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Agonistas Colinérgicos: Sistema Nervioso Periférico y Mecanismos de Acción, Apuntes de Farmacología

FARMACOS AGONISTAS COLINERGICOS

Tipo: Apuntes

2019/2020

Subido el 06/03/2020

zuniga-sandoval-juan-jose
zuniga-sandoval-juan-jose 🇲🇽

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AGONISTAS COLINERGICOS
SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO
El sistema nervioso periférico se divide en:
Sistema Nervioso Somático: Controla los movimientos voluntarios y conduce información
sensitiva como dolor y tacto.
• Sistema Nervioso Autónomo: Controla la contracción cardiaca, del músculo liso, la secreción de
las glándulas y muchas otras funciones vitales.
El Sistema Nervioso Autónomo se divide en Sistema Nervioso Simpático y Sistema Nervioso
Parasimpático.
MECANISMOS DE ACCIÓN
Los medicamentos se basan en esta teoría para poder tener efectos diferentes.
A nivel general, en caso de que se desee promover la neurotransmisión hay 3 mecanismos de
acción diferentes para lograr dicho objetivo:
Agonistas de los receptores
Agentes que inducen la liberación del neurotransmisor
Agentes que inhiben la degradación del neurotransmisor
Existen agentes que actúan directamente en los receptoresmuscarínicos (agonistas colinérgicos
directos) y otros que lo hacen através de diversos mecanismos paraaumentar la cantidad de
acetilcolinaa nivel del espacio sináptico, pero no se unen directamente al receptor (agonistas
colinérgicos indirectos).
DIRECTOS
La acetilcolina actúa a nivel de los receptores M1, M2, M3 y nicotínicos, sin embargo su vida es
extremadamente corta, ya que es muy sensible a la destrucción por la acetilcolinesterasa.
Los fármacos intentan disminuir esta sensibilidad por la acetilcolinesterasa o bien no ser
degradados por esta.
El primer grupo de los agonistas colinérgicos son los ésteres de la colina, los cuales son menos
sensibles a la inactivación por la colinesterasa. Se trata de la colina unida a un derivado del
acetato.
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AGONISTAS COLINERGICOS

SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO

El sistema nervioso periférico se divide en:

  • Sistema Nervioso Somático: Controla los movimientos voluntarios y conduce información sensitiva como dolor y tacto.
  • Sistema Nervioso Autónomo: Controla la contracción cardiaca, del músculo liso, la secreción de las glándulas y muchas otras funciones vitales.
  • El Sistema Nervioso Autónomo se divide en Sistema Nervioso Simpático y Sistema Nervioso Parasimpático. MECANISMOS DE ACCIÓN Los medicamentos se basan en esta teoría para poder tener efectos diferentes. A nivel general, en caso de que se desee promover la neurotransmisión hay 3 mecanismos de acción diferentes para lograr dicho objetivo:  Agonistas de los receptores  Agentes que inducen la liberación del neurotransmisor  Agentes que inhiben la degradación del neurotransmisor Existen agentes que actúan directamente en los receptoresmuscarínicos (agonistas colinérgicos directos) y otros que lo hacen através de diversos mecanismos paraaumentar la cantidad de acetilcolinaa nivel del espacio sináptico, pero no se unen directamente al receptor (agonistas colinérgicos indirectos). DIRECTOS La acetilcolina actúa a nivel de los receptores M1, M2, M3 y nicotínicos, sin embargo su vida es extremadamente corta, ya que es muy sensible a la destrucción por la acetilcolinesterasa. Los fármacos intentan disminuir esta sensibilidad por la acetilcolinesterasa o bien no ser degradados por esta. El primer grupo de los agonistas colinérgicos son los ésteres de la colina, los cuales son menos sensibles a la inactivación por la colinesterasa. Se trata de la colina unida a un derivado del acetato.

ESTERES DE COLINA

Otro grupo son los alcaloides colinomiméticos. Son derivados de plantas y no se degradan por las colinesterasas. Un fármaco es la Nicotina. En pequeñas dosis puede estimular ciertas células nerviosas que generan estado de alerta o relajación dependiendo si predomina el simpático o el parasimpático. INDIRECTOS En este grupo encontramos los fármacos que aumentan los niveles de acetilcolina, pero no se unen al receptor. En principio tenemos a los inhibidores de la acetil colinesterasa (anticolinesterásicos), ya que esta es la enzima que interrumpe el efecto de la acetilcolina al hidrolizarla en acido acético y colina. Los agentes que inhiben la acetilcolinesterasa disminuyen la degradación de acetilcolina, por lo que esta estará en mayor cantidad y por tanto el efecto colinérgico será mayor. Hay agentes que se unen reversiblemente a la acetilcolinesterasa y otros se unen de manera irreversible. Los que se unen de manera reversible, pertenecen al grupo de los inhibidores de Carbamil Ester. El Edrofonio es otro fármaco que inhibe la acetilcolinesterasa de forma reversible, sin embargo lo hace de forma competitiva, es decir se une al sitio activo de la enzima. Tiene una vida media y tiempo de latencia muy corto por lo que se usa sólo en el diagnóstico de miastenia gravis. Carbamatos: insecticidas son inhibidores reversibles. Colinesterasas Organofosforados: insecticidas son inhibidores irreversibles de las colinesterasas