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Aminoglucósidos
Bactericidas. Inhibidores de la síntesis de proteínas bacterianas
Fármaco Vía Dosis Mecanismo de acción Espectro de actividad Uso terapéutico Efectos adversos Nombre comercial Amikacina (de elección) IV 15 mg/kg/d Unión a la subunidad ribosomal 30S Aerobios gramnegativos: Enterobacteriaceae, E. coli, Pseudomonas spp, Acinetobacter spp y Haemophilus influenzae Efectos sinérgicos contra bacterias grampositivas cuando se combina con β lactámicos (dicloxacilina) o vancomicina
IVU
Peritonitis Septicemia mortal por bacterias gramnegativas aerobias Actividad sinérgica en la endocarditis por enterococos, estreptococos y estafilococo, catéter infectado y px con quemaduras Meningitis (intratecal) Peste Tularemia Infecciones por micobacterias: estreptomicina (2nda línea TB) Nefrotoxicidad Ototoxicidad (hipoacusia por amikacina) Bloqueo neuromuscular (raro) Amikin Gentamicina IV, IM 5-7 mg/kg/d Garamycin Estreptomicina IV 15-25 mg/kg/d Estreptomicina Normon Neomicina Tópico Mycifradin Tobramicina IV, inhalación^ 5-7 mg/kg/d Nebcin
Tetraciclinas y glucilciclinas
Bacteriostáticos. Inhibidores de la síntesis de proteínas bacterianas que actúan en el ribosoma
Tetraciclina IV, VO 1-2 g/d c/6-12 h Unión a la subunidad ribosomal 30S Grampositivos> gramnegativos: S. pyogenes, S. pneumoniae, Bacillus anthracis, L. monocytogenes, H. influenzae, H. ducreyi, Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni, H. pylori, M. pnemunoniae, Chlamydia, Ureaplasma, Rickettsia, espiroquetas Neumonía adquirida en la comunidad Infección de piel/tejidos blandos: acné (25 mg VO cada 12 h) ETS: Clamidia urogenital, linfogranuloma venéreo, sífilis (alternativa a la penicilina) Fiebre maculosa de las Montañas Rocosas Ántrax, tularemia Enfermedad de Lyme, leptospirosis Malestar gastrointestinal Fotosensibilidad Onicólisis, pigmentación de las uñas Hepatotoxidad Nefrotoxicidad: uremia, sx de Fanconi Depósito en huesos (manchas pardas permanentes) y dientes Hematológicos (a largo plazo): Leucocitosis, linfocitos atípicos, granulación tóxica de los granulocitos y púrpura trombocitopénica Sumycin, Achromycin V, Steclin Doxiciclina IV, VO 100 mg c 24 h /12 o^ Vibramycin Proderman, Tigeciclina (glucilciclinas) IV Dosis de carga de 100 mg seguida de 50 mg c/12 h Tygacil
Cloranfenicol
Bacteriostáticos. Inhibidores de la síntesis de proteínas bacterianas que actúan en el ribosoma
Cloranfenicol IV, tópico, oftálmico^ 50-100 mg/kg/d c/6 h Unión a la subunidad ribosomal 50S Gramnegativos y grampositivos: H. influenzae, N. meningitidis, S. pneumoniae, Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia Meningitis bacteriana (alternativa en px con alergia grave a los β lactámicos) Infecciones por rickettsias (alternativa) Conjuntivitis (tópico) Reacciones de hipersensibilidad Toxicidad hematológica: anemia relacionada con la dosis, anemia aplásica idiosincrásica Sx del niño gris (fatal en neonatos que reciben dosis altas) Chloromycetin
Macrólidos
Bacteriostáticos. Inhibidores de la síntesis de proteínas bacterianas que actúan en el ribosoma
Eritromicina IV, VO, tópico 1 - 2 g/d c/6 h (VO) 05-1 g c/6 h (IV) Unión a la subunidad ribosomal 50S Estreptococos y bacilos grampositivos: Clostridium perfringens, Corynebacterium diphteriae, H. influenzae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, C. jejuni, M. pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia, L. pneumophila, H. pylori Neumonía adquirida en la comunidad Faringitis estreptocócica aguda Otitis media aguda Sinusitis bacteriana aguda Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica Erisipela y celulitis (alergia grave a penicilina) Infecciones por Chlamydia Difteria Tos ferina Gastritis por H. pylori (Claritromicina) Malestar gastrointestinal (estimula motilidad GI) Arritmias cardiacas, prolongación de QTc Hepatotoxicidad (hepatitis colestásica) Reacciones alérgicas (fiebre, eosinofilia, erupciones en la piel) Tinnitus a altas dosis Erythocin, Erythroped Claritromicina VO (^250) c/12 h-500 mg Biaxin Azitromicina IV, VO 500 mg/d Zithromax, Suma Med, Zitrocin
