Anestesia documento pdf, Apuntes de Anestesiología

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ANESTÉSICOS

LOCALES

Pamela Ramirez

CONCEPTO La anestesia local es la pérdida temporal de la sensibilidad por medios terapéuticos sin inhibición de la conciencia. Se efectúa por una acción de la membrana axonal que impide su despolarización.

• Einhorn, 1904 - introdujo la procaina (Novocaína).
• Braun , pocos años después - descubrió la adrenalina como vasoconstrictor adicional.
• Niescher, 1925 - sintetizo la Nupercaina.
• Von Eisleb, 1928 - sintetizo la tetracaina (Pantocaina).
• Lofgren y Lundquist, 1946 - sintetizaron la Lognicaina (Xylocaina).
• Af Ekenstam y Egner, 1954 - obtuvieron la síntesis de la Mepivacaina (Scandicaina).

CARACTERÍSTICAS BÁSICAS A CONSIDERAR ANTES DE UTILIZARLOS Latencia: tiempo que demora el anestésico en hacer efecto.

• Principal factor : el pKa de (pH al cual esta 50% ionizado). A menor ionización, más rápido es el paso por la membrana axonal para tener acceso al canal de Na+. A menor ionización a pH fisiológico, menor latencia.
• Otros factores : dosis, concentración y coadyuvantes.

Duración: tiempo que dura el efecto del anestésico.

• Factor principal : unión a proteínas plasmáticas.
• Otros factores: cantidad de fármaco usada, uso de vasoconstrictor, coadyuvantes, edad y procesos fisiológicos.

Potencia: Cantidad de medicamento necesaria para producir un mismo efecto. A mayor potencia menor cantidad de fármaco necesaria.

• Factor principal : liposolubilidad.

• Cadena hidrocarbonada: alcohol con 2 átomos de carbono, incluye en la liposolubilidad de la molécula, duración de la acción y toxicidad.
• Grupo amina: determina la hidrosolibilidad de la molécula y su unión a proteínas plasmáticas, lo forma una amina terciaria o cuaterciaria.

Grupo Éster Los amino-amidas a nivel hepático son más resistentes a las variaciones térmicas. La cocaína es el más representativo. Dentro de este están la benzocaína: acción corta, no posee la porción hidrófila, se usa en forma tópica a nivel de mucosa, la procaína, Tetracaína y clorprocaína.

Grupo Amida Tienen gran profundidad, amplia difusión y buena estabilidad, permite almacenamiento y esterilización sin cambios tóxicos o pérdida de potencia, tiempo de acción anestésica suficiente, buena eficacia, baja toxicidad y alta tolerancia. Según los sustituyentes del átomo de nitrógeno variará el carácter hidrosoluble de la molécula.

Duración de la Acción y Potencia Anestésica de los Anestésicos Locales. Linessa Linares.

Potencia Anestésica.

• Esta determinada principalmente por la porción lipófila del anestésico, ya que para ejercer su acción farmacológica, los anestésicos deben atravesar la membrana nerviosa constituida en 90% por lípidos.

Acciones de los anestésicos locales en aparatos y sistemas.

1. Acciones sobre el sistema cardiovascular.
2. Acciones sobre el sistema nervioso central.
3. Acciones sobre el sistema respiratorio.

Interacción con otros fármacos.

• Los anestésicos locales pueden atogonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa al impedir la transmisión neuronal en el musculo esquelético, especialmente cuando se administran dosis elevadas. Pueden requerirse reajustes en las dosis del inhibidor de la colinesterasa para controlar los síntomas de miastenia….