Antibioticos y su clasificacion, Diapositivas de Farmacología

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ANTIBIOTICOS

Mauricio Jhoel Uyuquipa Flores

Objetivos

• (^) Revisar la clasificación de los principales grupos de antibióticos , con énfasis en betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos y monobactámicos). etc.
• (^) Analizar el espectro antimicrobiano y mecanismos de acción de los diferentes subgrupos, destacando sus indicaciones clínicas.
• (^) Reconocer las reacciones adversas y efectos colaterales : Identificar los efectos secundarios más comunes y graves de cada clase de antibiótico te permitirá prevenir complicaciones y manejar adecuadamente a tus pacientes.

• (^) Bacteriostáticos: Frenan el crecimiento. No las matan directamente, pero impiden que se multipliquen. Esto le da tiempo al sistema inmunitario del cuerpo para eliminar las bacterias invasoras.
• (^) Bactericidas: ¡Directo a la pared! Su principal objetivo es la pared celular , una estructura esencial que rodea y protege a la bacteria. Al inhibir su síntesis (es decir, impedir que se construya correctamente), la pared se debilita y la bacteria se rompe y muere.
• (^) Sinergismo: Un ataque combinado. Es decir un antibiótico que debilita la pared celular (como una penicilina) con un aminoglucósido (que inhibe la síntesis de proteínas) puede ser mucho más efectiva contra ciertas bacterias gramnegativas que cualquiera de los dos fármacos solos. = mayor efecto bactericida

Mecanismo de Acción

MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS

**1. Inhibición de la Síntesis de la Pared Bacteriana

1. Alteración de la Membrana Citoplasmática
2. Inhibición de la Síntesis Proteica
3. Alteración de la Síntesis de Ácidos Nucleicos

Antimetabolitos**

Inhiben la síntesis de la pared

Penicilinas

Espectro: GRAM+

• (^) Cocos gram (+): Streptococo pyogenes, viridans, streptococo pneumoniae (sensible)
• (^) Bacilos gram (+): C. perfingen, C.tetani, Bacillus anthracis
• (^) Cocos gram (–): Neisseria meningitidis
• (^) Anaerobios: excepto bacteroides fragilis
• (^) Otros: Actinomyces israelii, Treponema pallidum

Penicilinas de Espectro Reducido: Estas penicilinas son principalmente activas contra bacterias grampositivas y algunas pocas gramnegativas.

• (^) Penicilina G (sódica, potásica, procaínica, benzatínica):
  • (^) Espectro: Principalmente activa contra estreptococos, algunos estafilococos sensibles, Neisseria meningitidis , Treponema pallidum sífilis) y algunas bacterias anaerobias.
  • (^) Mecanismo: Inhibición de las PBPs sensibles a penicilina en las bacterias susceptibles.
• (^) Penicilinas Resistentes a Betalactamasa (Penicilinas antiestafilocócicas): Estas penicilinas han sido modificadas para resistir la acción de las betalactamasas (enzimas que inactivan las penicilinas al romper su anillo betalactámico). - (^) Oxa cilina, Cloxaci lina, Dicloxaci lina, Flucloxaci lina, Nafci lina: - (^) Espectro: Actúan contra Staphylococcus aureus y S. epidermidis sensibles a meticilina (MSSA, MSSE). - (^) Mecanismo: Inhibición de las PBPs, siendo menos susceptibles a la inactivación por las betalactamasas estafilocócicas debido a sus sustituciones moleculares que protegen el anillo betalactámico.