Lincosamidas
Bacteriostáticos. Inhibidores de la síntesis de proteínas bacterianas que actúan en el ribosoma
Clindamicina IV, VO, tópico 150-300 mg o 300-600 mg c/ h (VO) 1200- mg/d c/6-8 h (IV) Unión a la subunidad ribosomal 50S Anaerobios grampositivos: S. pneumoniae, S. pyogenes, estreptococos viridans, Actinomyces, Nocardia, S. aureus, especies de Bacterioides, Toxoplasma, Pneumocystis, Plasmodium Infección de la piel y los tejidos blandos (alternativo, alergia a los β lactámicos) Acné (tópico) Absceso pulmonar Faringitis estreptocócica, otitis media y sinusitis (alternativa) Neumonía por Pneumocystis en px con VIH (+primaquina) Malestar gastrointestinal Colitis por C. difficile Erupciones cutáneas (10%) Sx de Stevens-Johnson Granulocitopenia, trombocitopenia Cleocin
Estreptograminas
Bactericidas. Inhibidores de la síntesis de proteínas bacterianas que actúan en el ribosoma
Quinupristina/dalfopristina (estreptogramina A y B) IV^ 7.5 mg/kg c/8- 12 h Unión a la subunidad ribosomal 50S Estreptococos, estafilococos, E. faecium, Mycoplasma, Legionella, Chlamydophila Infección de la piel y los tejidos blandos Infecciones por E. faecium resistente a la vancomicina Flebitis en sitio de infusión Artralgias, mialgias Synercid
Oxazolidinonas
Bacteriostáticos. Inhibidores de la síntesis de proteínas bacterianas que actúan en el ribosoma
Linezolid IV, VO (^400) c/12 h-600 mg Unión al RNA ribosómico 23S de la subunidad 50S Grampositivos: estreptococos, estafilococos, enterococos, Nocardia, Listeria Infección de la piel y los tejidos blandos causadas por estreptococos y S. aureus Neumonía Infecciones por enterococos resistentes a la vancomicina Nocardiosis Terapia de combinación para la tuberculosis resistente a los medicamentos Mielosupresión dependiente de la duración: anemia, leucopenia, pancitopenia y trombocitopenia Neuropatía periférica, neuritis óptica con uso a largo plazo Acidosis láctica Sx de serotonina cuando se administra con otros fármacos serotoninérgicos (ISRS) Zyvox Tedizolid IV, VO 200 mg/d Sivextro
Antibióticos polipéptidos
Bactericidas. Inhibidores de la síntesis de la pared celular
Bacitracina Tópico Inhibición de la pared celular por interferencia con la desfosforilación en el ciclo del transportador de lípidos Grampositivos y gramnegativos: estreptococos, neumococos, estafilococos Neisseria, H. Influenzae, T. pallidum Prevención y tratamiento de infecciones de la piel y los tejidos blandos Infecciones oftálmicas Nefrotoxicidad con uso parenteral (raro) Mycitracin (bacitr acina, neomicina, polimixina B)
Antibióticos tópicos
Bactericidas. Inhibidores de la síntesis de proteínas
Mupirocina Tópico Inhibición de la isoleucil tRNA sintetasa Grampositivos y gramnegativos: S. pyogenes, MSSA y MRSA Tratamiento de infecciones menores de la piel: lesiones cutáneas traumáticas, impétigo, varicela Erradicación de portador nasal de S. aureus Puede causar irritación y sensibilización en el sitio de aplicación Bactroban, Sinpebac, Centany
Medicamentos antimicobacterianos
