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Fármaco ADME Indicación Reacciones adversas Información Penicilinas naturales
Penicilina V
(Estructura: Fenoxialquil- penicilina) Función: Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana de peptidoglucano. Bactericida y tiempo dependientes Espectro: Cocos Gram (+) (-) y Anaerobios Mecanismos de resistencia: Betalactamasas Cambios PBP Cierre de las porinas Absorción oral. deben administrarse al menos 30 minutos antes de una comida o 2 horas después. Conc. Plasm. 30 - 60 minutos Metabolismo: hepático 10% (Ac. Peniciloico) Excreción: renal 90% (10% filtración glomerular y 90% por secreción tubular) > Probencid Distribución: todos los tejidos. Menor en SNC, próstata y globo ocular. Faringitis estreptocócica.
Streptococcal
pharyngitis (incluida
la escarlatina) es la enfermedad más común producida por
Streptococcus
pyogenes
(estreptococo β- hemolítico del grupo A). Alergia a las penicilinas. Pueden ser:
Aceleradas, mediadas por IgE (urticaria y angioedema)
Retardadas mediadas por IgG, (dermatitis exfoliativa, dermatitis de contacto, rash, vasculitis) Reacción de Jarosch- Herxheimer Enfermedad del suero, fiebre inducida por el antibiótico. síndrome de Steven Johnson o eritema multiforme es una reacción que erosiona mucosa ocular, nasal, oral y piel. La mayoría de los betalactámicos pueden presentar el efecto disulfiram o antabuse. Raros: Anemia hemolítica, trombocitopenia, y daño renal. Hipersensibilidad 10% de la población que refiere alergia, el 1% fue alérgico realmente. Probenecid disminuye marcadamente la secreción tubular de las penicilinas y también produce una disminución significativa en el volumen aparente de distribución de las penicilinas. Penetra mejor en SNC cuando las meninges están inflamadas. Las concentraciones por lo general están en el rango de 5% del valor en Plasma. La mayoría de los pacientes con sífilis secundaria desarrollan la reacción de Jarisch-Herxheimer. Se piensa que esta reacción se debe a la liberación de antígenos espiroquetantes con reacciones posteriores del huésped a los productos. Reacción de Jarisch-Herxheimer (escalofríos, fiebre, cefalea, mialgias y artralgias que ocurren varias horas después de la primera dosis de penicilina) Los antipiréticos brindan alivio sintomático y no debe suspenderse la terapia con penicilina. Profilaxis:
Alergia acelerada a la penicilina se pierde en 10 años. Muchos pacientes que reportaron ser alérgicos a la penicilina no tenían alergia mediada por IgE, es decir, no tenían alergia acelerada. Reacción cruzada: Una persona que sea alérgica a la penicilina tiene solamente el 5% de alergia cruzada a las cefalosporinas. 1 - 5 % a carbapenemas– cefalosporinas. <1 carbapenemas- penicilinas 5 - 10 % penicilinas- carbapenemas
S. pyogenes – glomerulonefritis
postestreptoccica y fiebre reumática Fiebre reumática – recidiva Sífilis – embarazadas Intraparto
Penicilina G
(Bencilpenicilina posición 6, si tiene un radical bencil)
Cristalina (sódica o
potásica)
Admin: IM o EV Cinética en forma de pico agudo T1/2: 4h Conc. Plasm. 15 - 30 minutos Metabolismo: hepático 10% (Ac. Peniciloico) Excreción: renal 90% (10% filtración glomerular y 90% por secreción tubular) > Probencid Distribución: todos los tejidos. Menor en SNC, próstata y globo ocular. Sífilis (treponema pallidum) Faringo-amigdalitis (S. pyogenes) Infecciones cutáneas (S. Aureus y S. epidirmidis) Listeriosis (listeria monocitogenes) Neumonía (S. pneumoniae) Endocarditis (S. Aureus, S. viridans enterococos) Meningitis (S. Pneumoniae, N meningitidis)
Semisintéticas
de espectro
ampliado
Amoxicilina
(Estructura: aminopenicilinas) Tiene un OH más que la ampicilina Función: Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana de peptidoglucano Espectro: Cocos G (+)(-) y Anaerobios
H. influenzae
H. pylori
E. coli
Listeria monocytigenes
Proteus mirabilis
Salmonella
Shiguella
Mecanismos de resistencia Betalactamasas Cambios PBP Cierre de las porinas Admin: oral Absorción: 80% Unión a proteínas: 20% T1/2: 8h Metabolismo: Excreción: renal 80% (secreción tubular) > Probencid Distribución: todos los tejidos. Menor en SNC, próstata y globo ocular. ORL (sinusitis, otitis,
laringitis)- S.
pneumoniae,
Haemophylus l. y
Moraxella C.
