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TEMA 1: CONCEPTOS BÁSICOS
La farmacología es la ciencia que estudia el medicamento. Un fármaco consta de dos componentes:
- Droga: parte activa, principio activo.
- Excipiente: lo que no es la droga. Sustancias para facilitar la digestión,… Estos cambian según la marca o el laboratorio. Al administrar un fármaco a un sistema biológico éste puede responder de manera favorable o desfavorable.
Tienen cuatro utilidades:
- Prevención: vacunas.
- Alivio
- Tratamiento: los únicos 100% efectivos son los antibióticos.
- Diagnóstico.
FARMACOCINÉTICA
Estudia la evolución del fármaco en el organismo. Serie ALADME:
Administración:
- Vías mediatas: existe una barrera entre el fármaco y el órgano diana. Oral, sublingual y tópica son las más comunes.
- Vías inmediatas: acción directa. Precisa asepsia. Vía parenteral: IV, IM Subcutánea,…
Liberación: procesos mediante los cuales el fármaco abandona la forma farmacéutica en la que se administra y pasa a disolución.
Absorción: paso del fármaco desde el lugar de administración al torrente sanguíneo.
Distribución: el fármaco activo es aquel que se encuentra libre en plasma, ya que muchos fármacos necesitan de la ayuda de proteínas para ser transportados hasta el órgano diana. Hay algunos fármacos que tienen cierta afinidad por algunos tejidos:
- Barbitúricos: tejido graso.
- Tetraciclinas: dientes (negros) y huesos (problemas de crecimiento). En el SNC encontramos la barrera hematoencefálica, que evita que muchos fármacos lleguen al cerebro. Por lo que si se quiere llegar al cerebro hay que tenerlo en cuenta.
Metabolismo: una vez que el fármaco llega a su lugar de acción éste puede realizar su función bien desde receptores en la membrana celular, bien introduciéndose en la misma. Este metabolismo en general se realiza en el hígado y normalmente produce la inactivación del mismo, pero no es una regla fija.
Eliminación: la principal vía de eliminación es la renal, por la cual todavía pueden ser activos. La vía biliar también es muy importante para algunos medicamentos. En casos especiales algunos fármacos se pueden eliminar por la glándula mamaria, por lo que una mujer lactante no debería tomarlos.
Factores que modifican el comportamiento de los fármacos
- Edad: a mayor edad, metabolismo y eliminación más lentos.
- Sexo: la mujer responde peor que el hombre.
- Hipertiroidismo: aumenta el metabolismo. Mejor tolerancia y eliminación de fármacos que los hipotiroideos.
- Desnutrición: falta de proteínas para el transporte plasmático.
- Gestación: evitar fármacos.
- Vigilar función hepática, renal y cardiovascular.
Interacciones de los fármacos
- Fuera del organismo: precaución al mezclar varios fármacos en un suero, diluirlos en un vaso,…
- Dentro del organismo: antagonismo y sinergismo.
FARMACODINAMIA
Estudia los efectos del fármaco en el organismo. Los fármacos actúan a través de receptores situados en los órganos diana.
- Actividad intrínseca: capacidad del fármaco para producir un efecto farmacológico al unirse al receptor.
- Afinidad: mutua atracción entre el fármaco y el receptor.
- Antagonismo: fármacos que al utilizarse en conjunto, disminuye su efecto.
- Sinergismo: fármacos que al utilizarse en conjunto, aumenta su efecto.
- Vida media: tiempo requerido para que la concentración plasmática del fármaco disminuya a la mitad. Varía según el fármaco y la vía de administración.
MODULACIÓN DEL DOLOR El dolor es una alarma del organismo para indicar que algo va mal. La sensación dolorosa viene dada por:
- Personalidad del paciente.
- Determinantes culturales y ambientales.
Mecanismos de transmisión del dolor La señal se recoge en receptores específicos llamados Nociceptores. Se localizan en piel, músculo, tejidos,… Frente al dolor, el organismo libera endorfinas, que minimizan el dolor y se liberan en situaciones de estrés.
