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1) ANTIPSICÓTICOS Dra. Eulalia Fernández Vallin Cárdenas Especialista de 1er. y 2do Grado en Farmacología. Universidad de La Habana, Cuba “Y 4 "A PSICOFÁRMACOS O FARMACOS PSICOTROPICOS Son fármacos utilizados en el tratamiento de las enfermedades psiquiátricas; medicamentos que teniendo acciones sobre el sistema nervioso central (SNC), poseen la propiedad de modificar la conducta de individuos sanos y enfermos mentales, mejorando la sintomatología de éstos últimos y logrando así cierto ajuste psicológico y social. CLASIFICACIÓN B. Ansiolíticos: 1. Derivados de benzodiazepinas: diazepám, oxacepam, clonazepam, lorazepam, nitrazepam, flurazepam C. Antidepresivos: Imipramina, desipramina,nortiptilina, tranilcipromina, sertralina, paroxetina ESQUIZOFRENIA 1 Es una enfermedad caracterizada por ideación delirante, alucinaciones y trastornos del pensamiento, asociado a aislamiento social y alteración cognitiva 1 Incidencia de 1% de la población, con notable, aunque no invariable componente hereditario 7 Las pruebas farmacológicas concuerdan, en general con la hipótesis de hiperactividad de la dopamina, que también apoyan las observaciones bioquímicas 1 Existen también indicios de la participación del glutamato y la 5HT 0) CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIPSICÓTICOS 7 Las principales categorías son: - Antipsicóticos “típicos” clásicos: Clorpromacina, haloperidol, droperidol, trifluoperazina, flufenacina, tioridacina, glupentixol, clopentixol - Antipsicóticos “atípicos” recientes: Clozapina, risperidona, sertindol. 0) CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIPSICÓTICOS 1 La distinción entre los grupos típico y atípico no está claramente definida pero depende de: - El perfil de los receptores - La incidencia de efectos adversos extrapiramidales (menor en los atípicos) - Eficacia en el grupo de pacientes resistentes al tratamiento - Eficacia sobre los síntomas negativos FARMACOLÓGICAS Control de síntomas: Bajo tratamiento, los pacientes psicóticos se hacen menos agitados e inquietos y los autísticos se hacen más comunicativos: [1 2-3 semanas de iniciado el tratamiento disminuyen la excitación psicomotora, inquietud, irritabilidad y agresividad LU 5 semanas ---- disminuyen los síntomas afectivos (ansiedad, depresión, tendencia esquizoide) ll 6-8 semanas ---- disminuyen los síntomas relacionados con las funciones perceptivas y cognitivas (alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento > ACCIONES MI ACCIONES FARMACOLÓGICAS: Il. Efectos sobre áreas específicas del SNC. Dl Corteza LL Ganglios basales LL Sistema mesolímbico 1 Hipotálamo E Tallo cerebral 1 Nervios periféricos ll Sistema nervioso autónomo ll Sistema cardiovascular 7 Sistema renal T '" MECANISMO DE ACCIÓN TODOS LOS ANTIPSICÓTICOS SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES D, DE LA DOPAMINA Y LA MAYORÍA BLOQUEAN TAMBIÉN LOS RECEPTORES DE MONOAMINA, SOBRE TODO LA 5HT,. LA CLOZAPINA BLOQUEA TAMBIÉN LOS RECEPTORES D.. UU LA POTENCIA DE LOS ANTIPSICÓTICOS ES PARALELA A SU ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES D,, MIENTRAS QUE SUS PERFILES DE EFECTOS INDESEABLES PARECEN DEPENDER DE OTROS FACTORES 1] | | [| ALGUNAS CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DE LOS NEUROLÉPTICOS Neuroléptico Potencia Sedación Antiemé antipsicó tico tica Clorpromaci 3 Shia ++ na Tioxantenos ER ER Haloperidol +++ + +++ Clozapina + ++ Metoclopra 0 + +++ mida Extrapirami dalismo ++ +++ +++ Hipoten sión +++ ++. EFECTOS ADVERSOS Los sintomas agudos consisten en movimientos involuntarios, temblor, rigidez y también es probable que sean una consecuencia directa del bloqueo de receptores D2. La discinesia tardía consiste en movimientos involuntarios de la cara y las extremidades que aparecen tras meses o años de tratamiento. Podría asociarse a una proliferación de receptores presinápticos de dopamina en el núcleo estriado. El tratamiento en ocasiones es infructuoso. La incidencia de ambos efectos es menor con los antipsicóticos atípicos----- bloqueo muscarínico y selectividad por la vía mesolímbica y no la nigroestriada EFECTOS ADVERSOS 1 ENDOCRINOS: aumento de la liberación de prolactina, disminución de la hormona de crecimiento, disminución de la tolerancia a la glucosa, aumento de peso, aumento del colesterol sérico. 7 SNA: sequedad de la boca, constipación, congestión nasal, dificultad para la micción, trastornos de la acomodación DO DIGESTIVO: Íctero obstructivo con eosinofilia a '" INTERACCIONES: Las fenotiacinas potencian el efecto de: Opiáceos e hipnóticos Sedantes Relajantes musculares Alcohol Antihistamínicos NS Anticolinérgicos > Pp 005s0p Pe a " INTERACCIONES: Las fenotiacinas inhiben el efecto de: a. Agonistas dopaminérgicos directos b. Levodopa c. Antihipertensivos (guanetidina y alfametil dopa)