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TEMA 1TEMA 1
CONCEPTOSCONCEPTOS BÁSICOSBÁSICOS
ENEN QUÍMICAQUÍMICA
FARMACÉUTICAFARMACÉUTICA
Conceptos básicos y fines de la Química Farmacéutica
Contenidos de la Química Farmacéutica
Fármaco y medicamento
Evolución histórica de la droga al fármaco Relación de la Química Farmacéutica con otras Ciencias Patentes
OBJETIVOSOBJETIVOS
Conocer los cometidos de la Química Farmacéutica
Conocer y comprender los conceptos de droga, fármaco, medicamento y especialidad farmacéutica
Comprender el carácter multidisciplinar de esta disciplina
Introducir el concepto de patente e industria farmacéutica
Conocer los contenidos de la Química Farmacéutica
CONCEPTO Y FINALIDAD DE LACONCEPTO Y FINALIDAD DE LA
QUÍMICA FARMACÉUTICAQUÍMICA FARMACÉUTICA
- Estudio químico de los fármacos, tratando de elucidar la relación entre su estructura, sus propiedades químicas y su respuesta biológica, y proporcionar los conocimientos necesarios para crear nuevos fármacos.
- La forma de trabajo general de la QF se muestra en el siguiente esquema:
FÁRMACO y MEDICAMENTOFÁRMACO y MEDICAMENTO
FÁRMACO o PRINCIPIO ACTIVO
DROGA
MEDICAMENTO
- Sustancia pura, químicamente definida, extraída de fuentes naturales o sintetizada en el laboratorio, dotada de acción biológica, que puede aprovecharse o no por sus efectos terapéuticos.
- Asociación del fármaco con los componentes necesarios para proporcionar una forma de dosificación adecuada.
- Materia prima de origen natural (vegetal o animal), dotada de actividad biológica, que contiene uno o varios principios activos que no han sufrido manipulación, salvo la necesaria para su conservación.
- Compuesto químico de estructura bien definida, con utilidad terapéutica o de diagnóstico.
- Este término se hace sinónimo de fármaco, de ahí que los términos Química Médica o Química Farmacéutica se utilicen por igual.
ESPECIALIDADESPECIALIDAD FARMACÉUTICAFARMACÉUTICA
- Medicamento de composición definida, y de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para el uso medicinal.
- Envasado o preparado concreto que se adquiere en la farmacia.
Modificación de estructuras con una acción fisiológica bien conocida, es decir, obtención de nuevos fármacos a partir de otros conocidos: Manipulación molecular.
CONTENIDOS DE LA QUÍMICA FARMACÉUTICACONTENIDOS DE LA QUÍMICA FARMACÉUTICA
Incluida como asignatura en los planes de estudios de la licenciatura de Farmacia en las Universidades Españolas en 1973. Contenidos de esta disciplina, definidos por las directrices de la Comunidad Europea: "diseño, síntesis y análisis de fármacos“. La QF tiene tres objetivos fundamentales:
Diseño de fármacos : proporciona los conocimientos necesarios para el desarrollo de nuevos fármacos. Análisis de fármacos :
- Uso de técnicas analíticas que determinan la eficacia y seguridad de los medicamentos (control de calidad).
- Análisis de los metabolitos para determinar la biodisponibilidad y la duración de la respuesta terapéutica.
- Ensayos de pureza para fijar el límite de impurezas aceptables.
Objetivo final: el diseño de un medicamento, el ideal, es decir, la búsqueda o diseño de prototipos llamados "cabezas de serie“.
- Técnicas de separación del principio activo, cuando los ensayos deban determinar específicamente la cantidad del mismo en un medicamento.
EVOLUCIÓN HISTÓRICA DE LA DROGA AL FÁRMACOEVOLUCIÓN HISTÓRICA DE LA DROGA AL FÁRMACO
El uso de plantas medicinales y minerales para restablecer la salud perdida o modificar la conducta se conoce desde la antigüedad (ipecacuana, antiemético).
El descubrimiento de los fármacos está relacionado con la Química Orgánica , al menos hasta los últimos 30 años, con la explosión de los métodos biológicos.
s. XIX
Funda la Quimioterapia (empleo de fármacos que dañan al organismo invasor sin causar daño al huésped).
Los medicamentos con el sentido y forma actuales son de los últimos 60-70 años.