PENICILINA

Cefalosporinas de 1a. generación ✅ Buena acción contra S. aureus productor de betalactamasa y algunas Enterobacteriaceae ✅ No actúan sobre: P. aeruginosa, H. influenzae, Serratia, B. fragilis Orales: cefadroxilo, cefalexina, cefradina Parenterales: cefazolina, cefalotina, cefaloridina Cefalosporinas de 2a. Generación ✅ Igual acción que la primera, pero con mayor espectro ✅ Actúan sobre: H. influenzae , B. fragilis ✅ No actúan sobre: P. aeruginosa Orales: cefaclor, cefprozil, cefuroxima Parenterales: cefuroxima, cefoxitina, cefotetan Cefalosporinas de 3a. generación ✅ Menor acción sobre grampositivos ✅ Excelente acción contra: H. influenzae , P. aeruginosa , gramnegativos ✅ Disminuye acción sobre B. fragilis Orales: cefixima, cefpodoxima,ceftibuten Parenterales: cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, cefodizima. Cefalosporinas de 4a. Generación: cefepime , cefodizima ✅ Similar a la tercera, pero con mayor resistencia a betalactamasas ✅ No actúan sobre: S. aureus resistente a betalactamasas, B. fragilis ñ, Enterococcus resistente a penicilina Cefalosporinas de 5a. Generación: Ceftobiprole

CEFALOSPORINAS

Efectos colaterales: Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en relación directa con el aumento de la dosis. Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus, mioclonia) en relación directa con el aumento de la dosis. Alteraciones hematológicas ocasionales, tal como anemia hemolítica.

Imipenem + Cilastatina Bacterias gram +, gram -, aerobios, anaerobios

• (^) Cilastatina inhibe la enzima renal que degrada imipenem
• (^) Baja penetración SNC
• (^) EA: Convulsiones, hipersensibilidad Reacciones adversas
• (^) Convulsiones en disfunción renal o antecedentes de alteraciones en el SNC
• (^) Reacciones de hipersensibilidad es rara la anafilaxia Meropenem
• (^) Más activo contra enterobacterias y Pseudomonas Aeruginosa
• (^) Buena penetración al LCR (meningitis)
• (^) Menor riesgo de convulsiones IV cada 8 horas en infusión por 3 horas Monobactámicos: Aztreonam
• (^) Específico para gramnegativos aerobios(enterobacterias, H. influenzae, N. gonorrhoeae)
• (^) Selectivo contra gram negativos aeróbicos y Resistente a muchas betalactamasas + radicales Buena absorción x vía IM Excreción renal No requiere ajuste hepático Efectos adversos : Hipersensibilidad leve, Leucopenia, trombocitopenia, ↑ transaminasas Carbapenémicos

Alteración de La Membrana Celular Actúan desde el momento que el antibiótico se pones en contacto con el microorganismo. Especialmente para Gram(-). Es toxica y se usa mayormente via topica

Bacitracina

Infecciones del ojo,

oído y vejiga,

usualmente se

aplica directamente

en el ojo o bien

inhalado a los

pulmones, rara vez

inyectado

Daño renal y de ciertos nervios (cuando se da inyectado) Inhibe la síntesis de componentes del peptidoglicano en la pared celular bacteriana

Colistin

(inyéctale)

Interactúa con la membrana plasmática bacteriana, alterando

Amikacina Infecciones causadas por bacteria Gram (-), como E. coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaeróbicas  Sordera  Vértigo  Daño renal  Erupciones cutáneas  Agranulocitosi s y anemia aplásica Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas. Gentamicina Kanamicina Neomicina Netilmicina Estreptomicina Tobramicina Paromomicina Aminoglucósidos

Azitromicina Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme  Náuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis)  Ictericia Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas. Claritromicina Diritromicina Eritromicina Roxitromicina Troleandomicina Trastornos Macrólidos Colitis pseudomembranosa. Son antibióticos naturales y semisintéticos, de medio espectro. Son primariamente bacteriostáticos.

Inhibidores de la síntesis de Ac. nucleicos Quinolonas Imidazoles Rifamicinas Antivirales

Ciprofloxacino

Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea

Náusea

(raro)

Tendinosi

s

(raro)

Inhibe enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.

Enoxacina

Gatifloxacino

Levofloxacina

Lomefloxacina

Moxifloxacina

Norfloxacino

Ofloxacino

Quinolonas