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Penicilinas Naturales
Semisintéticas
Aminopenicilinas
Resistentes a penicilinasa
Antiestafilocócica
Antipseudomona
Carboxipenicilina Ureidopenicilina
Mecanismo de acción
BACTERICIDAS. Actúan inhibiendo la transpeptidación de los peptidoglucanos interrumpiendo la SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR lo cual ocasiona lisis osmótica celular solo y únicamente cuando esta se encuentra en proceso activo de crecimiento y síntesis de la pared celular, y además activa enzimas autolíticas endógenas. Se unen a la proteína de unión a la penicilina (PBP)
Espectro microbiano
Máxima actividad contra cocos Gram+ aerobios ( Estreptococos Y Enterococos SENSIBLES= no productores de β - lactamasa), cocos Gram- ( Neisseria ), espiroquetas Gram- ( Leptospira y Treponema ), bacilos Gram+ ( Bacillus ) y anaerobios no productores de β-lactamasa ( Clostridium, Peptostreptococos, Actinomyces ). POCA ACTIVIDAD contra bacilos Gram-, NULA PARA BACTERIAS INTRACELULARES ( Clamydias y Rickettsias ) Y MYCOBACTERIAS Espectro similar a las naturales pero especialmente EFICAZ CONTRA BACILOS GRAM- SENSIBLES ( Haemophilus, Enterobacterias: E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus ) Estafilococos (MSSA= S. aureus meticilina sensible) y Estreptococos SENSIBLES. NO ENTEROCOCOS, ANAEROBIAS, COCOS Y BACILOS GRAM- Espectro similar a las amino (con mayor espectro sobre bacilos Gram- especialmente enterobacterias: Providencia, Morganella, Serratia ) pero DESTACAN SU ACCIÓN CONTRA PSEUDOMONAS. Suelen administrarse junto con Aminoglucósidos en infecciones graves por Gram-
Usos clínicos
Faringoamigdalitis, profilaxis de fiebre reumática, sinusitis crónica, neumonía en la comunidad o por aspiración, inf. De piel y tejidos blandos, absceso cerebral postsinutsitis o postraumático, sífilis (primaria, secundaria, latente, tardía y neurosifilis), leptospirosis, gonorrea, endocarditis estreptocócica, inf. Dentarias, Meningitis Otitis media y sinusitis, bronquitis crónica reagudizada, ITU baja extrahospitalarias, diarreas bacterianas, endocarditis enterocócica, shigelosis Infecciones óseas y articulares, endocarditis estafilocócica Neumonía intrahospitalaria Meningitis. EL B. FRAGILIS ES SENSIBLE SOLO A ESTA PENICILINA
Efectos adversos
Son muy bien tolerados y el principal efecto es la HS inmediata <1 h, acelerada 1 h – 3 d o tardía > 3 d, destacan la hipopotasemia, hipernatremia, prolongación del tiempo de sangría, existen además alteraciones gatrointestinales comunes
Dosis
+G cristalina (sódica o potásica): IV 2x10^6 U/ 4 h o 4x10^6 U/ 4 h (meningitis). Útil para neurosífilis +G benzatínica: de depósito, IM 1,2x10^6 U/4 h o 2,4x10^6 U/4 h (meningitis) +G procaínica: de depósito, IM 8x10^3 U/4 h V: O 500 mg/4 h a.c., YA NO SE USA TODAS SON FDA: B, TODAS REQUIEREN AJUSTE EN INSUF. RENAL +Ampicilina: IV 1g/6 h o 2g/4 h +Amoxicilina: VO 500 mg/ 8 h a.c. TODAS SON FDA: B, TODAS REQUIEREN AJUSTE EN INSUF. RENAL Cloxacilina: VO 500mg/ 6 h a.c. IM, IV 500 mg/6 h, 1g/8 h, 2 g/4 h +Dicloxacina: VO 500 mg/6 h a.c. Meticilina: IV 1g/4 h o 2g/6 h +Oxacilina: IM, IV 1-2 g/4 h TODAS SON FDA: B, NO REQUIEREN AJUSTE EN INSUF. RENAL +Ticarcilina: IV 3 g/4 h FDA: B, TODAS REQUIEREN AJUSTE EN INSUF. RENAL +Piperacilina: IV 3 g/4 h o 4 g/ 6 h FDA: B, TODAS REQUIEREN AJUSTE EN INSUF. RENAL
Cefalosporinas (Generaciones) Primera (Antiestafilocócicas) Segunda Tercera (Antipseudomona) Cuarta
Mecanismo de acción
BACTERICIDAS. Actúan inhibiendo la transpeptidación de los peptidoglucanos interrumpiendo la SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR lo cual ocasiona lisis osmótica
celular solo y únicamente cuando esta se encuentra en proceso activo de crecimiento y síntesis de la pared celular. Se unen a la proteína de unión a la penicilina
(PBP).