Rifamicinas Rifampicina (RIF) VO, IV^ 10 mg/kg/d máx. diaria 600 mg Bactericida. Inhibición de la ARN polimerasa dependiente de ADN, bloqueando la síntesis de ARNm Grampositivos y gramnegativos: E. coli, Pseudomonas, Proteus, Klebsiella, S. aureus, N. meningitidis, H. influenzae, Legionella, M. tuberculosis, M. leprae, M. kansasii, M. scrofulaceum, M. intracellulare, M. avium Tuberculosis (de primera línea) Profilaxis de la enfermedad meningocócica y meningitis por H. influenzae Enfermedad de M. kansasii Lepra M. marinum, M. uclerans, M. malmoense y enfermedades de M. haemophilum Terapia de combinación en casos seleccionados de endocarditis por estafilococos u osteomielitis, especialmente las causadas por estafilococos “tolerantes” a la penicilina Brucelosis Salpullido, fiebre, náuseas, vómitos Reacciones de hipersensibilidad, especialmente con terapia intermitente de dosis altas, que incluye síntomas parecidos a la gripe, escalofríos y mialgias, eosinofilia, nefritis intersticial, necrosis tubular aguda, trombocitopenia, anemia hemolítica y choque Hepatitis, especialmente en combinación con otros agentes antituberculosos, en alcohólicos, o enfermedad hepática preexistente Sobredosis: sx de hombre rojo (decoloración anaranjada de piel, fluidos y mucosas) Rifaldin (cap 300 mg) Dotbal-S (300/400mg rifampicina/isonia zida) Pirazinamida (PZA) VO 15-30 mg/kg/d máx. diaria 2 g/d Bacteriostático. Inhibición de la síntesis de la membrana celular y la trans-traducción M. tuberculosis Tuberculosis (de primera línea, “esterilizante”, permite acortar la duración total del tratamiento a 6 meses) Hepatotoxicidad Hiperuricemia Artralgias, anorexia, náuseas y vómitos, disuria, malestar general y fiebre Nizamyl (tab 500 mg)
Medicamentos antimicobacterianos
Isoniacida (INH) VO, IV 5 mg/kg/d máx. diaria 300 mg Bactericida. Inhibición de la síntesis del ácido micólico M. tuberculosis, M. bovis, M. kansasii Tuberculosis (de primera línea) Enfermedad de M. kansasii Profilaxis de tuberculosis Hepatotoxicidad (>42 años) Neuritis periférica: se debe administrar piridoxina Convulsiones, neuritis y atrofia ópticas, espasmos musculares, mareos, ataxia, parestesias, estupor y encefalopatía tóxica Vasculitis reversible Sequedad de boca, angustia epigástrica, metahemoglobinemia, tinnitus y retención urinaria Sobredosis: convulsiones refractarias al tratamiento con fenitoína y barbitúricos, acidosis metabólica resistente al tratamiento con HCO3- y coma Valifol (tab 100 mg) Etambutol (EMB) VO 15-25 mg/kg/d Máx. diaria 2500 mg Bacteriostático. Inhibición de la arabinosil transferasa III que participa en la reacción de polimerización del arabinogalactano M. tuberculosis, M. avium, M. kansasii, M. gordonae, M. marinum, M. scrofulaceum y M. szulgai Tuberculosis (de primera línea) Infecciones por complejo M. avium Infección por M. kansasii Neuritis óptica que conduce a disminución de la agudeza visual y pérdida de la discriminación rojo-verde Erupción, fiebre medicamentosa Prurito, artralgias, malestar GI, dolor abdominal, malestar general, cefalea, mareos, confusión mental, desorientación y posibles alucinaciones Myambutol Oxazolidinonas Linezolid Sólo para cepas resistentes a múltiples fármacos que también son resistentes a muchos otros agentes de primera y segunda línea Aminoglucósidos Estreptomicina Se usa en la tuberculosis cuando se requiere un fármaco inyectable, y en el tratamiento para cepas resistentes al fármaco Nitroimidazoles bicíclicos Delaminid y pretomanid VO^ 100 mg c/12 h Inhibición de la síntesis de la pared celular Tratamiento de MDR-TB (TB muy resistente a los medicamentos y con resistencia multifármacos) Delaminid: prolongación del segmento QT Riminofenacinas Clofazimina VO^ 100-200 mg/d Disrupción de la membrana Tratamiento de la lepra Tratamiento de úlceras cutáneas crónicas (úlcera de Buruli) por Mycobacterium ulcerans Problemas gastrointestinales (40-50%) Dolor abdominal debido a la deposición de cristales en cavidades y tejidos Secreción corporal y decoloración negro-rojiza en ojos y piel Lamprene