Comienza la era de los medicamentos: óxido nitroso, cloroformo y éter etílico (anestésicos), acetofenidina (analgésico del que deriva el paracetamol).
Paul Ehrlich (1854-1915) piensa que los fármacos son capaces de distinguir entre células humanas y de parásitos (estudios de tinción selectiva de células de mamíferos con colorantes y selectividad de los anticuerpos ante diferentes antígenos).
Introduce el término farmacóforo para describir aquella parte activa de la molécula que interacciona con una parte del sistema biológico receptor , para producir una respuesta. Los conceptos farmacóforo y receptor continúan, en líneas generales, vigentes un siglo después.
EVOLUCIÓN HISTÓRICA DE LA DROGA AL FÁRMACOEVOLUCIÓN HISTÓRICA DE LA DROGA AL FÁRMACO
Obtención de fármacos mediante biotecnología (uso de sustancias vivas para transformar una sustancia química en otra de interés industrial).
Aislamiento y caracterización de receptores.
Establecimiento de relaciones cuantitativas estructura-actividad biológica de los fcos.
Utilización de bases de datos en el diseño de medicamentos.
Introducción masiva de nuevos medicamentos entre 1940-1960 (talidomida).
Demostración del efecto bacteriostático de la penicilina (manufactura: antibióticos).
Síntesis de los primeros antihistamínicos.
Aislamiento de insulina, vitaminas, hormonas esteroideas.
Introducción del fenobarbital (tratamiento de epilepsia).
Primeras síntesis de sulfanilamidas.
Se refuerzan los requisitos necesarios para la introducción de nuevos medicamentos.
s. XX
Utilización de la aspirina (Hoffman, 1898) ( a - acetilo, spirina - ac. spiraéico o AS).
Síntesis y utilización del barbital (1903, sedante).
Síntesis de la adrenalina (aumenta tensión arterial, ritmo cardíaco, midriasis), salvarsán (tratamiento de sífilis).
PATENTESPATENTES
Conjunto de derechos exclusivos garantizados por un gobierno o autoridad al inventor de un nuevo producto susceptible de ser explotado industrialmente, para el bien del solicitante de la innovación, por un período de tiempo limitado (20-25 años desde la fecha de su publicación).
Las compañías asignan una MARCA REGISTRADA (nombre comercial) a sus innovaciones, pasando a ser de propiedad exclusiva.
Los nuevos medicamentos reciben un NOMBRE GENÉRICO oficial, de propiedad pública.
Cuando expira la patente, cualquier empresa que cumpla las normas del organismo regulador puede fabricar y vender productos con el nombre genérico.
La marca registrada se emplea, en la mayoría de los países, en la promoción, prescripción y dispensación del medicamento.
Los NOMBRES COMERCIALES de los medicamentos no suelen relacionarse con la naturaleza del componente activo o de su uso terapéutico, ya que la marca registrada la impone la empresa propietaria del producto y no necesita acogerse a ningún tipo de directrices.
PATENTESPATENTES
Durante el período 1983-87 de los fármacos patentados, 30% eran enantiómeros puros, 29% racémicos y 41% aquirales.
Un aspecto importante dentro del campo de las patentes es el “ cambio quiral ”.
Hoy en día la mayoría son aquirales o enantiómeros puros.
En fármacos racémicos, cada enantiómero puede presentar diferente actividad, metabolismo y efectos secundarios: es preferible comercializar un enantiómero puro.
El número de marcas registradas es mucho mayor que el de fármacos en uso.
Existen medicamentos con el mismo principio activo e igual composición, comercializados por distintas compañías farmacéuticas bajo marcas registradas diferentes (ej. paracetamol comercializado como gelocatil, febrectal, eferalgan, etc.).
PATENTESPATENTES
HO
HO
H
N
B ut
H OH N
Me
MeO Me
S
H
N
N (^) OMe
O
( R )-Salbutamol Esomeprazol [enantiómero ( S ) del omeprazol]
Salbutamol y omeprazol son ejemplos de fármacos sobre los que se han llevado a cabo el cambio quiral:
Tienen que probar que el enantiómero puro representa una mejora con respecto al racémico original y que tal hecho no era previsible cuando el racémico se patentó originalmente.
Mediante este cambio las compañías farmacéuticas argumentan que se trata de una nueva invención y formalizan una nueva patente.
El cambio quiral se relaciona con fármacos que se han comercializado como racémicos y que les vence la patente.
