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Acetilcolina Edrofonio Ecotiofato Betanecol Neostigmina Isoflurofato Carbacol Fisostigmina Pilocarpina Piridostigmina
MECANISMO DE ACCION DE LOS COLINOMIMETICOS
Los colinomimeticos pueden actuar directa o indirectamente. Las sustancias de acción directa se unen directamente a los receptores muscarínicos y los activan Las sustancias de acción indirecta producen sus efectos principales inhibiendo la acción de la acetilcolinesterasa, enzima que hidroliza la acetilcolina a colina y ácido acético, aumentado así la presencia de Acetilcolina y la respuesta biológica.
AGONISTA
COLINERGICOS
ACCION
DIRECTA
ACCION
INDIRECTA
(reversible)
ACCION
INDIRECTA
(irreversible)
GRUPO: ACCIÓN INDIRECTA REVERSIBLE
Nombre del fármaco
Generalidades Acciones Usos terapéuticos específicos, aplicación clínica
Efectos adversos específicos
FISOSTIGMINA - Alcaloide nitrogenado (amina terciaria) se extrae del haba del Calabar
- Es sustrato para la acetilcolinestera y forma un intermedio estable de tipo enzima- sustrato, que activa reversiblemente esta enzima. El resultado hay mayor actividad colinergica en todo el organismo.
- Duración de acción; 2-4 horas
- Posee mayor solubilidad en lípidos.
- Puede entrar al SNC y producir estimulación.
- Se absorbe bien en todos los sitios y puede aplicarse tópicamente en los ojos.
- Aumenta la motilidad intestinal, viceral, produce Miosis, por lo tanto se usa para el Glaucoma, aunque la Pilocarpina es las efectiva.
- Se usa para el tratamiento de sobredosis para fármacos de acción Anticolinergica como; Atropina, Fenotiacina y Antidepresivos Triciclicos.
- Penetra el SNC, pude causar convulsiones a dosis elevadas.
- Causa bradicardia
- Acumulación de Acetilcolina produce parálisis músculo esquelético.
- No en pacientes asmáticos
NEOSTIGMINA - Sintético, suprime en forma reversible la colinesterasa.
- Se diferencia porque es más polar y no penetra el SNC.
- Su efecto sobre el músculo esquelético es mayor.
- Su acción dura 2-4 horas.
- Administra vía oral, IV.
Estimula la vejiga y el tubo digestivo
- Se usa como antídoto contra tubocurarina y bloqueadores competitivos neuromusculares.
- Tratamiento de Miastenia Grave.
- Estimulación colinergica generalizada, salivación excesiva, bochornos.
- Disminuye la presión arterial.
- Nauseas, diarrea, broncoespasmo.
- No en pacientes asmáticos PIRIDOSTIGMINA - Posee una duración de acción mayor que la Neostigmina.
- Administra vía oral
- Tratamiento de debilidad muscular en personas con miastenia gravis
- Para combatir los efectos de la toxicidad por droga de tipo curariforme.
- Usada para el tratamiento cronico de miastenia Grave.
- Para el tratamiento de la hipotensión ortostática.
- No en pacientes asmáticos
- Causar diarrea, vómitos, salivación excesiva, estado de ansiedad y sensación de pánico y urticaria, entre
Acción Indirecta: ANTICOLINESTERASAS
ESQUEMA MECANISMO DE ACCION REVERSIBLE