Se consideran aquellos analgésicos poco potentes. Son los conocidos como AINEs.
PROPIEDADES
- Potencia analgésica pequeña o moderada.
- Actúan a nivel del SN periférico.
- Poder antiinflamatorio
- Antitérmicos
- Alteración de la coagulación, antiagregantes plaquetarios (AAS).
- No producen dependencia (relativo).
UTILIDAD
- Dolor de pequeña intensidad:
- Cefalea, dismenorrea, reumatismo.
- Tipo inflamatorios
- Antiagregantes.
- Antitérmicos.
- Favorecen la eliminación de ácido úrico por la orina pero no se utilizan para ello. El uso crónico puede llevar a una toxicidad renal, provocando nefropatías que deriven en insuficiencia renal.
CLASIFICACIÓN
Salicilatos Fueron los primeros analgésicos en usarse. Se obtienen de la corteza del sauce.
AAS: adiro, aspirina, inyesprin. Es el patrón para medir la potencia de los demás. Pueden provocar intolerancias gastrointestinales: dispepsia, gastritis, úlcera intestinal. Tomando alcalinizantes se minimizan estos efectos pero disminuye su absorción. En ayunas es cuando se absorbe la mayor cantidad pero es cuando más daño hacen. La intoxicación por salicilatos se denomina salicilismo. Cursa con sordera, tinitus (ruidos óticos), cefalea y en casos graves disminución del nivel de consciencia hasta el coma. El tratamiento es el lavado de estómago y la administración de HCO 3 y diuréticos IV (para aumentar la excreción renal). En caso de fallo renal se realizará diálisis. Otros efectos: antiagregantes plaquetarios, antitérmicos y en ocasiones hipoglucemia discreta (ojo diabéticos).
Derivados paraaminofenoles Paracetamol: gelocatil, termalgin, xumadol. Efecto similar al de el AAS pero no produce intolerancia gastrointestinal. Es efectivo en pacientes con patología del sistema digestivo.
Derivados de pirazolonas Metamizol: nolotil. De los más potentes. Efectos secundarios: agranulocitosis y aplasia medular. Hay que tener cuidado al administrarlo en bolo porque puede provocar hTA. Buen efecto antitérmico y antiinflamatorio.
Derivados del ácido fenilacético Diclofenaco: Voltarén Aceclofenaco: Falcol Muy buen antiinflamatorio en dolor tipo articular. Vida media larga (1/12 – 1/24).
Derivados del ácido arilpropinoico Ketorolaco: Toradol Es el más potente. Vida media 1/24. Si se aumenta la dosis produce insuficiencia renal. No prolongar el tratamiento más de 3 días.
Ibuprofeno: menos potente que el anterior. Poca incidencia de patología digestiva. El uso crónico puede producir insuficiencia renal y hepática. Contraindicado en los primeros 3 meses de gestación por riesgo de malformaciones fetales.
FÁRMACOS ANTIREUMÁTICOS
Se cree que la artritis reumatoide es una enfermedad autoinmune. Afecta a las articulaciones y tiene algún origen genético.
Clínica
- Dolor, inflamación.
- Impotencia funcional en la articulación. Cuanto menos se movilicen las articulaciones afectadas más se agrava la enfermedad. Hay que hacer ejercicio.
Tratamiento
- AINES: diclofenaco por su vida media larga, aunque también se pueden utilizar los demás.
- Sales de oro: crisoterapia. El oro es un antiinflamatorio importante. Tiene una vida media muy larga (80 días). La intoxicación por oro puede producir piel grisácea, alteraciones sanguíneas (aplasia medular) y hepatitis. Se administra por la vía oral/IM, por la IV no por reacciones anafilácticas. Contraindicado en ancianos y hepatópatas.
- Corticoesteroides: acción antiinflamatoria importante. Se usa cuando los demás fallan. Puede producir osteoporosis.
- Inmunosupresores: cuando todos los anteriores fallan. Disminuyen el sistema inmune.