Espectro microbiano
(Similar a penicilinas pero son mas
estables a las β-lactamasa, sin
embargo algunas E. coli y Klebsiella
son resistentes= cefalosporinasas de
amplio espectro+ , NO SON ACTIVAS
PARA LISTERIA, ENTEROCOCOS,
LEGIONELLA, MYCOPLASMA Y
CLAMYDIA)
Muy activos contra cocos Gram+
aerobios ( Estafilococos como MSSA,
Estreptococos Y Neumococos
SENSIBLES= no productores de β -
lactamasa), y algunos cocos
anaerobios sensiles ( especialmente
Peptococos, Peptostreptococcus) y
solo algunas cepas de E. coli,
Klebsiella, Proteus. POCA ACTIVIDAD
CONTRA GRAM-
Activos contra los MO resistentes a la
primera generación son más eficaces
contra Gram- ( E. coli, Klebsiella, Proteus
Providencia, Morganella, Haemophilus ),
buena frente a coco Gram+. EVITAR EL
USO CONTRA ANAEROBIOS. NO CUBRE
SHIGELLA NI SALMONELLA
1. EFICACES CONTRA SERRATIA.
2. EFICACES CONTRA B. FRAGILIS.
Muy activos contra Gram-
( Enterobacterias, Haemophilus ,
Citrobacter, Aeromonas), buena
para cocos Gram+ y escasa para
anaerobios.
3. Acción efectiva sobre Pseudomona
aeruginosa
Son las más resistentes a
cefalosporinasas, eficaces para cocos
Gram+ ( Estafilococos y Estretococos ) y
Gram- ( Haemophilus, Neisseria,
Citrobacter, Aeromonas, Enterobacterias
sp , y PSEUDOMONA). Pero limitada
actividad frente a anaerobios
Usos clínicos
Infecciones de piel y tejidos blandos,
ITU, faringoamigdalitis, es alternativa
si hay RHS inmediata a la penicilina
Opción para inf. Abdominales mixtas
como peritonitis, diverticulitis,
apendicitis, Otitis, sinusitis, inf.
Respiratorias bajas, neumonía en la
comunidad (CEFUROXIMA)
Meningitis, muy útiles en
tratamiento empírico de inf.
Nosocomiales y septicemia (INF.
GRAVES DE COMUNIDAD O
INTRAHOSPITALARIAS), y se usan
mucho junto a un aminoglucósido.
Muy similar a las de tercera generación
Efectos adversos
Son muy bien tolerados y el principal efecto es la HS, irritación local, nefrotóxico, los que tienen un grupo metiltiotetrazol (CEFAMANDOL, CEFMETAZOL, CEFOTETAN
Y CEFOPERAXONE) están asociadas al efecto disulfiram y trastornos de coagulación por la disminución de factores vitK dependientes lo que prolonga el PT
Dosis
+Cefazolina/Cefacidal: IV, IM
1-2 g/8 h. NO MENINGITIS
+Cefadroxilo: VO 500 mg – 1g/ 12 h
Cefalexina: VO 250 mg - 1 g/6 h
TODAS SON FDA: B, TODAS
REQUIEREN AJUSTE EN INSUF. RENAL.
SUELEN NO USARSE EN INFECCIONES
GRAVES.
Cefacrol: VO 250–500 mg/ 8 h
+Cefuroxima acetil: VO 250–500 mg/12h
Cefuroxima: IV, IM 750 mg-1,5 g/8 h
+Cefoxitina^2 : IM, IV 1g/ 8 h o 2g/ 6 h
Cefotetan^1 : IM, IV 1-3 g/12 h
TODAS SON FDA: B, TODAS REQUIEREN
AJUSTE EN INSUF. RENAL.
Cefixima: VO 400 mg/d
Cefpodoxima: VO 200 mg/12 h
+ Ceftibuteno: VO 400 mg/d a.c.
+ Ceftriaxone: IV 1 g/12 h o 2 g/12 h
EN MENINGITIS
Ceftazidima^3 : IV, IM 1g/8 h o 2g/12 h
Cefotaxima: IV 1g/8 h o 2g/4 h
+Cefoperazona-sulbactan^3 :
IV 3 g/12h
TODAS SON FDA: B, TODAS
REQUIEREN AJUSTE EN INSUF.
RENAL. CEFTIZOXIMA Y
MOXALACTAM ACTIVOS CONTRA B.