Penicilinas
Semisintéticas Penicilinas resistentes a la penicilinasa (penicilinas antiestafilocócicas) Dicloxacilina (VO)
VO
250-500 mg c/4-6 h Unión a transpeptidasas de la pared celular y su inhibición Grampositivos: MSSA, estreptococos Infecciones de la piel y tejidos blandos Infecciones graves debido a MSSA Sinergia con amikacina Molestias gastrointestinales Colitis pseudomembranosa Diclo: Dynapen Aminopenicilinas Amoxicilina (VO) Ampicilina (VO/IV)
VO, IV
Ampicilina: 250- 500 mg c/ 8 h Grampositivos y gramnegativos: Estreptococos β-hemolítico, E. faecalis, S. pneumoniae, estreptococos viridans, meningococos, L. monocytogenes Infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis, faringitis, otitis media, epiglotitis) ITU por E. faecalis Meningitis por S. pneumoniae, N. meningitidis, Listeria Amoxi: Amoxil Aminopenicilina/ inhibidores de β lactamasa Amoxicilina/clavulanato (VO) Ampicilina/sulbactam (IV)
VO, IV
VO: 1.5-
g/dosis Grampositivos y gramnegativos: H. influenzae, Bacteroides fragilis, Proteus, E. coli, Klebsiella, MSSA Infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis, otitis media) Infecciones intraabdominales Augmentin Unasyn Penicilinas antipseudomonas Piperacilina/tazobactam (inhibidor de β lactamasa) IV 3,375 g c/ 6 h Grampositivos y gramnegativos: Pseudomonas, Proteus, Enterobacter, Bacteroides, E. faecalis, H. influenzae, B. fragilis, Citrobacter, E. coli, Klebsiella Infecciones nosocomiales: bacteriemias,neumonía, infecciones posteriores a quemaduras, ITU debido a microorganismos resistentes a la ampicilina, infecciones intraabdominales mixtas Zosyn
Cefalosporinas
Sintéticas Cefalosporinas de 1° generación (espectro limitado) Cefazolina (IV) Cefalexina (VO) Cefadroxilo (VO)
IV, VO
Unión a transpeptidasas de la pared celular y su inhibición Grampositivos (act. moderada gramnegativos): MSSA, estreptococos, Proteus, E. coli, Klebsiella Infecciones de la piel y tejidos blandos Infecciones graves debido a MSSA Profilaxis quirúrgica perioperatoria (^) Reacciones de hipersensibilidad Nefrotoxicidad (ajustar dosis) Diarrea Ancef, Kefzol Keflex Duricef Cefalosporinas de 2° generación (espectro intermedio) Cefuroxima (IV/VO) Cefoxitina (IV) Cefotetán (IV) Cefaclor (VO) Cefprozilo (VO)
IV, VO
Grampositivos y gramnegativos (pocos): MSSA, estreptococos, H. influenzae, Proteus, E. coli, Klebsiella, Moraxella catarrhalis, B. fragilis Infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis, otitis media) Cefoxitina/cefotetán: infecciones ginecológicas, profilaxis quirúrgica perioperatoria Ceftin Mefoxin Cefotan Ceclor Cefzil
Cefalosporinas
Cefalosporinas de 3° generación (amplio espectro) Cefotaxima (IV) Ceftriaxona (IV) Cefpodoxima (VO), Cefixima (VO) Cefdinir (VO) Cefditoren (VO) Ceftibuten (VO)
IV, VO
Unión a transpeptidasas de la pared celular y su inhibición Grampositivos y gramnegativos: Estreptococos, H. influenzae, Proteus, E. coli, Klebsiella, Serratia, Neisseria, MSSA, Moraxella catarrhalis, Citrobacter, Enterobacter, bacteroides Neumonía adquirida en la comunidad, meningitis e ITU Otitis media por H. influenzae y S. pyogenes; faringitis por S. pyogenes Endocarditis estreptocócica Gonorrea Enfermedad de Lyme grave Ceftriaxona: kernícterus neonatal (úsese cefotaxima), pseudolitiasis biliar Claforan Rocephin Vantin Suprax, biomics Omnicef Spectracef Cedax Cefalosporinas antipseudomonas (4°G) (amplio espectro) Ceftazidima Cefepima con inhibidores de β lactamasa: Ceftolozano/tazobactam Ceftazidima/avibactam
IV