FARMACOLOGÍA DEL ÁCIDO ÚRICO
El ác. Úrico es un producto de desecho del metabolismo de las proteínas. Cuando se encuentra en exceso se acumula en los puntos distales del organismo en forma de cristales. Denominamos a la enfermedad Gota. Se denomina tofo cuando lo encontramos en las orejas y podagra cuando se haya en el dedo gordo del pie.
Clínica
- Dolor, inflamación importante.
Tratamiento
- Dieta: limitar ingesta de proteínas (alcohol, vísceras, pescado azul, marisco,…)
- Colchicina: vía oral. En fase aguda 1/hora hasta que aparezcan diarreas o muestre mejoría. Se puede sustituir por AINES (indometacina, inacid ). Cuando pasa a la fase crónica Alopuridol ( Zyloric ). Efectos secundarios: hepatitis.
Se puede atenuar con sedantes y antidepresivos.
- Agudo: de 3 semanas a 1 mes.
- Ansiedad
- Rinorrea, lagrimeo
- Náuseas, vómitos
- Sudoración
- Espasmos musculares
- Alteraciones cardiovasculares: arritmias
- Retardado: tras el 1º mes.
- Alteraciones psíquicas, principalmente depresión.
- En el recién nacido (madres heroinómanas)
- Llanto agudo
- Diarrea
- Taquipnea
- Temblores
MORFINA
- Sustancia natural derivada del opio.
- La absorción por vía oral no es muy buena. Vía parenteral. Duración del efecto: 4 horas con buen metabolismo hepático.
HEROÍNA
- Derivado de la morfina. No se utiliza como fármaco.
- Con pocas administraciones produce dependencia.
- Potencia analgésica mayor que la morfina, duración de 3 horas.
PETIDINA O MEPERIDINA Dolantina. Sintético. Potencia similar a la morfina. Efecto 4-5 horas, IM IV.
- No cierra el esfínter de Oddi por lo que es útil en cólicos de vía biliar.
- Mayor incidencia de náuseas y vómitos.
METADONA Sintético. No se utiliza como analgésico pero tiene el mismo poder que la morfina. Efecto 8 horas.
- Mayor facilidad de depresión respiratoria porque se acumula en el organismo, no se elimina cada 8 horas.
- Narcosalas: se utiliza porque el síndrome de abstinencia de la metadona es menor que el de la heroína. El heroinómano se hace adicto a la metadona y luego se le va bajando la dosis poco a poco.
TRAMADOL Adolonta. Sintético. Efecto 6 horas.
- Menor potencia analgésica. Menor capacidad de depresión respiratoria.
- Náuseas y vómitos: porque los opiáceos actúan en el centro cerebral del vómito.
FENTANILO Fentanest. Parenteral. Todos los que terminen en “-ilo”: riesgo de depresión respiratoria muy alto. Solo se utilizan en lugares con soporte ventilatorio. Se utilizan en sedación.
- En anestesia para tratar el dolor intraoperatorio.
- (^) Muy rápido (30’) y gran potencia analgésica. No efectos 2º cardiovasculares.
- Remifentanilo ( Ultiva ): vida media muy corta porque se metaboliza en el plasma. Gran potencia analgésica, por lo que gran capacidad de depresión respiratoria (apnea). No introducir en bolo. Perfusión continua con bomba.
CODEÍNA
Natural. VO.
- Potencia analgésica pequeña: combinada con salicilatos para dolores de pequeña- moderada intensidad.
- Antitusígeno.
- Estreñimiento.
ANTAGONISTAS PUROS
- Carecen de actividad. IV(naloxona) VO (naltrexona)
- (^) Compiten con los opiáceos por sus nociceptores.
- Revierten los efectos de los opiáceos: analgesia, depresión respiratoria, miosis, depresión circulatoria.
Uso
- Intoxicación aguda
- Despertar analgésico: no recomendable porque el paciente tiene dolor.
- Naltrexona: deshabituación de opiáceos.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- (^) Reacciones subjetivas desfavorables: alucinaciones, terrores,…
- Asmáticos: vigilar y a dosis bajas.