FRAGILIS
Cefepima: IV 2 g/ 8 h
FDA: B, REQUIERE AJUSTE EN INSUF.
RENAL
Otros Mecanismo de acción^ Espectro^ Usos clínicos^ Efectos adversos^ Dosis
Macrólidos
BACTERIOSTÁTICOS. INHIBEN
LA SÍNTESIS DE PROTEÍNA de las bacterias por unirse a las subunidades ribosómicas 50S, ya sea bloqueando la fase de translocación, o inhibiendo la formación del enlace peptídico previo al proceso de elongación_._ BACTERICIDA CONCENTRACIÓN- SENSIBILIDAD DEPENDIENTE Buena actividad sobre cocos y bacilos aerobios Gram+ (especialmente Estafilococos y Estreptococos) no altamente resistentes, NO USAR PARA MRSA NI ENTEROCOCOS. La mayoría de los GRAM- SON RESISTENTES a excepción de Neisseria y Haemophilus. ÚTILES PARA BACTERIAS INTRACELULARES como Rickettsias y Chlamydias , y ATIPICAS como Mycobacterium no leprae ni tuberculosis, Mycoplasma , Corynobacterium , Listeria , Legionella.
UTILES EN INF. POR GRAM+
SENSIBLES EN PACIENTES
ALÉRGICOS A PENICILINA,
alternativa para tricomoniasis en niños y embarazadas, neumonía por mycoplasma, tos ferina, difteria, gastroenteritis por Campylobacter, alternativo para toxoplasmosis Poca toxicidad. Lo más frecuentes son los TGI, RHS, trastornos de la audición (>4g/día). Infrecuentemente ictericia obstructiva con tratamientos de más de dos semanas. FDA: B excepto Claritromicina C. SOLO AZITROMICINA NO REQUIERE AJUSTE EN ISUF. RENAL ++Azitromicina: VO, IV: 500mg (única dosis) y 250mg c/24h. NEUMONIA EXTRAHOSPITALARIAS ATIPICAS +Claritromicina: VO, IV: 500mg c/12h. ELECCION PARA HELICOBACTER PYLORI Eritromicina: VO: 250-500 mg c/6h a.c. IV: 500 mg c/6h. Son los más eficaces para rikettsias pero no para mycobacterium
Aminoglucósidos
BACTERICIDAS que previenen la SÍNTESIS DE PROTEÍNAS por unión a la subunidad 30 S del ribosoma, interrumpiendo la formación del complejo de inicio, lectura errónea del ARNm, disgregación de liposomas en monosomas Especialmente eficaces contra Bacilos Gram- aerobios: P. aeruginosa, H. influenzae, Klebsiella, E. coli, Serratia, Proteus, Yersinia, Shigella), acido-alcohol resistentes: Mycobacterium tuberculosis y atípicas. PARAMOMICINA: Parásitos como E. histolytica, T solium y saginata, H. nana. Gram+ SOLO MSSA y ENTEROCOCO+BETA- LACTAMICO. (^7). Pseudomonas y Estreptococos son resistentes
SIEMPRE SE USAN EN CONJUNTO
CON UN β-LACTAMICO O VANCOMICINA. Elección para endocarditis enterocócica, infecciones graves o septicemia por Gram-sensibles, tratamiento opcional para tuberculosis. Amika, Genta y Kanamicina se usan en colirios y soluciones oticas Nefrotóxico, ototóxico y simula al curare (bloqueo neuromuscular) FDA D. TODOS REQUIEREN AJUSTE EN INSUF. RENAL
NATURALES
Estreptomicina: IV, IM 0,5-1 g/día TTO OPCIONAL TUBERCULOSIS (^7) Kanamicina: TÓPICO 5mg/8h +Gentamicina: IV, IM 2mg/Kg/8h NEUMONÍA ADQUIRIDA EN COMUNIDAD (^7) Neomicina: TÓPICO 5mg/8h SEMISINTETICAS: +Amikacina: IV 7,5-15 mg/Kg/12 h, si no hay neutropenia, sepsis o inf. Graves se usa única dosis 500mg/dia. NEUMONÍAS NOSOCOMIALES
Carbapenems
BACTERICIDAS. Actúan inhibiendo la SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR lo cual ocasiona lisis osmótica celular solo y únicamente cuando esta se encuentra en proceso activo de crecimiento y síntesis de la pared celular. Se unen a la proteína de unión a la penicilina (PBP)
Resistentes a β-lactamasas,
eficaz para Gram- (incluso
PSEUDOMONA), Gram+ y
anaerobios. NO SON ACTIVOS
FRENTE A
CORYNEBACTERIUM,
STENOTROPHOMONAS,
ENTEROCOCOS, MRSA
INF. POR MO RESISTENTES A OTROS
FÁRMACOS, INF. MIXTAS, TTO. IDEAL
PARA INF. ENTEROBACTER O GRAM-
β-LACTAMAS DE AMPLIO ESPECTRO
Efectos TGI, RHS, el
IMIPENEM TIENE UN
MAYOR RIESGO DE
PROVOCAR
CONVULSIONES si el
paciente tiene IR, TxCE o
Lesión en SNC. FDA:
TODOS SON B EXCEPTO
IMIPENEM EL CUAL ES C.