Faringo amigdalitis-
S.pyogenes
Meningitis- S.
pneuniae, N.
meningitidis
Infecciones del tracto
uri. - E. coli y
Proteus
Ulcera G/D- H. pylori
Endocarditis- S.
aureus
Diarrea por Clostridium difficile Amoxicilina+ Ac. Clavulánico
La amoxicilina es menos activa y menos efectiva que la ampicilina para la shigelosis la incidencia de diarrea con amoxicilina es menor que la de la administración de ampicilina Requiere ajuste de dosis en la disfunción renal No se altera por los alimentos
Ampicilina
Función: Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana de peptidoglucano Espectro: Cocos G (+)(-) y Anaerobios
H. influenzae
H. pylori
E. coli
Listeria monocytigenes
Proteus mirabilis
Salmonella
Shiguella
Mecanismos de resistencia Betalactamasas Cambios PBP Cierre de las porinas Admin: Parenteral Absorción: 50% Conc. Plasm: 2 h (oral) 1h (IM) Unión a proteínas: 20% T1/2: 6 h Metabolismo: Excreción: renal 60% (secreción tubular) > Probencid Distribución: todos los tejidos. Menor en SNC, próstata y globo ocular. ORL (sinusitis, otitis,
laringitis)- S.
pneumoniae,
Haemophylus l. y
Moraxella C.
Faringo amigdalitis-
S.pyogenes
Meningitis- S.
pneuniae, N.
meningitidis
Infecciones del tracto
uri. - E. coli y
Proteus
Ulcera G/D- H. pylori
Endocarditis- S.
aureus
Listeriosis Enf. De TGI-
Enterococus F.
Ampicilina+ Sulbactam La ingesta de alimentos disminuye la absorción.
Oxacilina
(Estructura: isoxazolilpenicilinas) Función: Potentes inhibidores del crecimiento de la mayoría de los estafilococos productores de penicilinasa. Admin: EV cada 6 h Conc. Plasm: 1h Unión a proteínas: 90 % T1/2: 30 a 60min Metabolismo: significativa degradación hepática y eliminación en la bilis. Endocarditis Neumonía Impétigo, infecciones, heridas. Artritis séptica Endocarditis de
válvula protésica- S.
Epidermidis
Por toxinas del S.
aureus
No son buenos para Bacilos gram (-), gonorrea, listeria, enterococos y MRSA La meticilina solo sirve para el cultivo porque puede provocar nefritis intersticial No es necesario ajustar la dosificación para pacientes con insuficiencia renal
Dicloxacilina
Lo mismo Admin: VO cada 6h Conc. Plasm: 1h Unión a proteínas: 90 % T1/2: 30 a 60min Metabolismo: significativa degradación hepática y eliminación en la bilis. Excreción: renal (secreción tubular) Es la más activa La absorción aumenta cuando se administra 1 h antes o 2 h después de las comidas. No es necesario ajustar la dosificación para pacientes con insuficiencia renal.
Nafcilina Admin:^ EV cada 6 h
Conc. Plasm: 60min Unión a proteínas: 90 % T1/2: 30 a 60min Metabolismo: significativa degradación hepática y eliminación en la bilis. Es la más eficaz es altamente resistente a la penicilinasa. se diferencia de la bencilpenicina (Penicilina G) por los 2 radicales en la posición 6. No disponible en Latinoamérica
Piperacilina
(Estructura: ureidopenicilinas) Espectro: Bacilos gram (-)
Serratia
Enterobacter
Admin: EV cada 6 h Conc. Plasm: 60min Unión a proteínas: 50 % T1/2: 50 a 75 min Quemaduras- Pseudomona aeruginosa Neumonia- Pseudo + Klbsiella, Otitis externa- proteus Piperacilina+Ac. Clavulánico tiene el espectro antibacteriano más amplio de las penicilinas requiere un ajuste en la disfunción renal
Anti-
Pseudomonas
Sensibles a β-
lactamasas
Proteus
Klebsiella
Proviencia
Enterococos
Excreción: renal 70%. Se alcanzan altas concentraciones biliares. Ectima gangrenoso no usar con: S. aureus. Streptococos y anaerobios
Ticarcilina
(Estructura: Carboxipenicilinas) Espectro: Bacilos gram (-) Psedomona aeruginasa
+ Ac. Clavulanico tiene
accion contra anaerobios
y aerobios gram(-)
Admin: EV cada 6 h Unión a proteínas: 50% T1/2: 60 a 90min Excreción: renal 70%. ticarcilina+ sulbactam
