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Agonistas y Antagonistas del receptor muscarínico, Capítulo 9 y 10, Resúmenes de Farmacología

Agonistas y Antagonistas del receptor muscarínico, Capítulo 9 y 10 Goodman & Gilman

Tipo: Resúmenes

2022/2023

A la venta desde 04/01/2024

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Agonistas y Antagonistas del receptor muscarínico,
Capítulo 9 y 10
M1
Tálamo, corteza, ganglios autónomos, glándulas salivales/gástricas
M2
Corazón
M3
Músculo liso, bronquios, vejiga urinaria, tubo digestivo
M4
SNC, fármacos que imitan acciones esquizofrénicas, dolor
neuropático, tratamiento Parkinson
M5
SNC; actúa a nivel de sustancia negra procediendo dopamina
Efectos de receptores colinérgicos de acción directa
Aurícula ↓ potencia contráctil (cronotropismo -)
Nodo sinoauricular ↓ F/C (cronotropismo -)
Nodo auriculoventricular ↓ velocidad de contracción
Ventrículo ↓ pequeña de la potencia contráctil
Sudoríparas, salivales, lagrimales
Nasofaríngeas
Músculo esfinteriano del iris (contracción -miosis-)
Músculo ciliar (M3)
Músculo bronquial (contracción -broncoconstricción-)
Glándulas bronquiales (estimulación)
Motilidad intensificación
Esfínteres relajación
Secreción estimulación
Muscarínicos
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pf4
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Agonistas y Antagonistas del receptor muscarínico,

Capítulo 9 y 10

M1 Tálamo, corteza, ganglios autónomos, glándulas salivales/gástricas M2 Corazón M3 Músculo liso, bronquios, vejiga urinaria, tubo digestivo M4 SNC, fármacos que imitan acciones esquizofrénicas, dolor neuropático, tratamiento Parkinson M5 SNC; actúa a nivel de sustancia negra procediendo dopamina Efectos de receptores colinérgicos de acción directa Aurícula ↓ potencia contráctil (cronotropismo - ) Nodo sinoauricular ↓ F/C (cronotropismo - ) Nodo auriculoventricular ↓ velocidad de contracción Ventrículo ↓ pequeña de la potencia contráctil Glándulas Sudoríparas, salivales, lagrimales Nasofaríngeas Músculo esfinteriano del iris (contracción - miosis-) Músculo ciliar (M3) Músculo bronquial (contracción - broncoconstricción-) Glándulas bronquiales (estimulación) Motilidad intensificación Esfínteres relajación Secreción estimulación Muscarínicos

Vasos sanguíneos Arterias dilatación (a través del EDRF) Venas constricción (efecto directo a dosis grandes) Vejiga Músculo detrusor contracción Trigona y esfínter relajación Agonistas del receptor muscarínico o Esteres de colina (ACh, Metacolina y Carbacol): estimular efectos parasimpáticos o Alcaloides naturales (Pilocarpina, Muscarina, Arecolina) ✓ Uso clínico

  • Metacolina : diagnóstico hiperreactividad bronquial
  • Betanecol : aumento contracción de la vejiga
  • Carbacol : agente miótico (cirugía y tratamiento glaucoma)
  • Pilocarpina : tratamiento glaucoma abierto (↓ presión intraocular) CONTRAINDICADO en asma bronquial, hipotiroidismo, úlcera péptica, enfermedad coronaria Anticolinesterasa (AChE) o Inhibidores reversibles de la AChE
  • Esteres carbamilo (tratamiento miastenia gravis) o Inhibidores irreversibles de la AChE
  • Organofosforados ▪ Disopropilfosforofluoridato (DFP) ▪ Gases neurotóxicos ▪ Paratión ▪ Dimpilato ▪ Malatión Propiedades farmacológicas ✓ Receptores muscarínicos en afectadores SNA (parasimpático) ✓ Estimulación y posterior depresión en receptores nicotínicos (ganglionares y musculares) ✓ Estimulación y posterior depresión en receptores colinérgicos a nivel del SNC Acciones sobre órganos Mayor miosis, hiperemia conjuntival y bloqueo de la acomodación Mayor aumento del peristaltismo

Bloqueadores Neuromusculares, Capítulo 9

Efecto de ACh en receptores nicotínicos o Relajantes musculares ✓ Despolarizantes (Succinilcolina)

  • Succinilcolina: relajante muscular con inicio de acción 30-60 segundos vía IV 1.5 mg/kg por 5-10 minutos. ▪ Agonista químico se comporta como antagonista ▪ Unión receptores postsinápticos con actividad similar a la ACh ▪ Actividad descoordinada se observa como fasciculaciones Tener precaución en embarazo, hipotiroidismo, cirrosis hepática, malnutrición, cáncer y quemados Uso ❖ Secuencia rápida (acceder a la vía aérea) ❖ Estómago ocupado (íleo, falta de ayuno, embarazo, trauma severo) ❖ Imposibilidad en ventilación o intubación difícil ❖ Laringoespasmo, tórax leñoso (difícil expandir) Hiperkalemia (pacientes con quemaduras), aumento de presión intracraneanas, paciente asmático ✓ No despolarizantes (atracurio, vecuronio, rocuronio) Bradicardia, aumento secreciones salivales/bronquial, broncoespasmo Aplicar un medicamento que bloquee los receptores muscarínicos (atropina) para ya no tener bradicardia, broncoespasmo Neostigmina 0.04 mg/kg previo a Atropina 0.02 mg/kg
  • Rocuronio > dosis más rapidez y duración Elimina metabolismo hepático, se elimina en heces y 10% vía renal Insuficiencia hepática
  • Atropina: antagonista colinérgico en receptores muscarínicos

Secuencia rápida de intubación

Procedimiento para acceso y control de vía aérea en situaciones de emergencia; disminuye la cantidad de tiempo del paciente en hipoxia. Ventajas ✓ Paso del tubo rápidamente ✓ Acortamiento del tiempo de hipoventilación y apnea ✓ Hipnosis: disminuye consecuencias adversas cardiovasculares, de la vía aérea y presión intracraneana ✓ Bloqueo muscular: facilita el paso del tubo y disminuye posibilidad de vómito Indicado ✓ Contenido gástrico aumentado (ingesta reciente) ✓ Situaciones que aumentan riesgo de regurgitación ✓ Traumatismo (Glasgow <8) Pasos

  1. Planificación y preparación previa
  2. Preoxigenación (crea reservorio O2)
  3. Premedicación (disminuir respuesta refleja)
  4. Hipnosis y parálisis simultáneas
  5. Posición del paciente y presión cricoidea
  6. Laringoscopia
  7. Paso y comprobación de TET
  8. Activación postintubación Vía aérea difícil L → ver externamente (paladar hendido) E → evaluar regla 3- 3 - 2 (simetría de rostro) M → Mallampati O → obstrucción vía aérea N → movilidad del cuello Medicación Dosis EV Indicaciones Atropina Efecto: taquicardia Adultos 2 mg Niños 0.02 mg/kg (min 0.1 mg) Edad <10 años Sin ketamina es requerida Adultos que reciben 2da dosis de Succinilcolina (SCh) Lidocaína Efecto: alteración F/C 1.5 mg/kg (1-3 mg/kg) Sospecha de ↑ PIC ↑ reactividad bronquial Fentanilo Efecto: tórax rígido Adultos 3-6 μg/kg Niños 1-3 μg/kg Sospecha de ↑ PIC Cardiopatía isquémica Disección aórtica Tiempo
  • 10´
  • 3´ Tiempo 0 +20´´ +45´´