TODOS DEBEN
AJUSTARSE A INSUF
RENAL
Imipenem (+cilastatina): IV
500mg/6h, P. aeruginosa 1 g/8 h
Meropenem: IV 500mg-1g/8 h,
Meningitis 2 g/8 h. mayor
actividad para Gram-
Ertapenem: IV, IM 1g/24h.
CARECE DE ACTIVIDAD CONTRA
PSEUDOMONA Y
ACINETOBACTER
Doripenem: IV 500mg/8h. mayor
actividad para Gram-
β-Lactamicos + β-lactamasas
(Inhibidores suicidas)
Usos Dosis
Ácido
clavulánico
Amoxacilina
Mismos usos que las Aminopenicilinas, pero más eficaz en comparación con estas en: anaerobios (infecciones mixtas y pilomicrobianas) como mordeduras por animales y humanos, inf. De piel y tejidos blandos, hepatobiliares e inf. Respiratorias comunitarias VO 1 g/ 12 h
Ticarcilina
IV 3 g/ 4-6 h (NO SE USA MUCHO)
Sulbactam
Ampicilina
Mismos usos que las Aminopenicilinas, pero más eficaz en comparación con estas en: anaerobios (infecciones mixtas y pilomicrobianas) como mordeduras por animales y humanos, inf. De piel y tejidos blandos, hepatobiliares e inf. Respiratorias comunitarias IV 1,5 - 3 g/6 h VO 750 mg/12 h
Cefoperazona 1,5-3 g/12 h
Tazobactam Piperacilina Muy eficaz contra inf. Mixtas, hospitalarias y polimicrobianos IV 4,5 g/ 6 h
AJUSTE EN INSUF. RENAL
CrCl: (140 – edad)(peso ideal)/72 x creatinina sérica En mujeres el resultado se multiplica por 0, Peso ideal Mujeres: 22 x peso actual en kg / IMC, Hombres: 25 x peso actual en kg/IMC Peso Ideal = 0,75 (altura en cm – 150) + 50
Las bacterias son microorganismos unicelulares que se caracterizan por ser células procariotas y por poseer mecanismos de transmisión genética con otras bacterias llamados también conjugación bacteriana. Tiene elementos constitutivos obligatorios y otros facultativos. LAS CHLAMYDIAS Y RICKETTSIAS SON BACTERIAS INTRACELULARES. Elementos obligatorios: Pared celular: cuya acción principal es la de aportar rigidez y protección especialmente osmótica, también tiene propiedades antigénicas y taxonómicas e incluso en el sustrato de algunos antibióticos. Su composición es variable pero en todos los casos se haya peptidoglucano y está separada de la membrana celular por un pequeño espacio llamado periplásmico. SOLO LAS MYCOPLASMA NO POSEEN PARED CELULAR. o Gram+: la capa de peptidoglucano es gruesa y contiene el ácido teicoico y lipoteicoico. o Gram-: está formada por tres membranas; la externa (lipopolisacarido, que a su vez consta de tres partes polisacárido o antigeno O, Core, y el lípido A o endotoxina), la intermedia (lipoproteínas que se une con la externa, formando una bicapa lipídica muy parecida a la MC y que contiene porinas, y con la profunda) y la profunda (capa delgada de peptidoglucano). o Acido-alcohol resistentes: tiene una capa liposacárida compuesta por acidos micolidos (acidos grasos no saturados a veces esterificados) y el cord-factor (polisacárido superficial), unida a una capa delgada de peptidoglucano. A ESTE GRUPO PERTENECEN LAS MYCOBACTERIAS Y ALGUNAS ESPECIES DE NOCORDIAS Membrana plasmática (MC): muy parecida al de la célula eucariota, bicapa fosfolipídica con gran actividad enzimática (incluso la fosforilación oxidativa), pero la MC bacteriana carece de colesterol (excepto las Mycoplasma). En la capa externa de la MC se encuentras la PBP’s (proteínas de unión a la penicilina) Citoplasma: sustacia coloidal que contiene el ADN, ribosomas y algunas inclusiones especiales (RECORDAR que como célula procariota carece de organelas membranosas y citoesqueleto). Ribosomas: indispensables para la síntesis de proteína pero tienen un coeficiente de sedimentación de 70S distribuido en dos subunidades de 30S y 50S. Genoma bacteriano: dispuesto en un solo cromosoma y NO delimitado por una membrana nuclear (POR SER célula procariota), además posee material genético extracromosómico llamado plásmido. Elementos