Grampositivos y gramnegativos: H. influenzae, Proteus, E. coli, Klebsiella, Serratia, Neisseria, estreptococos, MSSA, Pseudomonas, Enterobacter Infecciones nosocomiales: neumonía, meningitis, ITU, infecciones intraabdominales (con metronidazol) Cefepima: encefalopatía en altas dosis Fortaz, Tazicef Maxipime Cefalosporinas anti-MRSA (5°G) (amplio espectro) Cefarolina
IV
Grampositivos y gramnegativos: Estreptococos, MSSA, MRSA, H. influenzae, Proteus, E. coli, Klebsiella, Serratia, Citrobacter, Enterobacter Neumonía adquirida en la comunidad Infecciones de la piel y tejidos blandos Reacciones de hipersensibilidad Nefrotoxicidad (ajustar dosis) Diarrea Teflaro
Carbapenémicos
Imipenem/cilastatina Meropenem Doripenem
IV
Unión a transpeptidasas de la pared celular y su inhibición Grampositivos y gramnegativos: Estreptococos, MSSA, H. influenzae, Proteus, E. coli, Klebsiella, Serratia, Enterobacter, B. fragilis, Pseudomonas, Acinetobacter, Enterococcus faecalis, Listeria, Nocardia Infecciones nosocomiales: ITU, neumonía, infecciones intraabdominales, ginecológicas, infecciones de piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones Meningitis (meropenem) Náuseas y vómitos (1-20%) Convulsiones (1.5%) a altas dosis (>2 g/d) en pacientes con antecedentes de convulsiones previas o IR (imipenem > meropenem, doripenem) Reacciones de hipersensibilidad (<1%) Primaxin Merrem Doribax Ertapenem IV Estreptococos, MSSA, H. influenzae, Proteus, E. coli, Klebsiella, Serratia, Enterobacter, B. fragilis Infecciones adquiridas en la comunidad e infecciones nosocomiales sin riesgo de Pseudomonas, infecciones intraabdominales y pélvicas Menor riesgo de padecer convulsiones que con imipenem Invanz
Monobactámicos
Aztreonam IV 2 g c/6-8 h Unión a transpeptidasas de la pared celular y su inhibición Gramnegativos: H. influenzae, Proteus, E. coli, Klebsiella, Serratia, Pseudomonas Infecciones nosocomiales: neumonía, ITU en pacientes con hipersensibilidad inmediata a la penicilina Hepatotoxicidad (bebés y niños pequeños) Azactam, Cayston
Quinolonas
3° generación Moxifloxacino IV, VO^ 400 mg al día Unión a la DNA girasa (G-) y la topoisomerasa IV (G+) Grampositivos y gramnegativos: E. coli, Klebsiella, Proteus, Serratia, estreptococos, H. influenzae, Legionella, Chlamydia, S. aureus, B. fragilis Infecciones del tracto respiratorio: NAC, sinusitis que no responde a agentes de espectro más estrecho Infecciones intraabdominales Infecciones por micobacterias: TB multirresistente, infecciones micobacterianas atípicas, MAC Prolongación QT Avelox (tab 400 mg) Moxabal (tab 400 mg)
Agentes antisépticos urinarios
Metenamina VO 3g dosis única Creación de formaldehído en la orina Grampositivos y gramnegativos: E. coli, S. aureus y S. epidermidis Supresión crónica de la cistitis Malestar gastrointestinal albuminuria, hematuria, erupciones dolorosas a altas dosis Hiprex, Urex Nitrofurán sintético Nitrofurantoína VO^ 50 -100 mg c/6h Daño del DNA, a través de productos intermediarios reactivos Grampositivos y gramnegativos: E. coli, Enterococcus, Klebsiella, Enterobacter Tratamiento y profilaxis de la cistitis Colorea la orina de marrón Náuseas, vómitos y diarrea Reacciones de hipersensibilidad Neumonitis aguda y fibrosis pulmonar intersticial crónica Neuropatías Macrodantin, Macrobid Fosfomicina VO 3g dosis única (cistitis aguda no complicada) 3 g cada dos días, para tres dosis (UTI complicada) 3 g cada 10 días (profilaxis) Bactericida. Inhibición de la síntesis temprana de la pared celular, inhibe a la enzima enolpiruvil transferasa Grampositivos y gramnegativos: E. coli, Proteus, Enterococcus, Staphylococcus saphrophyticus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia Tratamiento y profilaxis de la cistitis Malestar gastrointestinal, vaginitis, dolor de cabeza o mareos Monurol
