de la acción de las β- lactamasas. Los IBL utilizados en la clínica, ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam y avibactam (no beta- lactámico) se combinan con distintos antibióticos como amoxicilina, ampicilina, piperacilina, ceftolozano o ceftacidima. En general, las combinaciones con IBL son activas contra estafilococos, estreptococos, cocos gram negativos, enterobacterias Haemophilus, anaerobios y Enterococcus faecalis. El sulbactam tiene actividad intrínseca contra Acinetobacter baumannii. Las combinaciones con tazobactam y avibactam pueden utilizarse contra Pseudomonas aeruginosa. Efectos adversos: Dentro de los más frecuentes encontramos los efectos sobre el aparato digestivo (diarrea, náuseas y vómitos, flatulencia, distensión abdominal, gastritis, estomatitis), que se asocian con elevación de las enzimas hepáticas. Se han descripto reacciones de hipersensibilidad, desde leves (urticaria, prurito, piel seca y eritema) hasta realmente graves como el shock anafiláctico. **Otros inhibidores de la síntesis de la pared celular

  1. Los glucopéptidos vancomicina y teicoplanina** , actúan sobre la síntesis de la pared celular de las bacterias en un paso previo al que actúan los beta-lactámicos, impidiendo la elongación del peptidoglicano. Son activas frente a bacterias gram positivas, incluyendo frecuentemente a cepas multirresistentes. Tienen actividad bactericida ante Staphylococcus spp. pero solo son bacteriostáticos frente a Enterococcus spp. Indicaciones clínicas: El uso de glucopéptidos está indicado para infecciones graves por microorganismos gram positivos resistentes a beta-lactámicos, en pacientes alérgicos a los mismos, como profilaxis para endocarditis en estos pacientes o como alternativa para diarrea por Clostridium difficile e infecciones graves de piel y tejidos blandos. Efectos adversos y contraindicaciones: La vancomicina tiene distintos efectos adversos, relacionados con la infusión intravenosa “síndrome del hombre rojo” (prurito y eritema principalmente en cuello y parte superior del tronco) y flebitis; reacciones alérgicas (rash, fiebre, dermatitis exfoliativa); reacciones hematológicas que revierten al retirar el antibiótico (neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia). También produce nefrotoxicidad (generalmente en tratamientos prolongados) y

Los miembros de la familia de los aminoglucósidos comparten el potencial de nefrotoxicidad, ototoxicidad y, raramente, bloqueo neuromuscular.

4. Macrólidos Los macrólidos y cetólidos son activos principalmente contra bacterias gram positivas tanto cocos (estafilococos, enterococos, estreptococos, Pediococcus, Leuconostoc) como bacilos aerobios y anaerobios (Corynebacterium spp., Listeria, Rhodococcus, lactobacilos, Bacillus, Clostridium, Propionibacterium). Los macrólidos están indicados en pautas de tratamiento empírico de infecciones respiratorias, óticas y de piel y partes blandas de gravedad leve o moderada adquiridas en la comunidad, en las que S. pneumoniae, S. pyogenes o S. aureus son los microorganismos causales más probables. Los efectos secundarios más frecuentes de los macrólidos, y especialmente de eritromicina, son las molestias gastrointestinales (dolor abdominal, náuseas y vómitos) debidas a la actividad procinética de la misma eritromicina y especialmente de sus metabolitos formados en el medio ácido del estómago. 5. Lincosamidas La clindamicina tiene una potencia similar a la de la eritromicina, frente a estafilococos, neumococos, S. pyogenes y estreptococos del grupo viridans. pero tiene una actividad significativa frente a la mayoría de las bacterias anaerobias de importancia clínica, incluyendo Bacteroides. La clindamicina es una alternativa para el tratamiento de infecciones intraabdominales o pélvicas ginecológicas polimicrobianas en las que posiblemente esté implicado B. fragilis u otras bacterias anaerobias resistentes a la penicilina. El principal efecto tóxico de la clindamicina es la aparición de colitis seudomembranosa producida por toxinas secretadas por C. difficile, que crece de forma excesiva cuando se administra este antibiótico. El síndrome puede asociarse al uso de otras drogas, aunque ocasionalmente aparece sin el antecedente de consumo reciente de antibióticos y se ha hecho cada vez más frecuente y grave.