facultativos: Cápsula: capa más externa de homopolímeros generalmente sacáridos a excepción de los Bacillus que son de naturaleza peptídica. La función de la cápsula es básicamente protección especialmente contra la fagocitosis. Glucocálix: variante de la cápsula de aspecto densamente fibroso (como una maraña) que le facilita adherirse a superficies especialmente inertes como prótesis, destaca la del S. viridans y S. epidermidis. Flagelo: órgano de locomoción compuesto por flagelina con propiedades antigénicas (Ag H) y taxonómicas. Fimbrias: estructuras similares al flagelo (dedo de guante) sin función locomotora, por el contrario tienen funciones diversas tales como adhesión, antigénicas y conjugación bacteriana. Espora: formas de resistencia bacteriana, que pueden ser internas y externas (endosporas y exosporas respectivamente), compuestas de una región central o core que contiene todos los elementos para cambiarse a forma vegetativa cuando así el medio lo permita, y una membrana parecida al peptidoglucano muy rica en queratina. Otro punto que merece la pena recordar es aquel que clasifica la fisiología bacteriana en relación con el oxígeno: Aerobias: solo crecen en presencia de oxígeno. Anaerobias: solo crecen en ausencia de oxígeno, muy comunes en abscesos o infecciones del TG femenino, colon y cavidad oral. Aerobias y anaerobias facultativas: crecen bien en ambos medios. Microaerófilas: solo crecen a bajas tensiones de oxígeno. Fisiología Gram+ Gram- Cocos Bacilos Cocos Bacilos
Aerobios o facultativos Catalasa+: estafilococos Coagulasa+: aureus Coagulasa-: manitol+: saprophyticus manitol-: epidermidis Catalasa-: estreptococos Alfa-hemolitico sensible a optoquina: neumococo resistente a optoquina: viridans Beta-hemolitico sensible a bacitracina, PYR+: pyogenes resitente a bacitracina, CAMP+: agalactiae Gamma-hemolítico crece en ClNa: enterococo (faecalis) no crece en ClNa: no enterococo (bovis) Corynebacterium, Listeria, Bacillus, Erysipelothrix, Neisseria, Neisseriaceae, Moraxella, Acinetobacter, Kingella Enterobacteriaceae: E. coli, enterobacter, serratia, proteus, morganella, providencia, salmonella, shigella, yersinia. Pseudomonas, Brucella, Legionella, Bordetella, Acinetobacter, Haemophilus, HACEK, Helicobacter, Vibrio, Francisella, Pasteurella, Bortanella, Capnocytophaga Anaerobios Peptococcus, peptostreptococcus Clostridium (esporulados), Lactobacillus, Propionibacterium, Actinomyces Veillonella Bacteroides, Prevotella, Porphyromonas, Fusobacterium Lugar Flora bacteriana normal más común Boca, orofaringe y nasofaringe Anaerobios: peptostreptococcus, veillonella, fusobacterium y actinomyces Aerobios: streptococcus alfa-hemolitico, haemophilus y neisseria no patógenos Oído Staphylococcus coagulasa- Ojo Staphylococcus coagulasa-, y aerobios (poco frecuente) asociados a nasofaringe Vias respiratorias inferiores ESTERIL… puede haber escasamente algunas bacterias provenientes de nasofaringe, se debe evitar la contaminación de las muestras, si se encuentran hongos dimórficos son estrictamente patógenos Esófago COLONIZACION TRANSITORIA de la flora normal de orofaringe o estomago Estomago Lactobacillus, streptococcus y helicobacter Intestino Delgado Anaerobios: peptostreptococcus, porphyromonas, prevotella Intestino Grueso Anaerobios: bifidobacterium, bacteroides, eubacterium, Aerobios: enterococcus y enterobacteriaceae Uretra anterior Lactobacillus, streptococcus y staphylococcus coagulasa- Vagina Lactobacillus, streptococcus, staphylococcus, enterococcus y algunas especies de la familia enterobacteriaceae Cuello uterino NO SUELE ESTAR COLONIZADO POR BACTERIAS Piel Staphylococcus (con predominio del epidermidis), propionibacterium, streptococcus (de forma transitoria)