- (^) Broncopatías descompensadas.
PAUTA DE ADMINISTRACIÓN
- Al inicio: administrar bolos IV 3-5mg/10 minutos hasta que desaparezca el dolor.
- Perfusión continua: con bomba o infusor elastomérico. Si con la perfusión tiene dolor: analgesia de rescate.
- Se asocian a AINEs: mejora el efecto y diminuye la dosis de cada uno, con lo que evitas efectos 2º.
- Antieméticos: para el vómito. Metodopramida ( Primperan ) favorece el peristaltismo. Ondansetron ( Yatrox ) actúa en el centro del vómito.
SOBREDOSIS DE OPIÁCEOS
- Disminuye el nivel de consciencia (puede llegar al coma)
- Bradipnea, apnea.
- Miosis
- Bradicardia, hTA, asistolia.
Tratamiento
- Stop infusión
- Soporte ventilatorio: gafas O 2 , intubación, ventilación,…
- EKG. Fx’<50: atropina 1mg/100Kg.
- Sueros: con almidón ( voluven 6%), cristaloides ( Ringer Lactato ).
- Antagonistas: 1amp/IV y 1amp/IM porque la vida media de la naloxona es más corta que la del opiáceo.
TEMA 5: SNV
Funciona de forma autónoma y actúa sobre vísceras y glándulas. Se encarga de mantener el medio interno. Funciones vitales.
ISOPROTERENOL
Sintética. Efectos:
- β: inotropo +.
- Broncodilatador. Indicaciones:
- Asma
- Insuficiencia cardiaca.
- admón. por VO o inhalatoria.
EFEDRINA Acción mixta. Indicaciones:
- hTA leve-moderada
- Descongestión nasal, porque es vasoconstrictor.
- VO, Tópica, IV
ANFETAMINAS Liberan neurotransmisores: noradrenalina y dopamina. Indicaciones:
- (^) Psiquiatría infantil: síndrome hipercinético.
- Obesidad, aunque no es recomendado.
- (^) VO. Efectos 2º
- Disminuye la fatiga y la necesidad de sueño.
- Aumenta el metabolismo basal y el de las grasas
- Anorexia.
- Mejora la asociación de ideas.
- Aumenta la euforia y la sociabilidad.
- Taquicardia, HTA
- Trastornos mentales: psicosis, paranoia.
- Convulsiones
CLONIDINA Aunque actúa sobre receptores α produce hTA. Indicaciones:
INHIBIDORES O ANTIADRENÉRGICOS
ALFAMETILDOPA
Induce la síntesis de neurotransmisores falsos. VO. Indicaciones:
- Tratamiento de HTA rebelde a otros fármacos. Uso asociado a diuréticos.
Muchos efectos 2º: anemia hemolítica, leucopenia, sedación, síndrome de Parkinson (por fármacos), galactorrea, hTA ortostática, hepatitis crónica.
BLOQUEANTES α
- Naturales: Ergotamina, Metisergida, Hydergina. Acción:
- Vasoconstricción periférica.
- Contracción de la musculatura lisa. Indicaciones:
- Obstetricia: hemorragias posparto
- Jaquecas asociadas a cafeína
- Demencia senil por angiopatías cerebrales.
- VO, parenteral. Toxicidad:
- Isquemia, gangrena.
- Convulsiones
- Parada respiratoria
- Aborto
- Sintéticos: Prazosin, fentolamina. Acción:
- Vasodilatación. Indicaciones.
- Angiopatías periféricas
- S. de Raynaud: frío en las manos
- HTA paroxística
- Feocromocitoma: tumor de la glándula suprarrenal productor de catecolaminas. Produce crisis de HTA.
BLOQUEANTES β (-ol) Propanolol ( Sumial ), Esmolol ( Breviblok ), Labetalol ( Trandate ). Acción:
- (^) Cronotropo-inotropo -: disminuye el consumo de O 2 por el corazón.
- Disminuye la TA por disminución de la producción de renina.
- Broncoconstricción.
- Disminuye la presión intraocular.
