Ansiolítico - psiquiatría, Diapositivas de Psiquiatría

¡Descarga Ansiolítico - psiquiatría y más Diapositivas en PDF de Psiquiatría solo en Docsity!

Ansiolíticos

Dra. Ana Margarita Montenegro Especialista en psiquiatría y salud mental

Contenido

 (^) Historia  (^) Tipos de ansiolíticos  (^) Farmacología  (^) Manejo clínico  (^) Efectos secundarios y toxicidad

Historia

 (^) Desde la antigüedad el hombre conoció́ las virtudes y los problemas del etanol. Hace alrededor de 100 años se utilizaban los bromuros como sedantes y posteriormente el hidrato de cloral y el paraldehído como hipnóticos. Más tarde los barbitúricos fueron los sedantes e hipnóticos de mayor uso hasta la década de 1950. En ese entonces se desarrollaron los derivados del propanediol como la mefenesina y el meprobamato que fue el tranquilizante más popular antes del advenimiento de las BDZ.

Historia

 (^) El descubrimiento de las BDZ, la primera de las cuales fue el clordiazepóxido en 1960 marcó un avance notorio en este campo por su mayor seguridad y efectividad ansiolítica sin producirse adicción. Rápidamente las BDZ desplazaron a los barbitúricos y a los hipn óticos no barbitúricos empleados en la década de 1960 como la glutetimida y la metacualona. En la actualidad hay cerca de 40 derivados benzodiacepinicos en uso a nivel mundial. La buspirona, un agonista serotoninérgico, se introdujo en 1987. Los nuevos hipnóticos zopiclona, zolpidem y zaleplón son de introducción más reciente en la década de 1990

Benzodiazepinas

Benzodiazepinas

 (^) Farmacocinética  (^) Todas las benzodiacepinas se absorben en forma completa e inmodificada en el tracto gastrointestinal con excepción del clorazepato que se convierte primero en desmetildiazepam y luego se absorbe.  (^) Las BDZ son muy liposolubles y pasan fácilmente del plasma, a través de la barrera hematoencefálica, a su sitio de acción. El diazepam, lorazepam, alprazolam y triazolam son los más rápidos en cuanto a la absorción, obtención de niveles pico y comienzo del efecto. La absorción mejora con el estómago vacío.

Benzodiazepinas

(farmacocinética)

Benzodiazepinas (farmacocinética)

 (^) La vida media de eliminación o vida media plasmática es el tiempo necesario para que la concentración de un fármaco en la sangre se reduzca a la mitad; de acuerdo a esto se reconocen comúnmente tres grupos de BDZ  (^) Las BDZ son moléculas muy liposolubles que pasan las barreras fisiológicas fácilmente. Tienen buena absorción oral si se dan con estómago vacío; en caso de administración con otras sustancias o con alimentos es importante considerar que se retarda la absorción.

Benzodiazepinas

Benzodiazepinas

 FARMACODINAMIA

 (^) Las BDZ tienen actividad miorrelajante, anticonvulsiva, ansiolítica y sedante-hipnótica. La intensidad relativa de estos efectos varía según el compuesto y la dosis. A dosis bajas las BDZ son ansiolíticas mientras que la sedación ocurre en dosis más altas. Sus propiedades ansiolíticas se deben a su efecto en el sistema límbico mientras que sus efectos anticonvulsivos son primordialmente corticales, y los sedantes son mediados en el tallo cerebral.

Benzodiazepinas (farmacodinamia)

 (^) Existen dos subtipos de sitios receptores de BDZ en el canal de cloro, el receptor omega 1 y el omega 2. El receptor omega 1 media el efecto hipnótico y el omega 2 media la cognición, la memoria y el control motor.

Efectos colaterales

 (^) Los efectos adversos importantes sobre los distintos sistemas, aparte del SNC, son muy raros y por lo tanto las BDZ están entre los fármacos mejor tolerados.  (^) En el SNC el más com ú n es la somnolencia, para la cual com ú nmente se desarrolla tolerancia. En dosis altas pueden presentarse ataxia, disartria, confusión y desorientación. Dosis terapéuticas agudas o dosis altas pueden interferir con la función psicomotora (lo cual es importante en el manejo del automóvil o máquinas peligrosas), pero generalmente no hay problema con dosis terapéuticas repetidas, con excepción de pacientes de edad avanzada o cuando se mezclan con otros sedantes.

Efectos colaterales

 (^) Son raras las reacciones alérgicas caracterizadas por prurito o erupción maculopapular.  (^) Es recomendable evitar el uso de BDZ en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica o apnea del sueño, pues pueden empeorar la insuficiencia respiratoria y aumentar el nú mero de episodios de apnea en mediciones polisomnográficas.  (^) Por otro lado la administración i.v. rápida de BDZ produce depresión respiratoria en individuos sanos y por tanto se recomienda inyectarla en un período de varios minutos.

Efectos colaterales

 (^) La teratogenidad de las BDZ en el embarazo todavía es motivo de controversia. Algunos estudios muestran una asociación significativa con la ocurrencia de labio leporino y paladar hendido, con el uso de estas, en el primer trimestre, especialmente entre la seis y 10 semanas. Las BDZ cruzan fácilmente la barrera placentaria y pueden provocar un síndrome de abstinencia en el recién nacido, así́ como el síndrome de “ floppy baby ”, caracterizado por hipotonía, dificultad para respirar y succionar.