Comprimidos de liberación controlada
Los comprimidos pueden ser de liberación inmediata o de liberación modificada, un comprimido de
liberación inmediata libera su principio activo en el tracto gastro intestinal a los pocos minutos de ser
ingerido, mientras que en un comprimido de liberación modificada existen modificaciones en la
velocidad, el lugar o el momento de liberación del principio activo.
Los fármacos de liberación controlada previenen la degradación prematura y se mejora la absorción y
mejoran la biodisponibilidad del p.a. Si seleccionamos fármacos que actúen sobre las células diana del
sitio de la enfermedad se reducen los efectos secundarios y si controlamos la velocidad de liberación se
mantienen unos niveles de fármaco constantes, por lo tanto, este tipo de formulaciones buscan
prolongar el efecto del fármaco sin aumentar la dosis
Los diferentes tipos de formulaciones: cubiertas entéricas, tabletas liofilizadas, comprimidos bucos
dispersables, etc. posibilitan cambios en la cesión del fármaco, originando distintos tipos de liberación:
retardada, acelerada y controlada (sostenida o prolongada).
Los fármacos de Liberación Modificada¨ (FLM), y se pueden diferenciar de tres tipos:
Liberación retardada: el fármaco se libera en un momento distinto al de la administración, pero no
se prolonga el efecto terapéutico.
Liberación controlada: el fármaco se libera gradualmente y se prolonga el efecto terapéutico.
Liberación acelerada: el fármaco se disuelve instantáneamente en la cavidad bucal.
Velocidad de liberación y perfiles plasmáticos
Ventajas
Disminución de la frecuencia de
administración por aumento del intervalo
posológico.
Menor incidencia de reacciones adversas por
la reducción de las fluctuaciones en las
concentraciones plasmáticas.
Control del lugar de liberación del
medicamento en el tracto gastrointestinal.
Evitar la degradación de compuestos con
vida media corta antes de su llegada al lugar
de acción y solucionar los problemas de
estabilidad farmacológica
Facilidad en la administración de algunas
FLM.
Desventajas
Sobredosificación por manipulación
incorrecta.
Limitaciones en el fraccionamiento y en la
administración por sonda.
Variabilidad por interindividual.
Interacciones farmacológicas que alteren la
liberación.
Mayor precio