- Depresión, tras largo tratamiento. Indicaciones:
- Insuficiencia coronaria
- HTA, asociado a diuréticos.
- Cardiopatía hipertensiva.
- Arritmias: taquicardia sinusal o paroxística.
- VO, parenteral, tópica (glaucoma). Efectos 2º/Contraindicaciones:
- Insuficiencia cardiaca, infartos, bloqueos.
- Asma SNVp
Son los fármacos que al administrarse al organismo reproducen los efectos de la estimulación del Sistema Nervioso Parasimpático.
- Acción indirecta: inhibidores del inhibidor de la Acetil Colina (Colinesterasa). Neoestigmina, Fisostigmina (O/P), Alquilofosfatos (O/Respi/Tópica)
TRATAMIENTO
- Lavado gástrico
- Anticolinesterasicos IV
- Sedantes
INDICACIONES
- Premedicación anestésica
- Cólicos biliares y nefríticos
- Enfermedad de Parkinson
- Asma bronquial (administración inhalatoria)
- Exploraciones oftalmológicas
- Intoxicaciones por insecticidas organofosforados
CONTRAINDICACIONES
- Glaucoma
- Hipertrofia prostática
- Íleo paralitico
- Niños, ancianos y embarazadas
TEMA 6: RELAJANTES MUSCULARES
Son los fármacos que al administrarse al organismo producen parálisis muscular con la aparición de apnea. Su uso precisa soporte ventilatorio mecánico.
CLASIFICACIÓN
- Desporalizantes: actúan muy rápido porque liberan Acetil-colina
- Succinil Colina (Anectine, mioflex): vida media corta pero de acción rápida.
- No desporalizantes: Tienen una vida media más larga. Hay que tener precaución en miastenia y diastenias musculares. Curare: se obtiene de una planta. P/Respi. No se absorben por vía Oral.
- Cisatracurio ( Mimbex )
- Vecurorio ( Norcuron )
- Rocuronio ( Esmeron )
INDICACIONES
- Anestesia: para adaptar a pacientes a ventilación mecánica y favorecer la cirugía
- Favorecer la intubación endotraqueal
- Cuadros espásticos musculares (tétanos)
TEMA 7: PSICOFÁRMACOS
1.- ANTIDEPRESIVOS
Solo mejoran el estado de ánimo en pacientes deprimidos. Tardan de cuatro a seis semanas en empezar a hacer efecto. Según su estructura se clasifican en tres grupos: triciclicos, inhibidores de la MAO y otros.
TRICICLICOS : Imipramina y Nortriptilina VO. Aumentan el estado de ánimo en depresiones. Bloquean el SNVp. Son los más potentes pero tienen muchos efectos 2º.
- Visión borrosa
- Sequedad de boca
- hTA ortostática
- Retención urinaria. La intoxicación disminuye en nivel de consciencia llegando al estado de coma. Se trata mediante lavado gástrico + sintomático.
- Disminuye la capacidad intelectual
- Pueden desencadenar convulsiones (sobre todo en epilépticos)
- Estimula la liberación de prolactina (secreción de leche: galactorrea)
- Disminuye la producción de hormona antidiurética → Diabetes insípida
- Disminuye la producción de hormona del crecimiento. Con uso crónico:
- Disminuye la libido
- Efecto fotosensibilizante: alergias en la piel ante la luz solar
- Hepatitis colostática
- Posible síndrome de Parkinson (el síndrome se cura al dejar de tomar el fármaco causante). Para evitarlo se asocian a colonérgicos.
- hTA por efecto bloqueante de receptores α.
- Efecto anticolinérgico
- Retrasa-inhibe la eyaculación precoz
- Disminuye la salivación, sudoración
- Estreñimiento, retención urinaria Indicaciones:
- (^) Psicosis
- Esquizofrenia
- (^) Agitación psicomotora, agresividad.
3.- ANTIMANÍACOS Sales de litio: se utilizan en la fase maniaca de la psicosis maniaco-depresiva. Debido a la toxicidad de litio los pacientes deben hacerse controles de litio en plasma periódicamente. VO Efectos 2º: Depresión del SNC, disminuye la consciencia pudiendo llegar al coma. Diarreas, nauseas y vómitos hTA, arritmias Bocio benigno (no se aumentan el número de hormonas tiroideas) Embarazadas: malformaciones fetales.
4.- ANSIOLÍTICOS
Se utilizan para tratar la ansiedad. Se pueden utilizar en el tratamiento de trastornos del sueño. Diacepinas o benzodiacepinas IV/VO/IM
- Clorhidrato de clordiacepoxiso ( Librium )
- (^) Diacepan ( Valium )
- Nitracepan ( Mogadon )
- (^) Flumitracepan ( Rohipno l)
- Midazolan ( Dormicun )
- (^) Clorazepan dipotasico (T ranxilium )
Indicaciones:
- Sedación
- Relajantes musculares sin parálisis a excepción de sobredosis.
- Anticonvulsivos: para crisis epilépticas, no para la enfermedad.
- Ansiolíticos
- No inducen el sueño pero ayudan. No son hipnóticos Efectos 2º: con uso crónico.
- Sedación
- Somnolencia
- Ataxia (trastornos de la marcha)
- Alteraciones de la conducta
- Irritabilidad
- Tendencia al suicidio
- Hipersensibilidad
- Anovulación Intoxicación aguda (sobredosis):
- Depresión respiratoria y cardiocirculatoria: parada cardiorrespiratoria. Tratamiento
- Flumacenil ( Anexate ): antagonista
- (^) Soporte vital
TEMA 8: INSUFICIENCIA CARDÍACA
TIPOS
β-adrenérgicos: dopamina y dobutamina. Casos extremos de shock cardiogénico. Digitalicos Levosimendan ( Sindex )
DIGITÁLICOS VO/IV Origen de una planta: Digitalis Purpúrea y Lanata. Efecto diurético sólo en pacientes con insuficiencia cardíaca. Normalizan el gasto cardíaco por lo que llega más sangre al riñón y aumenta la diuresis. Se toman asociados a diuréticos.
Acciones Inotropo + (favorecen la contractilidad del miocardio) Cronotropo - (bradicardia) Excitabilidad -, velocidad de conducción - : bloqueos. Automaticidad +: capacidad de generar y transmitir impulsos (posibilidad de aparición de marcapasos ectópicos: arritmias).
Intoxicación
TEMA 9: ANGOR
Hipoxia a nivel del miocardio. Se mejora:
- Aumentando el aporte de O2 aumentando el flujo sanguíneo.
- Disminuyendo el gasto cardíaco disminuyendo el trabajo cardíaco. Diagnóstico:
- Dolor precordial muy intenso que invalida al paciente.
- CPK-MB elevada
- Troponina muy elevada.
- EKG: elevación del segmento ST.
- Coronografía
- Ecocardiograma.
NITRITOS Vasodilatadores
Nitroglicerina ( Cefinitrina ) Nitrito de amilo ( Solinitrina ) Dinitrato de isosorbide ( Isoket )
Vías de administración
- Oral
- Sublingual: muy efectivo en parada porque se absorbe rápidamente y no pasa por el hígado. Asi va directamente al corazón y no se pierde medicación al pasar por el hígado.
- Parche dérmico (12H al día para evitar tolerancia)
- IV:
- No poner en contacto con PVC, se adhiere a las paredes. Frasco de cristal y equipos especiales.
- Protegerlo de la luz
- Mejor cateter central para que la medicación llegue directamente a la aurícula derecha.
- Perfusión contínua en Glucosa 5% con bomba y monitorización (EKG, TA).
Efectos secundarios
NO NITRITOS
No se usan en el tto del angor pero son vasodilatadores.
- Xantinas: eufilinas. Son broncodilatadores que se utilizan en el tto del asma.
- Papaverina: tto local a través de catéter central de vasoespasmo arterial secundario a un tromboembolismo. El alcohol etílico es un vasodilatador periférico no coronario. No favorece el flujo coronario.
